Дофамин (Фармакокинетика)

Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты.

В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы.

Во-вторых, период полувыведения дофамина из плазмы крови равен нескольким минутам, его эффект начинается сразу после начала введения и заканчивается через 5…10 мин после окончания инфузии. Метаболиты дофамина выводятся с мочой. За 24 ч экскретируется в виде метаболитов 80% введенной дозы дофамина.

Показания к применению

Дофамин применяют у детей для ликвидации острой сердечной недостаточности в связи с тем, что он при введении со скоростью 3…8 мкг/(кг*мин) увеличивает ударный и минутный объем сердца, очень мало изменяя при этом частоту сердечных сокращений, снижает венозный возврат крови к сердцу, т. е. преднагрузку, и уменьшает посленагрузку, так как сердце выталкивает кровь при сниженном общем периферическом сопротивлении сосудов (расширяются сосуды скелетных мышц, сердца, легких, мозга, мезентериальные сосуды, существенно усиливается почечный кровоток, ликвидируется спазм прекапиллярных сфинктеров).

Потребность миокарда в кислороде возрастает, однако компенсируется возросшим коронарным кровотоком. Дофамин (2…5 мкг/(кг-мин) в течение 24…48 ч) оказался эффективным для ликвидации гипертензии малого круга у новорожденных.

Критерии оценки эффективности и безопасности

Инфузия дофамина должна производиться под постоянным контролем за основными параметрами гемодинамики. Чем раньше начата терапия дофамином, например при шоке, тем выше его эффективность. Считается, что вероятность успеха назначения препарата высока, если лечение начато, когда скорость образования мочи не снизилась еще меньше 0,3 мл/мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…


В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…


Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…


Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…


Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…