Глюкагон (Фармакодинамика)

Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы и увеличению синтеза циклического АМФ-главного посредника эффектов глюкагона.

Под влиянием глюкагона умеренно возрастает частота сердечных сокращений, повышение потребности миокарда в кислороде компенсируется увеличением коронарного кровотока. Глюкагон улучшает проводимость в предсердиях, атриовентрикулярной системе и в желудочках. Этот эффект рассматривают как следствие нормализации глюкагоном гемодинамики и увеличения концентрации внутри клеточного калия с возрастанием поляризации клеток и волокон проводящей системы и усилением функции синусного узла как главного водителя ритма.

Улучшение глюкагоном проводимости делает успешным его использование при интоксикациях сердечными гликозидами. Увеличение силы сердечных сокращений, вызываемое глюкагоном, приводит к некоторому возрастанию артериального давления, однако у большинства больных общее периферическое сопротивление сосудов снижается, что облегчает работу сердца. Под влиянием глюкагона возрастает диурез в основном в связи с улучшением кровоснабжения почек. Важные эффекты вызывает глюкагон, воздействуя на системы биологически активных веществ и метаболизм.

Под его влиянием нормализуются активность калликреинкининовой системы и содержание адреналина и норадреналина в крови больных, возрастает артериализация крови, нормализуются показатели КОС.

Глюкагон — антагонист инсулина. Через цАМФ он увеличивает содержание глюкозы в крови за счет активации фосфорилазы гликогена и снижения активности гликогенсинтетазы в печени. Фармакокинетика глюкагона малоизученна. Известно, что он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффекты глюкагона продолжаются 20…30 мин после однократного внутривенного введения. Период полувыведения глюкагона из крови равен 3…6 мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой. Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей…


За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…


Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…


Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…


Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…