Главная
Карта сайта
RSSФуросемид (Фармакокинетика)
Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо. Всасывается препарат из кишечника детей старше 1 года и взрослых на 63…65%, натощак всасывание происходит быстрее. В плазме крови 95…97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами. Период полувыведения препарата из крови составляет 0,5…0,85 ч. Около 75% диуретика выводится из организма в виде глюкуронидов, клиренс препарата (у взрослых) равен 166 мл/(кг*ч).
Фуросемид экскретируется почками путем фильтрации и канальцевой секреции (в меньшей степени), а также выводится с калом. Через 6 ч подвергается элиминации примерно 80% введенной дозы фуросемида, полное выведение его происходит через 24 ч. Некоторые показатели фармакокинетики фуросемида у детей первого полугодия жизни в сравнении с таковыми у взрослых.
Данные, представленные выше, свидетельствуют о том, что у детей первого полугодия жизни, особенно периода новорожденности, элиминация фуросемида замедлена. Необходимо подчеркнуть, что она еще больше замедляется при нарушении выделительной функции почек, так как в этом возрасте не происходит компенсаторного усиления биотрансформации фуросемида в печени и выведения его кишечником. У новорожденных внепочечные пути элиминации фуросемида практически отсутствуют, в этом возрастном периоде общий клиренс и почечный близки по своей величине.
В связи со сказанным повторное введение диуретика в полной дозе детям раннего возраста не рекомендуется производить раньше, чем через 24 ч, а у недоношенных детей интервал лучше увеличить до 48 ч. При приеме внутрь фуросемида детьми старше 1 года и взрослыми его эффект развивается в течение первого часа, а продолжительность действия равна 4…8 ч.
При внутривенном введении мочегонный эффект препарата начинается через 3…5 мин (при внутри мышечном — через 10… 15 мин), достигает максимума через 30 мин и длится 1,5…3 ч. У детей первого полугодия жизни начало и максимум диуретического действия наблюдаются позже, чем у более старших детей.
После внутривенного введения фуросемида новорожденным малой массы мочегонный эффект начинает развиваться через 15…20 мин, достигает максимума через 1…2 ч, а возвращение объема мочи к исходному наблюдается через 6…16 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
Резкие изменения конечной части желудочкового комплекса сами по себе не могут свидетельствовать ни о достижении полной терапевтической дозы, ни о развивающейся интоксикации сердечными гликозидами, так как могут быть минимальными при последней и крайне существенными до достижения дигитализации. Реально о развитии интоксикации свидетельствуют значительное удлинение интервала P — Q, достигающее степени атриовентрикулярной блокады, и аритмии сердечной…
Вазодилататоры смешанного действия (артериальные и венозные: натрия нитропруссид, празозин, ганглиоблокаторы), уменьшая и преднагрузку, и посленагрузку, эффективнее, чем препараты 1-й и 2-й групп, облегчают и усиливают результативность работы сердца. Облегчение работы сердца по изгнанию крови, снижение систолического напряжения миокарда приводят к уменьшению потребности его в кислороде, снижают кисло родную задолженность и улучшают метаболизм миокарда. Накопился определенный…
Фармакодинамика Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения. Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками…
Взаимодействие Выше приведены сведения о синергистических комбинациях спиронолактона с другими мочегонными средствами и сердечными гликозидами. Известно, что ацетилсалициловая кислота и индометацин уменьшают диуретическое действие спиронолактона, а последний тормозит развитие противоязвенного эффекта карбеноксолона. Механизм такого взаимодействия неясен. Спиронолактон ускоряет биотрансформацию и выведение сердечных гликозидов. Категорически противопоказано одновременное применение спиронолактона и калия хлорида. Нежелательные эффекты редки Гиперкалиемия…
