Дофамин (Фармакокинетика)

Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты.

В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы.

Во-вторых, период полувыведения дофамина из плазмы крови равен нескольким минутам, его эффект начинается сразу после начала введения и заканчивается через 5…10 мин после окончания инфузии. Метаболиты дофамина выводятся с мочой. За 24 ч экскретируется в виде метаболитов 80% введенной дозы дофамина.

Показания к применению

Дофамин применяют у детей для ликвидации острой сердечной недостаточности в связи с тем, что он при введении со скоростью 3…8 мкг/(кг*мин) увеличивает ударный и минутный объем сердца, очень мало изменяя при этом частоту сердечных сокращений, снижает венозный возврат крови к сердцу, т. е. преднагрузку, и уменьшает посленагрузку, так как сердце выталкивает кровь при сниженном общем периферическом сопротивлении сосудов (расширяются сосуды скелетных мышц, сердца, легких, мозга, мезентериальные сосуды, существенно усиливается почечный кровоток, ликвидируется спазм прекапиллярных сфинктеров).

Потребность миокарда в кислороде возрастает, однако компенсируется возросшим коронарным кровотоком. Дофамин (2…5 мкг/(кг-мин) в течение 24…48 ч) оказался эффективным для ликвидации гипертензии малого круга у новорожденных.

Критерии оценки эффективности и безопасности

Инфузия дофамина должна производиться под постоянным контролем за основными параметрами гемодинамики. Чем раньше начата терапия дофамином, например при шоке, тем выше его эффективность. Считается, что вероятность успеха назначения препарата высока, если лечение начато, когда скорость образования мочи не снизилась еще меньше 0,3 мл/мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды (Время наступления и развития эффектов сердечных гликозидов)

Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…


Сердечные гликозиды (Методика назначения больному сердечных гликозидов)

Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…


Апрессин (Взаимодействие)

При выраженных нарушениях коронарного кровотока рекомендуется комбинировать апрессин с β-адреноблокаторами. Эффективность препарата возрастает при его комбинировании с другими артериальными вазодилататорами и мочегонными средствами. Апрессин усиливает седативный эффект барбитуратов. Нежелательные эффекты: головокружение, сердцебиение, потливость, анорексия, тошнота, рвота, заложенность носа, приливы крови к лицу, слезотечение, конъюнктивиты, парестезии, отеки. Эти явления, наблюдаемые, как правило, в начале лечения, при…


Фуросемид (Патология почек)

Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…


Диакарб (фонурит, ацетазрламид, диамокс)

Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…