β-Адреномиметики (Фармакодинамика)
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз.
В увеличении метаболических процессов и расширении просвета коронарных сосудов играет роль стимуляция нонахлазином Р2-адренорецепторов. Они же ответственны за бронхоспазмолитический эффект нона хлазина и снижение давления в легочной артерии. Показана достаточно высокая эффективность нонахлазина при легочно-сердечной не достаточности у детей, обусловленная в боль шей степени бронхоспазмолитическим действием, чем влиянием на миокард.
Нонахлазин может улучшать атриовентрикулярную проводимость и способствовать устранению синусовой брадикардии, вызванной сердечными гликозидами, усиливая кардиотоническое действие последних.
При сердечной недостаточности, связанной с пороками сердца, нонахлазин мало эффективен; он может ухудшать состояние больных при легочной гипертензии, обусловленной увеличением легочного кровотока или затруднением оттока крови из малого круга кровообращения.
Фармакокинетика нонахлазина
Фармакокинетика нонахлазина изучена не достаточно. При приеме препарата внутрь в жидкой форме максимальная концентрация в крови взрослых создается через 2 ч. Нежелательные эффекты: головная боль, ощущение тяжести и жара в области сердца, повышение артериального давления, преходящая желудочковая экстрасистолия, парестезии, чувство дрожи в теле. Выраженные нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению нонахлазина. Формы выпуска, дозы и режим введения.
Нонахлазин выпускают в таблетках по 0,03 г, покрытых оболочкой голубого цвета, и в виде 1,5% раствора (по 25 мл) для приема внутрь. Назначают до еды, начиная с малых доз, детям младшего возраста по 15 мг (1/2 таблетки или 1 мл раствора) 3 раза в день, детям старшего возраста через 3…5 дней приема указанной дозы и при отсутствии терапевтического эффекта — по 30 мг (или 2 мл раствора) 2 — 3 раза в день.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
Резкие изменения конечной части желудочкового комплекса сами по себе не могут свидетельствовать ни о достижении полной терапевтической дозы, ни о развивающейся интоксикации сердечными гликозидами, так как могут быть минимальными при последней и крайне существенными до достижения дигитализации. Реально о развитии интоксикации свидетельствуют значительное удлинение интервала P — Q, достигающее степени атриовентрикулярной блокады, и аритмии сердечной…
Нитроглицерин Фармакодинамика Увеличивает функциональную активность нейронов структур мозга, оказывающих тормозное влияние на симпатическую импульсацию к сосудам (в основном к венам большого и малого круга кровообращения) и к сердцу. Расширение вен большого круга приводит к депонированию крови, снижаются венозный возврат крови к сердцу, конечное диастолическое давление, уменьшаются размеры сердца и объем крови в сосудах легких. Все…
Ганглиоблокаторы являются синергистами венозных вазодилататоров, также рекомендуемых при острой левожелудочковой недостаточности, однако опыт их совместного применения отсутствует. Возраст детей Пентамин (внутримышечно) Бензогексоний (внутривенно) мг мл 5% раствора мг мл 2,5% раствора Грудной 2…4 года 5…7 лет Старше 8 лет 2…4 1,5…2 1…1.5 0,5…1 0,16…0,36 0,12…0,16 0,08…0,12 0,04…0,08 1…2 0,5…2 0,5 0,5 0,04…0,08 0,02…0,08 0,02 0,02…
Взаимодействие Выше приведены сведения о синергистических комбинациях спиронолактона с другими мочегонными средствами и сердечными гликозидами. Известно, что ацетилсалициловая кислота и индометацин уменьшают диуретическое действие спиронолактона, а последний тормозит развитие противоязвенного эффекта карбеноксолона. Механизм такого взаимодействия неясен. Спиронолактон ускоряет биотрансформацию и выведение сердечных гликозидов. Категорически противопоказано одновременное применение спиронолактона и калия хлорида. Нежелательные эффекты редки Гиперкалиемия…
