Главная
Карта сайта
RSSСпиронолактон (верошпирон, альдактон)
Фармакодинамика
Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме.
Прирост выведения натрия и воды составляет после приема спиронолактона не более 2%, но более существенно то, что препарат снижает экскрецию с мочой калия. Препарат повышает выведение кальция с мочой. Спиронолактон влияет не только на работу почек, он способен повышать активность глюкуронилтрансферазы, увеличивая количество конъюгированного билирубина в моче; оказывает прямое положительное инотропное действие на миокард.
Фармакокинетика
Спиронолактон хорошо всасывается при приеме внутрь.
В плазме крови он связан с белками на 98 %, имеет очень маленький объем распределения: 0,05 л/кг (3,5 л у взрослого с массой тела 70 кг), что свидетельствует об очень плохом проникновении в ткани и органы, о концентрировании после всасывания в сосудистой системе. Спи ронолактон быстро биотрансформируется до нескольких активных метаболитов, наибольшее значение из которых имеет канренон.
50 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в виде метаболитов спиронолактона. Период полувыведения его активных метаболитов у взрослых равен 10…35 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает, но существенная кумуляция препарата или его метаболитов не возникает.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться….
Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, бутадион даже в низких терапевтических дозах являются индукторами ферментов печени, участвующих в биотрансформации гликозидов, что снижает их эффективность. Рифампицин, изониазид, этамбутол усиливают гидроксилирование дигитоксина, снижая его лечебное действие. Дитилин увеличивает освобождение катехоламинов, способствуя развитию аритмий при лечении сердечными гликозидами; применение на таком фоне фторотанового наркоза приводит к их ликвидации. Перечень лекарственных…
Длительность действия нитроглицерина Длительность действия нитроглицерина не принято обсуждать, так как сам нитроглицерин применяется главным образом для ликвидации приступа стенокардии, который купируется, как правило, через несколько минут после приема под язык таблетки препарата. При использовании мази нитроглицерина (мазь нитронг, нитро 2% мазь) эффект возникает через 15…30 мин и сохраняется 1…3 ч (максимально 5 ч). Длительность…
Назначение диуретиков при хронической сердечной недостаточности направлено на выведение из организма больного натрия (имеется положительный баланс натрия) и отечной жидкости с мочой. При острой сердечной недостаточности мочегонные средства применяют для уменьшения объема циркулирующей крови и дегидратации легких. Диурез можно увеличить не только назначением мочегонных средств: он возрастает при приеме сердечных гликозидов, усиливающих сердечный выброс и…
Маннит практически не проникает в клетки тканей, покидает сосудистое русло очень малое его количество. В течение 24 ч с мочой экскретируется 80% введенной дозы препарата в неизмененном виде. 10% реабсорбируются почками и выводятся с мочой в течение следующих суток. Остальные 10% маннита подвергаются биотрансформации в тканях, превращаясь в гликоген. Поскольку препарат выводится почками преимущественно в…
