Главная
Карта сайта
RSSДофамин (Фармакокинетика)
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты.
В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы.
Во-вторых, период полувыведения дофамина из плазмы крови равен нескольким минутам, его эффект начинается сразу после начала введения и заканчивается через 5…10 мин после окончания инфузии. Метаболиты дофамина выводятся с мочой. За 24 ч экскретируется в виде метаболитов 80% введенной дозы дофамина.
Показания к применению
Дофамин применяют у детей для ликвидации острой сердечной недостаточности в связи с тем, что он при введении со скоростью 3…8 мкг/(кг*мин) увеличивает ударный и минутный объем сердца, очень мало изменяя при этом частоту сердечных сокращений, снижает венозный возврат крови к сердцу, т. е. преднагрузку, и уменьшает посленагрузку, так как сердце выталкивает кровь при сниженном общем периферическом сопротивлении сосудов (расширяются сосуды скелетных мышц, сердца, легких, мозга, мезентериальные сосуды, существенно усиливается почечный кровоток, ликвидируется спазм прекапиллярных сфинктеров).
Потребность миокарда в кислороде возрастает, однако компенсируется возросшим коронарным кровотоком. Дофамин (2…5 мкг/(кг-мин) в течение 24…48 ч) оказался эффективным для ликвидации гипертензии малого круга у новорожденных.
Критерии оценки эффективности и безопасности
Инфузия дофамина должна производиться под постоянным контролем за основными параметрами гемодинамики. Чем раньше начата терапия дофамином, например при шоке, тем выше его эффективность. Считается, что вероятность успеха назначения препарата высока, если лечение начато, когда скорость образования мочи не снизилась еще меньше 0,3 мл/мин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови. Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее…
После достижения терапевтического эффекта подсчитывают, какая доза дигоксина (с учетом элиминации препарата) вызвала этот эффект, и переходят на поддерживающие дозы, равные количеству дигоксина, выводимому из организма за сутки (20…35% от полученной величины полной терапевтической дозы у данного больного). Заранее определить, выбирать ли в качестве поддерживающей дозу дигоксина, равную 1/3 или 75 от дозы насыщения, не…
Фентоламин эффективен при лечении острой и хронической сердечной недостаточности. Он применяется у детей с пороками сердца (недостаточностью митрального и аортальных клапанов, дефектом межжелудочковой перегородки, атриовентрикулярной коммуникацией), с хроническими неспецифическими миокардитами. Критерии оценки эффективности и безопасности. Нежелательные эффекты: головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, понос, обострение язвенной болезни, гастрита. Кардиальные нежелательные…
Средняя суточная доза фуросемида составляет 1…2 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей обычно не превышает 80 мг. В связи с тем, что препарат всасывается не полностью, дозы его, назначаемые внутрь, должны быть на У3 выше доз для инъекций. После подбора индивидуальной дозы фуросемида его назначают до ликвидации отеков ежедневно: 1 раз в день утром; если…
Диакарб рекомендуют комбинировать с такими мочегонными, как ртутные, тиазиды, ксантины, для усиления диуретического эффекта. Однако ртутные моче гонные в педиатрии практически не используются, а при комбинировании диакарба с тиазидами резко возрастает выведение калия и опасность развития и последствий гипокалиемии. Нельзя использовать вместе диакарб и кислотообразующие диуретики из-за снижения диуреза и развития системного ацидоза. Диакарб, способствуя…
