Сердечные гликозиды (Экскреция строфантина с мочой)

Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой.

Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей элиминации основных препаратов сердечных гликозидов, необходимо отметить существование циркуляции дигитоксина и дигоксина по кругу печень — желчь — кишечник — кровь. В этой циркуляции может участвовать до 30 % введенной в организм дозы гликозида.

Нарушение всасывания сердечных гликозидов в кишечнике даже при системном их введении уменьшает или прекращает описанную циркуляцию, приводя к снижению эффективности препаратов, требует индивидуальной коррекции доз для дигитализации и поддержания лечебного действия. Ликвидация сердечной недостаточности ускоряет элиминацию сердечных гликозидов.

Показаниями к использованию сердечных гликозидов являются: сердечная недостаточность (острая, подострая, хроническая), суправентрикулярные тахиаритмии, профилактика сердечной недостаточности (в основном перед операциями на сердце; необходимость такой профилактики разделяют не все кардиологи).

Существуют такие случаи сердечной не достаточности, когда эффективность сердечных гликозидов отсутствует, низка или их назначение ухудшает состояние больного. Если недостаточность кровообращения связана с нарушениями внутрисердечной гемодинамики, а снижение сократимости мио карда отсутствует или слабо выражено, то эффективность гликозидов низка. Так бывает при слипчивом перикардите, при недостаточности аортальных клапанов, когда удлинение диастолы, вызываемое сердечными гликозидами, может значительно увеличить возврат крови в левый желудочек.

Многие кардиологи считают изолированный митральный стеноз противопоказанием к использованию сердечных гликозидов, так как повышение тонуса гипертрофированного миокарда может ухудшить состояние больного. Низка эффективность гликозидов, если сердечная недостаточность связана не с пере утомлением сердца, не с тотальной, равно мерной «дистрофией» миокардиальных волокон, а с диффузным миокардитом.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…


Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере…


Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…


Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…


Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…