Фуросемид (лазикс, фурантрил)

Фармакодинамика

Относится к петлевым диуретикам, хотя влияет на реабсорбцию натрия не только в области петли Генле. Механизм мочегонного действия фуросемида заключается прежде всего в том, что он значительно увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Кроме того, препарат снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия и хлора.

Фуросемид умеренно увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени — кальция и магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Фуросемид не уменьшает клубочковую фильтрацию, что позволяет использовать его, если необходимо, при хронической почечной недостаточности.

Эффективность препарата резко снижается при гиповолемии, ведущей к уменьшению клубочковой фильтрации и почечного кровотока. Фуросемид эффективен как в условиях ацидоза, так и при алкалозе. Повышение фуросемидом концентрации натрия в эндолимфе внутреннего уха коррелирует с ототоксическим эффектом препарата. Выявлены прямое кардиостимулирующее действие фуросемида, а также противоаритмический эффект препарата, удлиняющего эффективный и функциональный рефракторные периоды в элементах проводящей системы сердца и в миокарде.

Фуросемид оказывает сосудорасширяющее действие, обусловленное как прямым влиянием на гладкие мышцы сосудистой стенки, так и уменьшением содержания натрия в миоцитах, что снижает их чувствительность к катехоламинам. Оказывая контринсулярное действие, фуросемид снижает устойчивость организма больных к глюкозе, предрасполагая к развитию гипергликемии. Этот эффект особенно вероятен у больных с латентным и манифестным сахарным диабетом. При заболеваниях почек у детей изменяется эффективность фуросемида.

При нефритической форме острого гломерулонефрита ответ на введение фуросемида возникает позже, он слабее, чем у здоровых детей (натрийурез и диурез); калийурез не изменяется. При нефротической форме острого гломерулонефрита также снижена диуретическая реакция, а калийурез по сравнению со здоровыми детьми увеличен. При нефротической и гематурической формах хронического гломерулонефрита реакция на диуретик такова же, как у детей без патологии почек, а при смешанной форме диурез, натрийурез и экскреция самого фуросемида снижаются.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…


За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…


Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…


Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…


Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…