Главная
Карта сайта
RSSГанглиоблокаторы
Фармакодинамика
Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения.
Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками
Свое влияние на сосуды они осуществляют за счет блокирования н-холинорецепторов симпатических ганглиев, что ведет к «десимпатизации» сосудов, к торможению сосудосуживающей импульсации. Одновременно с ликвидацией условий, способствующих развитию отека легких, ганглиолитики улучшают микроциркуляцию в тканях за счет снятия спазма прекапиллярных сфинктеров. Ганглиоблокаторы при однократном введении снижают гломерулярную фильтрацию и почечный кровоток, увеличивают резистентность сосудов почек.
Блокируя про ведение импульсов в парасимпатических ганглиях, ганглиолитики оказывают влияние на гладкую мускулатуру и железы желудочно-кишечного тракта (снижение тонуса, моторики и секреции), мочевыделительной системы (расслабление мочевого пузыря), матки (усиление сокращений).
Фармакокинетика ганглиоблокаторов изучена плохо. Наиболее часто используемые в детской практике препараты — бензогексоний и пентамин — являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями.
Они плохо проникают через различные тканевые барьеры. После введения в кровь или всасывания из места инъекции ганглиоблокаторы поступают во внеклеточную жидкость. Выводятся в неизмененном виде с мочой; нарушение выделитель ной функции почек приводит к кумуляции препаратов. Критерии оценки эффективности и безопасности. При введении ганглиолитиков артериальное давление не должно снижаться более чем на 1/3 от исходного уровня.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Тактика на значения дигитоксина при нефротическом синдроме практически не изменяется. В случаях далеко зашедших цирротических изменений печени с грубыми нарушениями функции ее ферментных систем дигитоксин противопоказан. При острых гепатитах или обострениях хронического гепатита биотрансформация дигитоксина может ускоряться, но воз растает его свободная фракция; эффект становится сильнее, но короче, что требует внимания и индивидуальной корректировки поддерживающих…
Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…
Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…
Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч. В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики…
Фармакодинамика Сходен с дофамином по химическому строению, однако отличается по механизму действия: он является веществом, прямо и избирательно возбуждающим β1-адренорецепторы. Его непрямое действие на адренорецепторы выражено слабо. Добутамин увеличивает сократительную функцию миокарда в большей степени, чем частоту сокращений сердца. Автоматизм синусного узла он повышает в значительно меньшей степени, чем изадрин. Добутамин улучшает проведение импульсов через…
