Главная
Карта сайта
RSSГлюкагон (Фармакодинамика)
Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция которых приводит к активации аденилатциклазы и увеличению синтеза циклического АМФ-главного посредника эффектов глюкагона.
Под влиянием глюкагона умеренно возрастает частота сердечных сокращений, повышение потребности миокарда в кислороде компенсируется увеличением коронарного кровотока. Глюкагон улучшает проводимость в предсердиях, атриовентрикулярной системе и в желудочках. Этот эффект рассматривают как следствие нормализации глюкагоном гемодинамики и увеличения концентрации внутри клеточного калия с возрастанием поляризации клеток и волокон проводящей системы и усилением функции синусного узла как главного водителя ритма.
Улучшение глюкагоном проводимости делает успешным его использование при интоксикациях сердечными гликозидами. Увеличение силы сердечных сокращений, вызываемое глюкагоном, приводит к некоторому возрастанию артериального давления, однако у большинства больных общее периферическое сопротивление сосудов снижается, что облегчает работу сердца. Под влиянием глюкагона возрастает диурез в основном в связи с улучшением кровоснабжения почек. Важные эффекты вызывает глюкагон, воздействуя на системы биологически активных веществ и метаболизм.
Под его влиянием нормализуются активность калликреинкининовой системы и содержание адреналина и норадреналина в крови больных, возрастает артериализация крови, нормализуются показатели КОС.
Глюкагон — антагонист инсулина. Через цАМФ он увеличивает содержание глюкозы в крови за счет активации фосфорилазы гликогена и снижения активности гликогенсинтетазы в печени. Фармакокинетика глюкагона малоизученна. Известно, что он быстро инактивируется в печени, почках, плазме крови и в местах своего действия на тканевые рецепторы. Эффекты глюкагона продолжаются 20…30 мин после однократного внутривенного введения. Период полувыведения глюкагона из крови равен 3…6 мин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует. Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так,…
Усиление сокращений сердца, вызываемое глюкагоном, выражено слабее, чем положительный инотропный эффект сердечных гликозидов или симпатомиметиков. В связи с этим его рекомендуют применять вместе с сердечными гликозидами для суммации их кардиостимулирующего действия и предупреждения нежелательных влияний гликозидов на ритм сердечной деятельности и проводимость. Однако глюкагон имеет и самостоятельное значение, особенно тогда, когда применение сердечных гликозидов затруднено…
Ниприд применяется главным образом при острой сердечной недостаточности, отеке легких. Хроническая сердечная недостаточность служит показанием к использованию препарата в случаях быстрого нарастания нарушений гемодинамики и при рефрактерное к терапии, особенно на фоне мочегонных средств, например при кардиомиопатии, митральной и аортальной недостаточности. При обструктивных поражениях клапанов (митральный или аортальный стеноз) нитропруссид натрия неэффективен. В хирургии его…
Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…
