Клопамид (бринальдикс)
По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь и продолжается 8…18 ч (иногда более суток).
При выражен ной недостаточности кровообращения диуретический эффект развивается позже, что, по-видимому, связано с ухудшением всасывания клопамида в кишечнике из-за застойных явлений в последнем. При ежедневном приеме клопамида диурез постепенно уменьшается, антигипертензивныи эффект нарастает, особенно снижается диастолическое давление. Нежелательные реакции, наблюдаемые после приема клопамида, совпадают с таковыми на фуросемид и дихлотиазид.
Клопамид выпускают в таблетках по 0,02 г. Детям назначают по 2…3 мг/(кг*сут), но не более 80 мг. Суточную дозу принимают утром за 1 раз. Поддерживающие дозы, как правило, составляют 1/2 от суточных доз, применяемых в период ликвидации отеков. Их назначают ежедневно или через день. Этакриновая кислота (урегит).
Фармакодинамика
Угнетает, как и фуросемид, активную реабсорбцию натрия и хлора за счет увеличения почечного кровотока и снижения активности ферментов, участвующих в реабсорбции ионов через базальную мембрану клеток нефрона. Есть данные о том, что этакриновая кислота снижает эффект антидиуретического гормона в собирательных трубках. Этакриновая кислота увеличивает экскрецию ионов водорода, аммония, титруемых кислот.
По сравнению с фуросемидом этакриновая кислота в меньшей степени выводит гидрокарбонатный ион, магний и кальций, но вызывает более выраженный хлорурез, способствует развитию гипохлоремического алкалоза.
Этакриновая кислота имеет несколько более сильное мочегонное действие, чем фуросемид. Она эффективна у детей любого возраста, даже у недоношенных новорожденных, хотя скорость развития диуретического действия у детей до 1 года меньше, а длительность — больше, чем у более старших детей и взрослых.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…
За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…
Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…