Главная
Карта сайта
RSSβ-Адреномиметики (Фармакодинамика)
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз.
В увеличении метаболических процессов и расширении просвета коронарных сосудов играет роль стимуляция нонахлазином Р2-адренорецепторов. Они же ответственны за бронхоспазмолитический эффект нона хлазина и снижение давления в легочной артерии. Показана достаточно высокая эффективность нонахлазина при легочно-сердечной не достаточности у детей, обусловленная в боль шей степени бронхоспазмолитическим действием, чем влиянием на миокард.
Нонахлазин может улучшать атриовентрикулярную проводимость и способствовать устранению синусовой брадикардии, вызванной сердечными гликозидами, усиливая кардиотоническое действие последних.
При сердечной недостаточности, связанной с пороками сердца, нонахлазин мало эффективен; он может ухудшать состояние больных при легочной гипертензии, обусловленной увеличением легочного кровотока или затруднением оттока крови из малого круга кровообращения.
Фармакокинетика нонахлазина
Фармакокинетика нонахлазина изучена не достаточно. При приеме препарата внутрь в жидкой форме максимальная концентрация в крови взрослых создается через 2 ч. Нежелательные эффекты: головная боль, ощущение тяжести и жара в области сердца, повышение артериального давления, преходящая желудочковая экстрасистолия, парестезии, чувство дрожи в теле. Выраженные нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению нонахлазина. Формы выпуска, дозы и режим введения.
Нонахлазин выпускают в таблетках по 0,03 г, покрытых оболочкой голубого цвета, и в виде 1,5% раствора (по 25 мл) для приема внутрь. Назначают до еды, начиная с малых доз, детям младшего возраста по 15 мг (1/2 таблетки или 1 мл раствора) 3 раза в день, детям старшего возраста через 3…5 дней приема указанной дозы и при отсутствии терапевтического эффекта — по 30 мг (или 2 мл раствора) 2 — 3 раза в день.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой. Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей…
К этой группе лекарственных средств относятся прежде всего такие хорошо известные препараты, как адреналин, который является одновременно сильным стимулятором а-адренорецепторов, и изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран), возбуждающий только β-адренорецепторы. Эти препараты способны существенно повысить сократительную функцию миокарда, однако одновременно они значительно увеличивают частоту сердечных сокращений, повышают потребность мио карда в кислороде, не компенсируя энергозатраты улучшением коронарного…
Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…
Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…
Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…
