Глюкагон (Фармакодинамика)
Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы и увеличению синтеза циклического АМФ-главного посредника эффектов глюкагона.
Под влиянием глюкагона умеренно возрастает частота сердечных сокращений, повышение потребности миокарда в кислороде компенсируется увеличением коронарного кровотока. Глюкагон улучшает проводимость в предсердиях, атриовентрикулярной системе и в желудочках. Этот эффект рассматривают как следствие нормализации глюкагоном гемодинамики и увеличения концентрации внутри клеточного калия с возрастанием поляризации клеток и волокон проводящей системы и усилением функции синусного узла как главного водителя ритма.
Улучшение глюкагоном проводимости делает успешным его использование при интоксикациях сердечными гликозидами. Увеличение силы сердечных сокращений, вызываемое глюкагоном, приводит к некоторому возрастанию артериального давления, однако у большинства больных общее периферическое сопротивление сосудов снижается, что облегчает работу сердца. Под влиянием глюкагона возрастает диурез в основном в связи с улучшением кровоснабжения почек. Важные эффекты вызывает глюкагон, воздействуя на системы биологически активных веществ и метаболизм.
Под его влиянием нормализуются активность калликреинкининовой системы и содержание адреналина и норадреналина в крови больных, возрастает артериализация крови, нормализуются показатели КОС.
Глюкагон — антагонист инсулина. Через цАМФ он увеличивает содержание глюкозы в крови за счет активации фосфорилазы гликогена и снижения активности гликогенсинтетазы в печени. Фармакокинетика глюкагона малоизученна. Известно, что он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффекты глюкагона продолжаются 20…30 мин после однократного внутривенного введения. Период полувыведения глюкагона из крови равен 3…6 мин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…
Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…
Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…
Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…
Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…