Фуросемид (лазикс, фурантрил)
Фармакодинамика
Относится к петлевым диуретикам, хотя влияет на реабсорбцию натрия не только в области петли Генле. Механизм мочегонного действия фуросемида заключается прежде всего в том, что он значительно увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Кроме того, препарат снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия и хлора.
Фуросемид умеренно увеличивает выведение с мочой калия и гидрокарбонатного иона, в большей степени — кальция и магния, но снижает экскрецию мочевой кислоты. Фуросемид не уменьшает клубочковую фильтрацию, что позволяет использовать его, если необходимо, при хронической почечной недостаточности.
Эффективность препарата резко снижается при гиповолемии, ведущей к уменьшению клубочковой фильтрации и почечного кровотока. Фуросемид эффективен как в условиях ацидоза, так и при алкалозе. Повышение фуросемидом концентрации натрия в эндолимфе внутреннего уха коррелирует с ототоксическим эффектом препарата. Выявлены прямое кардиостимулирующее действие фуросемида, а также противоаритмический эффект препарата, удлиняющего эффективный и функциональный рефракторные периоды в элементах проводящей системы сердца и в миокарде.
Фуросемид оказывает сосудорасширяющее действие, обусловленное как прямым влиянием на гладкие мышцы сосудистой стенки, так и уменьшением содержания натрия в миоцитах, что снижает их чувствительность к катехоламинам. Оказывая контринсулярное действие, фуросемид снижает устойчивость организма больных к глюкозе, предрасполагая к развитию гипергликемии. Этот эффект особенно вероятен у больных с латентным и манифестным сахарным диабетом. При заболеваниях почек у детей изменяется эффективность фуросемида.
При нефритической форме острого гломерулонефрита ответ на введение фуросемида возникает позже, он слабее, чем у здоровых детей (натрийурез и диурез); калийурез не изменяется. При нефротической форме острого гломерулонефрита также снижена диуретическая реакция, а калийурез по сравнению со здоровыми детьми увеличен. При нефротической и гематурической формах хронического гломерулонефрита реакция на диуретик такова же, как у детей без патологии почек, а при смешанной форме диурез, натрийурез и экскреция самого фуросемида снижаются.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды повышают возбудимость элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках, способствуя возникновению в них спонтанной деполяризации и, таким образом, стимулируя образование гетеротопных очагов автоматизма. Последние возникают, как правило, при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, когда наблюдают разные формы желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Однако этот эффект может иметь и положительное клиническое значение, когда введение сердечных гликозидов…
Лечение интоксикаций сердечными гликозидами включают в себя следующие мероприятия: отмену препарата (особенно при появлении аритмий); назначение лекарственных средств типа холестирамина, связывающих сердечные гликозиды в просвете желудочно-кишечного тракта (эти препараты назначают даже при внутривенном введении сердечных гликозидов, учитывая циркуляцию их по «кругу» печень — желчь — кишечник — кровь — печень); нормализацию КОС и ионного баланса,…
Апрессин (гидралазин) Фармакодинамика Относится к веществам миотропного действия. Вмешивается на субклеточном уровне в процесс сокращения гладких мышц артерий и артериол. Их расширение приводит к уменьшению после нагрузки, к возрастанию сердечного выброса, силы и в меньшей степени — частоты сокращений сердца. При этом возрастает потребность миокарда в кислороде, мо гут возникнуть симптомы коронарной недостаточности. Не исключено…
Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…
Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…
