Вазодилататоры смешанного действия

Натрия нитропруссид (ниприд)

Фармакодинамика

Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и после нагрузку.

В отсутствие сердечной недостаточности сердечный выброс снижается или не из меняется. Однако если сердечный выброс снижен, то ниприд его увеличивает. Артериальное давление препарат снижает вне зависимости от положения тела больного, но в венозной системе депонируется больше крови в вертикальном положении, чем в положении лежа. Ниприд снижает повышенное давление в сосудах легких. Почечный кровоток и скорость гломерулярной фильтрации возрастают под влиянием препарата. Ниприд уменьшает коронарную недостаточность в противоположность артериальным вазодилататорам.

Частота сокращений сердца обычно возрастает при отсутствии сердечной недостаточности и тахикардии; в последних случаях она снижается, что также способствует улучшению питания миокарда. Изменением скорости инфузии препарата можно достаточно легко регулировать величину артериального давления больных. Отсутствие чувствительности или развитие толерантности к препарату наблюдается редко.

Фармакокинетика

Прием нитропруссида натрия внутрь не приводит к каким-либо изменениям гемодинамики. Инфузируемый препарат в крови быстро превращается в цианид, возможно, взаимодействуя с сульфгидрильными группами мембран эритроцитов. Период полувыведения самого нитропруссида натрия составляет всего несколько минут. В печени цианиды превращаются в тиоцианаты.

Период полувыведения этих конечных продуктов биотрансформации ниприда равен 4…7 дням. Он существенно возрастает при нарушении функции почек. Пик концентрации тиоцианатов наблюдается через 45 мин после начала инфузии препарата. Быстрое введение нитро пруссида натрия недопустимо не только из-за опасных изменений гемодинамики, но и из-за опасности кумуляции цианидов. Эффекты препарата возникают быстро — уже через 2…5 мин после начала внутривенного введения. После окончания инфузии артериальное давление начинает восстанавливаться через 1…3 мин и через 5…15 мин возвращается к исходному уровню.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…


В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…


Фармакодинамика Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения. Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками…


Почечная недостаточность опасна и возможным развитием кумуляции, и развитием гиперкалиемии. Мочегонный эффект спиронолактона (натрийурез и диурез) проявляется на 2…5-й день его назначения, так как синтезированные до назначения препарата ферменты, участвующие в реабсорбции натрия, продолжают функционировать. Калийсберегающий эффект спиронолактона осуществляется сразу после его приема, так как не связан с влиянием препарата на синтез каких-либо ферментов. Показания…


Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…