Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Длительность сохранения терапевтического действия)
Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует.
Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так, содержание дигитоксина в стенке кишечника, в печени и в почках выше, чем в сердце. Дигоксин накапливается в почках в большем количестве, чем в миокарде.
Избирательность действия гликозидов на сердце обеспечивается, с одной стороны, особенностью функции мио карда с постоянным, ритмичным чередованием процессов возбуждения (сокращения) и торможения (расслабления), постоянным однотипным изменением внутри- и внеклеточного содержания ионов, а с другой,— механизмами действия сердечных гликозидов, обеспечивающими наиболее выраженное влияние этих веществ именно на постоянно функционирующий миокард.
Элиминация разных сердечных гликозидов осуществляется неодинаково: дигитоксин пре имущественно биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных или малоактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (с калом — 20%); строфантин не подвергается биотрансформации, выводится из организма в неизмененном виде — 70…90% с желчью в просвет двенадцати перстной кишки (затем с калом) и 10…30% с мочой; дигоксин у детей до 12 лет практически не биотрансформируется, у подростков и взрослых он также выводится в основном в неизмененном виде — 80…90% с мочой (фильтрация и секреция), остальное — с калом.
Секреция дигоксина в мочу возрастает при увеличении его концентрации в крови и снижается при гипокалиемии. Величину суточной экскреции сердечных гликозидов характеризует коэффициент элиминации (количество препарата, выводимого за сутки, в процентах от его величины, находящейся в организме).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
Существует целый ряд лекарственных препаратов, которые традиционно рассматривают как синергисты сердечных гликозидов, назначая вместе с последними каждому больному. К необходимости их применения должен существовать осмысленный дифференцированный подход, так как синергисты гликозидов потенцируют их действие тогда, когда либо нарушены процессы жизнедеятельности миокарда, на которые синергист способен оказать влияние, либо тогда, когда его содержание в организме снижено….
Нитроглицерин Фармакодинамика Увеличивает функциональную активность нейронов структур мозга, оказывающих тормозное влияние на симпатическую импульсацию к сосудам (в основном к венам большого и малого круга кровообращения) и к сердцу. Расширение вен большого круга приводит к депонированию крови, снижаются венозный возврат крови к сердцу, конечное диастолическое давление, уменьшаются размеры сердца и объем крови в сосудах легких. Все…
Ганглиоблокаторы являются синергистами венозных вазодилататоров, также рекомендуемых при острой левожелудочковой недостаточности, однако опыт их совместного применения отсутствует. Возраст детей Пентамин (внутримышечно) Бензогексоний (внутривенно) мг мл 5% раствора мг мл 2,5% раствора Грудной 2…4 года 5…7 лет Старше 8 лет 2…4 1,5…2 1…1.5 0,5…1 0,16…0,36 0,12…0,16 0,08…0,12 0,04…0,08 1…2 0,5…2 0,5 0,5 0,04…0,08 0,02…0,08 0,02 0,02…
Взаимодействие Выше приведены сведения о синергистических комбинациях спиронолактона с другими мочегонными средствами и сердечными гликозидами. Известно, что ацетилсалициловая кислота и индометацин уменьшают диуретическое действие спиронолактона, а последний тормозит развитие противоязвенного эффекта карбеноксолона. Механизм такого взаимодействия неясен. Спиронолактон ускоряет биотрансформацию и выведение сердечных гликозидов. Категорически противопоказано одновременное применение спиронолактона и калия хлорида. Нежелательные эффекты редки Гиперкалиемия…
