β-Адреномиметики (Фармакодинамика)
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз.
В увеличении метаболических процессов и расширении просвета коронарных сосудов играет роль стимуляция нонахлазином Р2-адренорецепторов. Они же ответственны за бронхоспазмолитический эффект нона хлазина и снижение давления в легочной артерии. Показана достаточно высокая эффективность нонахлазина при легочно-сердечной не достаточности у детей, обусловленная в боль шей степени бронхоспазмолитическим действием, чем влиянием на миокард.
Нонахлазин может улучшать атриовентрикулярную проводимость и способствовать устранению синусовой брадикардии, вызванной сердечными гликозидами, усиливая кардиотоническое действие последних.
При сердечной недостаточности, связанной с пороками сердца, нонахлазин мало эффективен; он может ухудшать состояние больных при легочной гипертензии, обусловленной увеличением легочного кровотока или затруднением оттока крови из малого круга кровообращения.
Фармакокинетика нонахлазина
Фармакокинетика нонахлазина изучена не достаточно. При приеме препарата внутрь в жидкой форме максимальная концентрация в крови взрослых создается через 2 ч. Нежелательные эффекты: головная боль, ощущение тяжести и жара в области сердца, повышение артериального давления, преходящая желудочковая экстрасистолия, парестезии, чувство дрожи в теле. Выраженные нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению нонахлазина. Формы выпуска, дозы и режим введения.
Нонахлазин выпускают в таблетках по 0,03 г, покрытых оболочкой голубого цвета, и в виде 1,5% раствора (по 25 мл) для приема внутрь. Назначают до еды, начиная с малых доз, детям младшего возраста по 15 мг (1/2 таблетки или 1 мл раствора) 3 раза в день, детям старшего возраста через 3…5 дней приема указанной дозы и при отсутствии терапевтического эффекта — по 30 мг (или 2 мл раствора) 2 — 3 раза в день.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…
В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…
Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…
