Оксодолин (хлорталидон, гигротон)

Фармакодинамика

Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата.

В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность кровообращения IIБ—III стадии). Оксодолин может быть эффективным при рефрактерное к дихлотиазиду. Показания к использованию оксодолина такие же, как для дихлотиазида.

Фармакокинетика

Оксодолин хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь, однако биоусвояемость его невелика — 64 + 10%. В крови препарат связан с белками на 75,5% и с эритроцитами. Объем распределения диуретика значительно больше объема крови и составляет (3,9 ± 0,8) л/кг.

Период полувыведения оксодолина из плазмы крови равен 44 ч. После однократного приема за 4 дня с мочой выводится 25…50% принятой дозы, а общая экскреция с мочой составляет 65 %. Часть оксодолина экскретируется с желчью и калом. Клиренс препарата равен (1,6 + 0,3) мл/(кг*мин). Диуретический эффект начинает развиваться через 2…4 ч после приема и длится 2…3 сут. Критерии оценки эффективности и безопасности.

Взаимодействие

Имеет место синергидный эффект при использовании вместе с другими мочегонными и антигипертензивными средствами.

Нежелательные эффекты такие же, как при назначении дихлотиазида, хотя калийуретический эффект выражен слабее. Формы выпуска, дозы и режим введения. Оксодолин выпускают в таблетках по 0,05 г. Препарат назначают внутрь однократно в утренние часы, не чаще 2 — 4 раз в неделю. Средние суточные дозы оксодолина у детей составляют в зависимости от возраста 50…150 мг до ликвидации отеков, затем их уменьшают на 1/31/2 для поддерживающей терапии.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует. Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так,…


Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…


Натрия нитропруссид (ниприд) Фармакодинамика Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и…


По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь…


Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…