Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Лекарственные средства, используемые при сердечной недостаточности / Сердечные гликозиды (Длительность сохранения терапевтического действия)

Сердечные гликозиды (Длительность сохранения терапевтического действия)

Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует.

Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так, содержание дигитоксина в стенке кишечника, в печени и в почках выше, чем в сердце. Дигоксин накапливается в почках в большем количестве, чем в миокарде.

Избирательность действия гликозидов на сердце обеспечивается, с одной стороны, особенностью функции мио карда с постоянным, ритмичным чередованием процессов возбуждения (сокращения) и торможения (расслабления), постоянным однотипным изменением внутри- и внеклеточного содержания ионов, а с другой,— механизмами действия сердечных гликозидов, обеспечивающими наиболее выраженное влияние этих веществ именно на постоянно функционирующий миокард.

Элиминация разных сердечных гликозидов осуществляется неодинаково: дигитоксин пре имущественно биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных или малоактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (с калом — 20%); строфантин не подвергается биотрансформации, выводится из организма в неизмененном виде — 70…90% с желчью в просвет двенадцати перстной кишки (затем с калом) и 10…30% с мочой; дигоксин у детей до 12 лет практически не биотрансформируется, у подростков и взрослых он также выводится в основном в неизмененном виде — 80…90% с мочой (фильтрация и секреция), остальное — с калом.

Секреция дигоксина в мочу возрастает при увеличении его концентрации в крови и снижается при гипокалиемии. Величину суточной экскреции сердечных гликозидов характеризует коэффициент элиминации (количество препарата, выводимого за сутки, в процентах от его величины, находящейся в организме).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови. Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее…


Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…


Натрия нитропруссид (ниприд) Фармакодинамика Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и…


По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь…


Дофамин (донамин, допмин) Фармакодинамика Является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой стороны — нейромедиатором, выделяющимся из окончаний некоторых нейронов головного мозга и симпатической нервной системы. Дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы (ДА-Р), расположенные главным образом в гладких мышцах стенки…