Ганглиоблокаторы
Фармакодинамика
Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения.
Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками
Свое влияние на сосуды они осуществляют за счет блокирования н-холинорецепторов симпатических ганглиев, что ведет к «десимпатизации» сосудов, к торможению сосудосуживающей импульсации. Одновременно с ликвидацией условий, способствующих развитию отека легких, ганглиолитики улучшают микроциркуляцию в тканях за счет снятия спазма прекапиллярных сфинктеров. Ганглиоблокаторы при однократном введении снижают гломерулярную фильтрацию и почечный кровоток, увеличивают резистентность сосудов почек.
Блокируя про ведение импульсов в парасимпатических ганглиях, ганглиолитики оказывают влияние на гладкую мускулатуру и железы желудочно-кишечного тракта (снижение тонуса, моторики и секреции), мочевыделительной системы (расслабление мочевого пузыря), матки (усиление сокращений).
Фармакокинетика ганглиоблокаторов изучена плохо. Наиболее часто используемые в детской практике препараты — бензогексоний и пентамин — являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями.
Они плохо проникают через различные тканевые барьеры. После введения в кровь или всасывания из места инъекции ганглиоблокаторы поступают во внеклеточную жидкость. Выводятся в неизмененном виде с мочой; нарушение выделитель ной функции почек приводит к кумуляции препаратов. Критерии оценки эффективности и безопасности. При введении ганглиолитиков артериальное давление не должно снижаться более чем на 1/3 от исходного уровня.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Следствием задержки кальция являются гиподиастолия, нарушение коронарного кровообращения, что, в свою очередь, приводит к усугублению признаков сердечной недостаточности, к нарушениям ритма, а в некоторых случаях — и к систолической остановке сердца. Синергистом терапевтического действия сердечных гликозидов является, кроме кальция, калий, так как восстановление его содержания в миоцитах при улучшении гемодинамики после введения сердечных гликодидов приводит…
Калий — антагонист, а кальций — синергист токсического действия сердечных гликозидов, так как первый активирует, а второй угнетает активность мембранной АТФазы. У детей до подросткового возраста существенное ингибирование фермента, приводящее к развитию картины интоксикации, возникает при более высоких концентрациях сердечных гликозидов в плазме крови, чем у взрослых. Для дигоксина эти концентрации составляют со ответственно: 4…4,4…
Фенобарбитал активирует метаболизм нитроглицерина, донаторы SH-групп (унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. а-Адреномиметики, питуитрин, м-холинолитики ослабляют эффекты нитроглицерина. Сосудорасширяющие средства, этанол увеличивают опасность развития гипотонии, ортостатического коллапса. Нежелательные эффекты препаратов нитроглицерина продленного действия, которые применяются для лечения сердечной недостаточности,— это головная боль, приливы крови к лицу, тахикардия, постуральная гипотония; возможны обострения глаукомы, диарея. Внутривенное введение…
Фармакодинамика Относится к петлевым диуретикам, хотя влияет на реабсорбцию натрия не только в области петли Генле. Механизм мочегонного действия фуросемида заключается прежде всего в том, что он значительно увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Кроме того, препарат снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия…
Маннит используют при отеке легких, возникшем после токсического воздействия на них бензина, скипидара, формалина и пр., при отеке гортани. Широко применяют маннит для форсирования диуреза, в частности при отравлениях лекарственными веществами (барбитураты, салицилаты, сульфаниламиды, ПАСК, борная кислота), ядами, вызывающими гемолиз эритроцитов (уксусная и щавелевая кислоты, антифризы), при переливании несовместимой крови. Особое значение имеет в этих…