Главная
Карта сайта
RSSГлюкагон (Фармакодинамика)
Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы и увеличению синтеза циклического АМФ-главного посредника эффектов глюкагона.
Под влиянием глюкагона умеренно возрастает частота сердечных сокращений, повышение потребности миокарда в кислороде компенсируется увеличением коронарного кровотока. Глюкагон улучшает проводимость в предсердиях, атриовентрикулярной системе и в желудочках. Этот эффект рассматривают как следствие нормализации глюкагоном гемодинамики и увеличения концентрации внутри клеточного калия с возрастанием поляризации клеток и волокон проводящей системы и усилением функции синусного узла как главного водителя ритма.
Улучшение глюкагоном проводимости делает успешным его использование при интоксикациях сердечными гликозидами. Увеличение силы сердечных сокращений, вызываемое глюкагоном, приводит к некоторому возрастанию артериального давления, однако у большинства больных общее периферическое сопротивление сосудов снижается, что облегчает работу сердца. Под влиянием глюкагона возрастает диурез в основном в связи с улучшением кровоснабжения почек. Важные эффекты вызывает глюкагон, воздействуя на системы биологически активных веществ и метаболизм.
Под его влиянием нормализуются активность калликреинкининовой системы и содержание адреналина и норадреналина в крови больных, возрастает артериализация крови, нормализуются показатели КОС.
Глюкагон — антагонист инсулина. Через цАМФ он увеличивает содержание глюкозы в крови за счет активации фосфорилазы гликогена и снижения активности гликогенсинтетазы в печени. Фармакокинетика глюкагона малоизученна. Известно, что он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффекты глюкагона продолжаются 20…30 мин после однократного внутривенного введения. Период полувыведения глюкагона из крови равен 3…6 мин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…
Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…
Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…
Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…
Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…
