Празозин (пратисол, минипресс)

Фармакодинамика

Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда.

Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования а1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке, и, по-видимому, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого не выяснен окончательно. Влияние празозина на гемодинамику сходно с эффектами натрия нитропруссида: снижаются артериальное давление, венозный приток к сердцу, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в бассейне легочной артерии, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, облегчается работа сердца. При длительном использовании празозин вызывает задержку воды в организме, что ослабляет его влияние на работу сердца и артериальное давление.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биоусвояемость празозина составляет 57…60%, так как на этом этапе кинетики препарата достаточно велик удельный вес процесса «метаболизма первого прохождения» через печень. В плазме крови празозин связан на 93 % с белками. Элиминация его осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени (99% введенной дозы). В связи с этим при почечной недостаточности кинетика празозина изменяется мало.

Период полувыведения препарата равен (приблизительно) 3 ч, однако объем распределения (0,6 л/кг, или 36…42 л у людей с массой тела 60…70 кг) говорит о том, что празозин в значительно больших количествах находится в тканях, чем в крови. Действительно, гипотензивный, на пример, эффект празозина не коррелирует с его концентрацией в плазме крови и сохраняется несколько дней после отмены препарата. Следует отметить, что при выраженной сердечной недостаточности концентрация празозина в крови возрастает, и увеличивается период полу выведения его из плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой. Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей…


К этой группе лекарственных средств относятся прежде всего такие хорошо известные препараты, как адреналин, который является одновременно сильным стимулятором а-адренорецепторов, и изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран), возбуждающий только β-адренорецепторы. Эти препараты способны существенно повысить сократительную функцию миокарда, однако одновременно они значительно увеличивают частоту сердечных сокращений, повышают потребность мио карда в кислороде, не компенсируя энергозатраты улучшением коронарного…


Разрешается применять только свежеприготовленные растворы, которые используют в течение не более чем 4 ч, храня в защищенном от света месте (свежий раствор имеет слегка коричневатую окраску, темнея на свету; растворы, имеющие голубой, зеленый и темно-красный цвет, применять нельзя). У детей и взрослых используют одни и те же дозы натрия нитропруссида. В. И. Метелица в «Справочнике…


Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…


Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…