Вазодилататоры смешанного действия

Натрия нитропруссид (ниприд)

Фармакодинамика

Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и после нагрузку.

В отсутствие сердечной недостаточности сердечный выброс снижается или не из меняется. Однако если сердечный выброс снижен, то ниприд его увеличивает. Артериальное давление препарат снижает вне зависимости от положения тела больного, но в венозной системе депонируется больше крови в вертикальном положении, чем в положении лежа. Ниприд снижает повышенное давление в сосудах легких. Почечный кровоток и скорость гломерулярной фильтрации возрастают под влиянием препарата. Ниприд уменьшает коронарную недостаточность в противоположность артериальным вазодилататорам.

Частота сокращений сердца обычно возрастает при отсутствии сердечной недостаточности и тахикардии; в последних случаях она снижается, что также способствует улучшению питания миокарда. Изменением скорости инфузии препарата можно достаточно легко регулировать величину артериального давления больных. Отсутствие чувствительности или развитие толерантности к препарату наблюдается редко.

Фармакокинетика

Прием нитропруссида натрия внутрь не приводит к каким-либо изменениям гемодинамики. Инфузируемый препарат в крови быстро превращается в цианид, возможно, взаимодействуя с сульфгидрильными группами мембран эритроцитов. Период полувыведения самого нитропруссида натрия составляет всего несколько минут. В печени цианиды превращаются в тиоцианаты.

Период полувыведения этих конечных продуктов биотрансформации ниприда равен 4…7 дням. Он существенно возрастает при нарушении функции почек. Пик концентрации тиоцианатов наблюдается через 45 мин после начала инфузии препарата. Быстрое введение нитро пруссида натрия недопустимо не только из-за опасных изменений гемодинамики, но и из-за опасности кумуляции цианидов. Эффекты препарата возникают быстро — уже через 2…5 мин после начала внутривенного введения. После окончания инфузии артериальное давление начинает восстанавливаться через 1…3 мин и через 5…15 мин возвращается к исходному уровню.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…


За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…


Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…


Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…


Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…