Оксодолин (хлорталидон, гигротон)

Фармакодинамика

Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата.

В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность кровообращения IIБ—III стадии). Оксодолин может быть эффективным при рефрактерное к дихлотиазиду. Показания к использованию оксодолина такие же, как для дихлотиазида.

Фармакокинетика

Оксодолин хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь, однако биоусвояемость его невелика — 64 + 10%. В крови препарат связан с белками на 75,5% и с эритроцитами. Объем распределения диуретика значительно больше объема крови и составляет (3,9 ± 0,8) л/кг.

Период полувыведения оксодолина из плазмы крови равен 44 ч. После однократного приема за 4 дня с мочой выводится 25…50% принятой дозы, а общая экскреция с мочой составляет 65 %. Часть оксодолина экскретируется с желчью и калом. Клиренс препарата равен (1,6 + 0,3) мл/(кг*мин). Диуретический эффект начинает развиваться через 2…4 ч после приема и длится 2…3 сут. Критерии оценки эффективности и безопасности.

Взаимодействие

Имеет место синергидный эффект при использовании вместе с другими мочегонными и антигипертензивными средствами.

Нежелательные эффекты такие же, как при назначении дихлотиазида, хотя калийуретический эффект выражен слабее. Формы выпуска, дозы и режим введения. Оксодолин выпускают в таблетках по 0,05 г. Препарат назначают внутрь однократно в утренние часы, не чаще 2 — 4 раз в неделю. Средние суточные дозы оксодолина у детей составляют в зависимости от возраста 50…150 мг до ликвидации отеков, затем их уменьшают на 1/31/2 для поддерживающей терапии.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Строфантини гликозиды, содержащиеся в коргликоне, очень плохо растворимы в липоидах, поэтому при приеме внутрь всасываются не значительно, и этот путь введения для них неприемлем. Дигоксин в форме таблеток, порошка всасывается на 60…80% — в зависимости от степени дисперсности частиц препарата, характера формообразующих веществ и других особенностей технологии приготовления препарата. Из жидкой формы (суспензии, «эликсиры») дигоксин…


Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере…


Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…


Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…


Диакарб рекомендуют комбинировать с такими мочегонными, как ртутные, тиазиды, ксантины, для усиления диуретического эффекта. Однако ртутные моче гонные в педиатрии практически не используются, а при комбинировании диакарба с тиазидами резко возрастает выведение калия и опасность развития и последствий гипокалиемии. Нельзя использовать вместе диакарб и кислотообразующие диуретики из-за снижения диуреза и развития системного ацидоза. Диакарб, способствуя…