Спиронолактон (верошпирон, альдактон)

Фармакодинамика

Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме.

Прирост выведения натрия и воды составляет после приема спиронолактона не более 2%, но более существенно то, что препарат снижает экскрецию с мочой калия. Препарат повышает выведение кальция с мочой. Спиронолактон влияет не только на работу почек, он способен повышать активность глюкуронилтрансферазы, увеличивая количество конъюгированного билирубина в моче; оказывает прямое положительное инотропное действие на миокард.

Фармакокинетика

Спиронолактон хорошо всасывается при приеме внутрь.

В плазме крови он связан с белками на 98 %, имеет очень маленький объем распределения: 0,05 л/кг (3,5 л у взрослого с массой тела 70 кг), что свидетельствует об очень плохом проникновении в ткани и органы, о концентрировании после всасывания в сосудистой системе. Спи ронолактон быстро биотрансформируется до нескольких активных метаболитов, наибольшее значение из которых имеет канренон.

50 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в виде метаболитов спиронолактона. Период полувыведения его активных метаболитов у взрослых равен 10…35 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает, но существенная кумуляция препарата или его метаболитов не возникает.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Тактика на значения дигитоксина при нефротическом синдроме практически не изменяется. В случаях далеко зашедших цирротических изменений печени с грубыми нарушениями функции ее ферментных систем дигитоксин противопоказан. При острых гепатитах или обострениях хронического гепатита биотрансформация дигитоксина может ускоряться, но воз растает его свободная фракция; эффект становится сильнее, но короче, что требует внимания и индивидуальной корректировки поддерживающих…


Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…


Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…


Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…


Фармакодинамика Сходен с дофамином по химическому строению, однако отличается по механизму действия: он является веществом, прямо и избирательно возбуждающим β1-адренорецепторы. Его непрямое действие на адренорецепторы выражено слабо. Добутамин увеличивает сократительную функцию миокарда в большей степени, чем частоту сокращений сердца. Автоматизм синусного узла он повышает в значительно меньшей степени, чем изадрин. Добутамин улучшает проведение импульсов через…