Празозин (пратисол, минипресс)

Фармакодинамика

Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда.

Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды за счет блокирования а1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой стенке, и, по-видимому, благодаря прямому миотропному действию, механизм которого не выяснен окончательно. Влияние празозина на гемодинамику сходно с эффектами натрия нитропруссида: снижаются артериальное давление, венозный приток к сердцу, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в бассейне легочной артерии, снижается общее периферическое сопротивление сосудов, облегчается работа сердца. При длительном использовании празозин вызывает задержку воды в организме, что ослабляет его влияние на работу сердца и артериальное давление.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биоусвояемость празозина составляет 57…60%, так как на этом этапе кинетики препарата достаточно велик удельный вес процесса «метаболизма первого прохождения» через печень. В плазме крови празозин связан на 93 % с белками. Элиминация его осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени (99% введенной дозы). В связи с этим при почечной недостаточности кинетика празозина изменяется мало.

Период полувыведения препарата равен (приблизительно) 3 ч, однако объем распределения (0,6 л/кг, или 36…42 л у людей с массой тела 60…70 кг) говорит о том, что празозин в значительно больших количествах находится в тканях, чем в крови. Действительно, гипотензивный, на пример, эффект празозина не коррелирует с его концентрацией в плазме крови и сохраняется несколько дней после отмены препарата. Следует отметить, что при выраженной сердечной недостаточности концентрация празозина в крови возрастает, и увеличивается период полу выведения его из плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Нормализация числа сердечных сокращений, ликвидация тахикардии возникают благодаря прямому и косвенному (через стимулягщю центра блуждающего нерва за счет возбуждения сосудистых рецепторов более мощной пульсовой волной) снижению гликозидами автоматизма синусового узла. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом, улучшению питания его во время удлиненной диастолы, более полному восстановлению энергетических ресурсов, что с избытком компенсирует большую потребность…


Редкими проявлениями интоксикаций сердечными гликозидами являются аллергические реакции, нарушения свертывания крови, тромбопении, гинекомастии. Существует целый ряд факторов, способствующих интоксикациям сердечными гликозидами. Одним из главных факторов является дефицит калия: общий дефицит калия в организме — гипокалиемия и дефицит калия в миокарде — гипокалигистия миокарда. Общий дефицит калия может развиваться при гемо диализе (здесь еще один фактор,…


Нитронг тоже микрокапсулированный препарат нитроглицерина. Выпускают в таблетках, содержащих 2,6 и 6,5 мг последнего. Интервал между приемом препарата (внутрь, перед едой) — 7…8 ч. Мазь нитронг (нитро 2% мазь) содержит 2% масляный раствор нитроглицерина, ее наносят на кожу груди, живота или руки в виде столбика (выдавливая из тюбика) длиной 12,5; 25 или 50 мм, что…


Фармакокинетика фуросемида изучена у детей и взрослых достаточно хорошо. Всасывается препарат из кишечника детей старше 1 года и взрослых на 63…65%, натощак всасывание происходит быстрее. В плазме крови 95…97% введенной дозы фуросемида связано с альбуминами. Период полувыведения препарата из крови составляет 0,5…0,85 ч. Около 75% диуретика выводится из организма в виде глюкуронидов, клиренс препарата (у…


Нежелательные эффекты при использовании маннита — это головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции. При повреждении стенки вен и попадании маннита под кожу возникают болезненные кровоизлияния. В раннем постнатальном периоде повышение осмотического давления крови, приводя к увеличению проницаемости гематоэнцефалического барьера для лекарственных веществ и билирубина, может вызвать развитие билирубиновой энцефалопатии и кровоизлияний. Формы выпуска, дозы…