Главная
Карта сайта
RSSβ-Адреномиметики (Фармакодинамика)
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз.
В увеличении метаболических процессов и расширении просвета коронарных сосудов играет роль стимуляция нонахлазином Р2-адренорецепторов. Они же ответственны за бронхоспазмолитический эффект нона хлазина и снижение давления в легочной артерии. Показана достаточно высокая эффективность нонахлазина при легочно-сердечной не достаточности у детей, обусловленная в боль шей степени бронхоспазмолитическим действием, чем влиянием на миокард.
Нонахлазин может улучшать атриовентрикулярную проводимость и способствовать устранению синусовой брадикардии, вызванной сердечными гликозидами, усиливая кардиотоническое действие последних.
При сердечной недостаточности, связанной с пороками сердца, нонахлазин мало эффективен; он может ухудшать состояние больных при легочной гипертензии, обусловленной увеличением легочного кровотока или затруднением оттока крови из малого круга кровообращения.
Фармакокинетика нонахлазина
Фармакокинетика нонахлазина изучена не достаточно. При приеме препарата внутрь в жидкой форме максимальная концентрация в крови взрослых создается через 2 ч. Нежелательные эффекты: головная боль, ощущение тяжести и жара в области сердца, повышение артериального давления, преходящая желудочковая экстрасистолия, парестезии, чувство дрожи в теле. Выраженные нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению нонахлазина. Формы выпуска, дозы и режим введения.
Нонахлазин выпускают в таблетках по 0,03 г, покрытых оболочкой голубого цвета, и в виде 1,5% раствора (по 25 мл) для приема внутрь. Назначают до еды, начиная с малых доз, детям младшего возраста по 15 мг (1/2 таблетки или 1 мл раствора) 3 раза в день, детям старшего возраста через 3…5 дней приема указанной дозы и при отсутствии терапевтического эффекта — по 30 мг (или 2 мл раствора) 2 — 3 раза в день.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…
Усиление сокращений сердца, вызываемое глюкагоном, выражено слабее, чем положительный инотропный эффект сердечных гликозидов или симпатомиметиков. В связи с этим его рекомендуют применять вместе с сердечными гликозидами для суммации их кардиостимулирующего действия и предупреждения нежелательных влияний гликозидов на ритм сердечной деятельности и проводимость. Однако глюкагон имеет и самостоятельное значение, особенно тогда, когда применение сердечных гликозидов затруднено…
Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…
Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…
Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…
