Ганглиоблокаторы

Фармакодинамика

Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения.

Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками

Свое влияние на сосуды они осуществляют за счет блокирования н-холинорецепторов симпатических ганглиев, что ведет к «десимпатизации» сосудов, к торможению сосудосуживающей импульсации. Одновременно с ликвидацией условий, способствующих развитию отека легких, ганглиолитики улучшают микроциркуляцию в тканях за счет снятия спазма прекапиллярных сфинктеров. Ганглиоблокаторы при однократном введении снижают гломерулярную фильтрацию и почечный кровоток, увеличивают резистентность сосудов почек.

Блокируя про ведение импульсов в парасимпатических ганглиях, ганглиолитики оказывают влияние на гладкую мускулатуру и железы желудочно-кишечного тракта (снижение тонуса, моторики и секреции), мочевыделительной системы (расслабление мочевого пузыря), матки (усиление сокращений).

Фармакокинетика ганглиоблокаторов изучена плохо. Наиболее часто используемые в детской практике препараты — бензогексоний и пентамин — являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями.

Они плохо проникают через различные тканевые барьеры. После введения в кровь или всасывания из места инъекции ганглиоблокаторы поступают во внеклеточную жидкость. Выводятся в неизмененном виде с мочой; нарушение выделитель ной функции почек приводит к кумуляции препаратов. Критерии оценки эффективности и безопасности. При введении ганглиолитиков артериальное давление не должно снижаться более чем на 1/3 от исходного уровня.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует. Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так,…


Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…


Натрия нитропруссид (ниприд) Фармакодинамика Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и…


Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…


Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…