Ганглиоблокаторы

Фармакодинамика

Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения.

Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками

Свое влияние на сосуды они осуществляют за счет блокирования н-холинорецепторов симпатических ганглиев, что ведет к «десимпатизации» сосудов, к торможению сосудосуживающей импульсации. Одновременно с ликвидацией условий, способствующих развитию отека легких, ганглиолитики улучшают микроциркуляцию в тканях за счет снятия спазма прекапиллярных сфинктеров. Ганглиоблокаторы при однократном введении снижают гломерулярную фильтрацию и почечный кровоток, увеличивают резистентность сосудов почек.

Блокируя про ведение импульсов в парасимпатических ганглиях, ганглиолитики оказывают влияние на гладкую мускулатуру и железы желудочно-кишечного тракта (снижение тонуса, моторики и секреции), мочевыделительной системы (расслабление мочевого пузыря), матки (усиление сокращений).

Фармакокинетика ганглиоблокаторов изучена плохо. Наиболее часто используемые в детской практике препараты — бензогексоний и пентамин — являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями.

Они плохо проникают через различные тканевые барьеры. После введения в кровь или всасывания из места инъекции ганглиоблокаторы поступают во внеклеточную жидкость. Выводятся в неизмененном виде с мочой; нарушение выделитель ной функции почек приводит к кумуляции препаратов. Критерии оценки эффективности и безопасности. При введении ганглиолитиков артериальное давление не должно снижаться более чем на 1/3 от исходного уровня.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой. Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей…


К этой группе лекарственных средств относятся прежде всего такие хорошо известные препараты, как адреналин, который является одновременно сильным стимулятором а-адренорецепторов, и изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран), возбуждающий только β-адренорецепторы. Эти препараты способны существенно повысить сократительную функцию миокарда, однако одновременно они значительно увеличивают частоту сердечных сокращений, повышают потребность мио карда в кислороде, не компенсируя энергозатраты улучшением коронарного…


Разрешается применять только свежеприготовленные растворы, которые используют в течение не более чем 4 ч, храня в защищенном от света месте (свежий раствор имеет слегка коричневатую окраску, темнея на свету; растворы, имеющие голубой, зеленый и темно-красный цвет, применять нельзя). У детей и взрослых используют одни и те же дозы натрия нитропруссида. В. И. Метелица в «Справочнике…


Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…


Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…