Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Длительность сохранения терапевтического действия)
Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует.
Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так, содержание дигитоксина в стенке кишечника, в печени и в почках выше, чем в сердце. Дигоксин накапливается в почках в большем количестве, чем в миокарде.
Избирательность действия гликозидов на сердце обеспечивается, с одной стороны, особенностью функции мио карда с постоянным, ритмичным чередованием процессов возбуждения (сокращения) и торможения (расслабления), постоянным однотипным изменением внутри- и внеклеточного содержания ионов, а с другой,— механизмами действия сердечных гликозидов, обеспечивающими наиболее выраженное влияние этих веществ именно на постоянно функционирующий миокард.
Элиминация разных сердечных гликозидов осуществляется неодинаково: дигитоксин пре имущественно биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных или малоактивных метаболитов с мочой (80%) и с желчью (с калом — 20%); строфантин не подвергается биотрансформации, выводится из организма в неизмененном виде — 70…90% с желчью в просвет двенадцати перстной кишки (затем с калом) и 10…30% с мочой; дигоксин у детей до 12 лет практически не биотрансформируется, у подростков и взрослых он также выводится в основном в неизмененном виде — 80…90% с мочой (фильтрация и секреция), остальное — с калом.
Секреция дигоксина в мочу возрастает при увеличении его концентрации в крови и снижается при гипокалиемии. Величину суточной экскреции сердечных гликозидов характеризует коэффициент элиминации (количество препарата, выводимого за сутки, в процентах от его величины, находящейся в организме).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
В патогенезе сердечной недостаточности выделяют: Первичные адаптационные механизмы: механизм Франка — Старлинга — увеличение растяжения миокарда во время диастолы приводит к увеличению напряжения его во время систолы; активация симпатоадреналовой системы; гипертрофия миокарда, каждый из которых имеет разный удельный вес в патогенезе в зависимости от причины раз вития сердечной недостаточности; Вторичные звенья патогенеза сердечной недостаточности, которые…
Необходима осторожность при длительном совместном использовании сердечных гликозидов с диуретиками тиазидового ряда, так как они способствуют развитию гиперкальциемии, предрасполагающей к возникновению интоксикаций гликозидами, и гипомагниемии, затрудняющей возврат калия в миокард. Несмотря на небольшое количество сердечных гликозидов, циркулирующее в плазме крови, длительное назначение вместе с ними (особенно с дигитоксином) лекарственных веществ, вытесняющих гликозиды из связи с…
Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть…
Нежелательные эффекты Введение ганглиолитиков может привести к развитию ортостатического коллапса. Его возникновение у детей до 3-летнего возраста менее вероятно, так как у них клетки симпатических ганглиев функционируют более автономно, чем у более старших детей и взрослых. Так как трудно представить, чтобы больные с острой левожелудочковой недостаточностью не находились в положении лежа перед введением ганглиоблокаторов и…
Фармакодинамика Являясь неконкурентным антагонистом альдостерона, блокирует пассивный транспорт натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия в дистальных канальцах уменьшается. Доказательством того, что механизм действия триамтерена отличается от такового спиронолактона, является большее увеличение диуреза при совместном назначении этих мочегонных, чем при раздельном. Эффект триамтерена не зависит от КОС в организме больного. В моче…
