Главная
Карта сайта
RSSВазодилататоры смешанного действия
Натрия нитропруссид (ниприд)
Фармакодинамика
Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и после нагрузку.
В отсутствие сердечной недостаточности сердечный выброс снижается или не из меняется. Однако если сердечный выброс снижен, то ниприд его увеличивает. Артериальное давление препарат снижает вне зависимости от положения тела больного, но в венозной системе депонируется больше крови в вертикальном положении, чем в положении лежа. Ниприд снижает повышенное давление в сосудах легких. Почечный кровоток и скорость гломерулярной фильтрации возрастают под влиянием препарата. Ниприд уменьшает коронарную недостаточность в противоположность артериальным вазодилататорам.
Частота сокращений сердца обычно возрастает при отсутствии сердечной недостаточности и тахикардии; в последних случаях она снижается, что также способствует улучшению питания миокарда. Изменением скорости инфузии препарата можно достаточно легко регулировать величину артериального давления больных. Отсутствие чувствительности или развитие толерантности к препарату наблюдается редко.
Фармакокинетика
Прием нитропруссида натрия внутрь не приводит к каким-либо изменениям гемодинамики. Инфузируемый препарат в крови быстро превращается в цианид, возможно, взаимодействуя с сульфгидрильными группами мембран эритроцитов. Период полувыведения самого нитропруссида натрия составляет всего несколько минут. В печени цианиды превращаются в тиоцианаты.
Период полувыведения этих конечных продуктов биотрансформации ниприда равен 4…7 дням. Он существенно возрастает при нарушении функции почек. Пик концентрации тиоцианатов наблюдается через 45 мин после начала инфузии препарата. Быстрое введение нитро пруссида натрия недопустимо не только из-за опасных изменений гемодинамики, но и из-за опасности кумуляции цианидов. Эффекты препарата возникают быстро — уже через 2…5 мин после начала внутривенного введения. После окончания инфузии артериальное давление начинает восстанавливаться через 1…3 мин и через 5…15 мин возвращается к исходному уровню.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды повышают возбудимость элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках, способствуя возникновению в них спонтанной деполяризации и, таким образом, стимулируя образование гетеротопных очагов автоматизма. Последние возникают, как правило, при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, когда наблюдают разные формы желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Однако этот эффект может иметь и положительное клиническое значение, когда введение сердечных гликозидов…
Лечение интоксикаций сердечными гликозидами включают в себя следующие мероприятия: отмену препарата (особенно при появлении аритмий); назначение лекарственных средств типа холестирамина, связывающих сердечные гликозиды в просвете желудочно-кишечного тракта (эти препараты назначают даже при внутривенном введении сердечных гликозидов, учитывая циркуляцию их по «кругу» печень — желчь — кишечник — кровь — печень); нормализацию КОС и ионного баланса,…
Апрессин (гидралазин) Фармакодинамика Относится к веществам миотропного действия. Вмешивается на субклеточном уровне в процесс сокращения гладких мышц артерий и артериол. Их расширение приводит к уменьшению после нагрузки, к возрастанию сердечного выброса, силы и в меньшей степени — частоты сокращений сердца. При этом возрастает потребность миокарда в кислороде, мо гут возникнуть симптомы коронарной недостаточности. Не исключено…
Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…
Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…
