Главная
Карта сайта
RSSДофамин (Фармакокинетика)
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты.
В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы.
Во-вторых, период полувыведения дофамина из плазмы крови равен нескольким минутам, его эффект начинается сразу после начала введения и заканчивается через 5…10 мин после окончания инфузии. Метаболиты дофамина выводятся с мочой. За 24 ч экскретируется в виде метаболитов 80% введенной дозы дофамина.
Показания к применению
Дофамин применяют у детей для ликвидации острой сердечной недостаточности в связи с тем, что он при введении со скоростью 3…8 мкг/(кг*мин) увеличивает ударный и минутный объем сердца, очень мало изменяя при этом частоту сердечных сокращений, снижает венозный возврат крови к сердцу, т. е. преднагрузку, и уменьшает посленагрузку, так как сердце выталкивает кровь при сниженном общем периферическом сопротивлении сосудов (расширяются сосуды скелетных мышц, сердца, легких, мозга, мезентериальные сосуды, существенно усиливается почечный кровоток, ликвидируется спазм прекапиллярных сфинктеров).
Потребность миокарда в кислороде возрастает, однако компенсируется возросшим коронарным кровотоком. Дофамин (2…5 мкг/(кг-мин) в течение 24…48 ч) оказался эффективным для ликвидации гипертензии малого круга у новорожденных.
Критерии оценки эффективности и безопасности
Инфузия дофамина должна производиться под постоянным контролем за основными параметрами гемодинамики. Чем раньше начата терапия дофамином, например при шоке, тем выше его эффективность. Считается, что вероятность успеха назначения препарата высока, если лечение начато, когда скорость образования мочи не снизилась еще меньше 0,3 мл/мин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
Резкие изменения конечной части желудочкового комплекса сами по себе не могут свидетельствовать ни о достижении полной терапевтической дозы, ни о развивающейся интоксикации сердечными гликозидами, так как могут быть минимальными при последней и крайне существенными до достижения дигитализации. Реально о развитии интоксикации свидетельствуют значительное удлинение интервала P — Q, достигающее степени атриовентрикулярной блокады, и аритмии сердечной…
Вазодилататоры смешанного действия (артериальные и венозные: натрия нитропруссид, празозин, ганглиоблокаторы), уменьшая и преднагрузку, и посленагрузку, эффективнее, чем препараты 1-й и 2-й групп, облегчают и усиливают результативность работы сердца. Облегчение работы сердца по изгнанию крови, снижение систолического напряжения миокарда приводят к уменьшению потребности его в кислороде, снижают кисло родную задолженность и улучшают метаболизм миокарда. Накопился определенный…
Фармакодинамика Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения. Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками…
Почечная недостаточность опасна и возможным развитием кумуляции, и развитием гиперкалиемии. Мочегонный эффект спиронолактона (натрийурез и диурез) проявляется на 2…5-й день его назначения, так как синтезированные до назначения препарата ферменты, участвующие в реабсорбции натрия, продолжают функционировать. Калийсберегающий эффект спиронолактона осуществляется сразу после его приема, так как не связан с влиянием препарата на синтез каких-либо ферментов. Показания…
