Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Длительность сохранения терапевтического действия)
Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует.
Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так, содержание дигитоксина в стенке кишечника, в печени и в почках выше, чем в сердце. Дигоксин накапливается в почках в большем количестве, чем в миокарде.
Избирательность действия гликозидов на сердце обеспечивается, с одной стороны, особенностью функции мио карда с постоянным, ритмичным чередованием процессов возбуждения (сокращения) и торможения (расслабления), постоянным однотипным изменением внутри- и внеклеточного содержания ионов, а с другой,— механизмами действия сердечных гликозидов, обеспечивающими наиболее выраженное влияние этих веществ именно на постоянно функционирующий миокард.
Элиминация разных сердечных гликозидов осуществляется неодинаково: дигитоксин пре имущественно биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных или малоактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (с калом — 20%); строфантин не подвергается биотрансформации, выводится из организма в неизмененном виде — 70…90% с желчью в просвет двенадцати перстной кишки (затем с калом) и 10…30% с мочой; дигоксин у детей до 12 лет практически не биотрансформируется, у подростков и взрослых он также выводится в основном в неизмененном виде — 80…90% с мочой (фильтрация и секреция), остальное — с калом.
Секреция дигоксина в мочу возрастает при увеличении его концентрации в крови и снижается при гипокалиемии. Величину суточной экскреции сердечных гликозидов характеризует коэффициент элиминации (количество препарата, выводимого за сутки, в процентах от его величины, находящейся в организме).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Резкие изменения конечной части желудочкового комплекса сами по себе не могут свидетельствовать ни о достижении полной терапевтической дозы, ни о развивающейся интоксикации сердечными гликозидами, так как могут быть минимальными при последней и крайне существенными до достижения дигитализации. Реально о развитии интоксикации свидетельствуют значительное удлинение интервала P — Q, достигающее степени атриовентрикулярной блокады, и аритмии сердечной…
Вазодилататоры смешанного действия (артериальные и венозные: натрия нитропруссид, празозин, ганглиоблокаторы), уменьшая и преднагрузку, и посленагрузку, эффективнее, чем препараты 1-й и 2-й групп, облегчают и усиливают результативность работы сердца. Облегчение работы сердца по изгнанию крови, снижение систолического напряжения миокарда приводят к уменьшению потребности его в кислороде, снижают кисло родную задолженность и улучшают метаболизм миокарда. Накопился определенный…
Фармакодинамика Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения. Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками…
Почечная недостаточность опасна и возможным развитием кумуляции, и развитием гиперкалиемии. Мочегонный эффект спиронолактона (натрийурез и диурез) проявляется на 2…5-й день его назначения, так как синтезированные до назначения препарата ферменты, участвующие в реабсорбции натрия, продолжают функционировать. Калийсберегающий эффект спиронолактона осуществляется сразу после его приема, так как не связан с влиянием препарата на синтез каких-либо ферментов. Показания…
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
