Оксодолин (хлорталидон, гигротон)
Фармакодинамика
Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата.
В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность кровообращения IIБ—III стадии). Оксодолин может быть эффективным при рефрактерное к дихлотиазиду. Показания к использованию оксодолина такие же, как для дихлотиазида.
Фармакокинетика
Оксодолин хорошо, но медленно всасывается при приеме внутрь, однако биоусвояемость его невелика — 64 + 10%. В крови препарат связан с белками на 75,5% и с эритроцитами. Объем распределения диуретика значительно больше объема крови и составляет (3,9 ± 0,8) л/кг.
Период полувыведения оксодолина из плазмы крови равен 44 ч. После однократного приема за 4 дня с мочой выводится 25…50% принятой дозы, а общая экскреция с мочой составляет 65 %. Часть оксодолина экскретируется с желчью и калом. Клиренс препарата равен (1,6 + 0,3) мл/(кг*мин). Диуретический эффект начинает развиваться через 2…4 ч после приема и длится 2…3 сут. Критерии оценки эффективности и безопасности.
Взаимодействие
Имеет место синергидный эффект при использовании вместе с другими мочегонными и антигипертензивными средствами.
Нежелательные эффекты такие же, как при назначении дихлотиазида, хотя калийуретический эффект выражен слабее. Формы выпуска, дозы и режим введения. Оксодолин выпускают в таблетках по 0,05 г. Препарат назначают внутрь однократно в утренние часы, не чаще 2 — 4 раз в неделю. Средние суточные дозы оксодолина у детей составляют в зависимости от возраста 50…150 мг до ликвидации отеков, затем их уменьшают на 1/3—1/2 для поддерживающей терапии.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…
Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…