Дихлотиазид (гипотиазид)

Фармакодинамика

Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную реабсорбцию натрия в проксимальных канальцах.

Для дихлотиазида, особенно в высоких дозах, вводимых внутривенно, свойственно весьма умеренное угнетение карбоангидразы, что также влечет за собой уменьшение активной реабсорбции натрия. Мочегонный эффект препарата характеризуется приростом выделения натрия на 5…8%, хлор выводится в эквивалентных с натрием количествах, отмечаются умеренная потеря гидрокарбонатного аниона и увеличение в плазме крови кальция и мочевой кислоты.

Следует специально подчеркнуть, что из всех мочегонных средств тиазиды (производные бензотиадиазина) оказывают наиболее выраженное калийуретическое действие. Дихлотиазид не изменяет клубочковую фильтрацию и почечный кровоток, на его моче гонное действие не влияют сдвиги КОС в сторону ацидоза или алкалоза.

Тиазиды, в частности дихлотиазид, оказывают наиболее выраженное среди всех диуретиков антигипертензивное действие, которое обусловлено и мочегонным эффектом (уменьшение объема циркулирующей крови), и снижением содержания натрия в сосудистой стенке, что приводит к уменьшению ее реакции на сосудосуживающие биологически активные вещества.

Дихлотиазид уменьшает диурез и чувство жажды при несахарном мочеизнурении, снижает повышенное осмотическое давление плазмы крови. При этом улучшается концентрационная способность почек и тормозится активность центра жажды.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует. Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так,…


Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…


Натрия нитропруссид (ниприд) Фармакодинамика Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и…


По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь…


Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…