Дихлотиазид (Фармакокинетика)

Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч.

В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики дихлотиазида у детей после первого года жизни и у взрослых. Фармакокинетика дихлотиазида у детей периода новорожденное и первых месяцев жизни изучена недостаточно. Скорость наступления эффекта у них возрастает в течение первого месяца жизни, становясь к концу его соизмеримой с таковой у взрослых.

Величина натрийуреза возрастает в течение всего первого года жизни. У новорожденных отчетливый натрийурез развивается через 3…4 ч, максимальный — к концу 5 ч. Но уже в возрасте 1 мес. диурез у здоровых детей возникает через 2,5 ч, т. е. скорость мочегонного действия приближается к таковой у взрослых. Эффективность препарата значительно снижается при острой и хронической почечной недостаточности, при этом уменьшается его клиренс и возрастает (в основном при острой почечной недостаточности) период полуэлими нации.

Показания к применению

Дихлотиазид используется при хронической сердечной недостаточности, а также при гипертонической болезни, глаукоме, несахарном диабете, циррозе печени, нефротическом синдроме, при идиопатической кальцийурии и оксалатных камнях, при отечном синдроме у недоношенных.

Критерии оценки эффективности и безопасности. У взрослых препарат считают достаточно эффективным, если скорость клубочковой фильтрации после его приема увеличивается на 30 мл/мин, и не эффективным, если она увеличивается меньше чем на 10 мл/мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…


Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…


При выраженных нарушениях коронарного кровотока рекомендуется комбинировать апрессин с β-адреноблокаторами. Эффективность препарата возрастает при его комбинировании с другими артериальными вазодилататорами и мочегонными средствами. Апрессин усиливает седативный эффект барбитуратов. Нежелательные эффекты: головокружение, сердцебиение, потливость, анорексия, тошнота, рвота, заложенность носа, приливы крови к лицу, слезотечение, конъюнктивиты, парестезии, отеки. Эти явления, наблюдаемые, как правило, в начале лечения, при…


Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…


Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…