Сердечные гликозиды (Следствие задержки кальция)
Следствием задержки кальция являются гиподиастолия, нарушение коронарного кровообращения, что, в свою очередь, приводит к усугублению признаков сердечной недостаточности, к нарушениям ритма, а в некоторых случаях — и к систолической остановке сердца. Синергистом терапевтического действия сердечных гликозидов является, кроме кальция, калий, так как восстановление его содержания в миоцитах при улучшении гемодинамики после введения сердечных гликодидов приводит к стимуляции ферментных систем углеводного и белкового обмена в клетках мио карда, к обеспечению его сократительной функции.
Синергизм калия и сердечных гликозидов в развитии терапевтического эффекта последних не предполагает обязательного совместного введения сердечных гликозидов и препаратов калия, если нет гипокалиемии.
Однако и при нормокалиемии содержание калия в миокарде может быть снижено (гипокалигистия миокарда: ревмокардит, ишемия миокарда). В этих случаях предпочитают применять препараты калия, способные транспортировать его в миоциты: поляризующую смесь и особенно панангин (аспаркам). Использование калия хлорида может привести к развитию гиперкалиемии, которая сама по себе опасна серьезными нарушениями сократимости и возбудимости миокарда; кроме того, при гиперкалиемии снижается связывание сердечных гликозидов с рецепторами миокарда, т. е. их эффективность.
Чувствительность детей до 10…12 лет к сердечным гликозидам ниже, чем подростков и взрослых. Это может быть связано с более низким сродством рецепторов к сердечным гликозидам, иными константами скорости взаимодействия препаратов с рецепторами и скорости диссоциации этого комплекса, разным соотношением электролитов в миокарде и разным количеством функционально активных катехоламинов.
Более низкая чувствительность миокарда детей до 10…12 лет требует более высоких доз сердечных гликозидов у них, чем у подростков и взрослых, для достижения терапветического эффекта.
Увеличение силы сердечных сокращений, ударного и минутного объема является основным фармакологическим эффектом сердечных гликозидов. Положительное инотропное действие лежит в основе подавляющего большинства других фармакодинамических характеристик этих препаратов: снижения конечного диастолического давления в полостях сердца, уменьшения объема циркулирующей крови и венозного давления, возрастания скорости кровотока.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…
Усиление сокращений сердца, вызываемое глюкагоном, выражено слабее, чем положительный инотропный эффект сердечных гликозидов или симпатомиметиков. В связи с этим его рекомендуют применять вместе с сердечными гликозидами для суммации их кардиостимулирующего действия и предупреждения нежелательных влияний гликозидов на ритм сердечной деятельности и проводимость. Однако глюкагон имеет и самостоятельное значение, особенно тогда, когда применение сердечных гликозидов затруднено…
Ниприд применяется главным образом при острой сердечной недостаточности, отеке легких. Хроническая сердечная недостаточность служит показанием к использованию препарата в случаях быстрого нарастания нарушений гемодинамики и при рефрактерное к терапии, особенно на фоне мочегонных средств, например при кардиомиопатии, митральной и аортальной недостаточности. При обструктивных поражениях клапанов (митральный или аортальный стеноз) нитропруссид натрия неэффективен. В хирургии его…
Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…
