Дихлотиазид (Фармакокинетика)

Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч.

В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики дихлотиазида у детей после первого года жизни и у взрослых. Фармакокинетика дихлотиазида у детей периода новорожденное и первых месяцев жизни изучена недостаточно. Скорость наступления эффекта у них возрастает в течение первого месяца жизни, становясь к концу его соизмеримой с таковой у взрослых.

Величина натрийуреза возрастает в течение всего первого года жизни. У новорожденных отчетливый натрийурез развивается через 3…4 ч, максимальный — к концу 5 ч. Но уже в возрасте 1 мес. диурез у здоровых детей возникает через 2,5 ч, т. е. скорость мочегонного действия приближается к таковой у взрослых. Эффективность препарата значительно снижается при острой и хронической почечной недостаточности, при этом уменьшается его клиренс и возрастает (в основном при острой почечной недостаточности) период полуэлими нации.

Показания к применению

Дихлотиазид используется при хронической сердечной недостаточности, а также при гипертонической болезни, глаукоме, несахарном диабете, циррозе печени, нефротическом синдроме, при идиопатической кальцийурии и оксалатных камнях, при отечном синдроме у недоношенных.

Критерии оценки эффективности и безопасности. У взрослых препарат считают достаточно эффективным, если скорость клубочковой фильтрации после его приема увеличивается на 30 мл/мин, и не эффективным, если она увеличивается меньше чем на 10 мл/мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…


Резкие изменения конечной части желудочкового комплекса сами по себе не могут свидетельствовать ни о достижении полной терапевтической дозы, ни о развивающейся интоксикации сердечными гликозидами, так как могут быть минимальными при последней и крайне существенными до достижения дигитализации. Реально о развитии интоксикации свидетельствуют значительное удлинение интервала P — Q, достигающее степени атриовентрикулярной блокады, и аритмии сердечной…


Вазодилататоры смешанного действия (артериальные и венозные: натрия нитропруссид, празозин, ганглиоблокаторы), уменьшая и преднагрузку, и посленагрузку, эффективнее, чем препараты 1-й и 2-й групп, облегчают и усиливают результативность работы сердца. Облегчение работы сердца по изгнанию крови, снижение систолического напряжения миокарда приводят к уменьшению потребности его в кислороде, снижают кисло родную задолженность и улучшают метаболизм миокарда. Накопился определенный…


Фармакодинамика Препараты этой группы используют при острой левожелудочковой недостаточности (сердечная астма или отек легких) для расширения периферических сосудов — артерий и вен, для снижения преднагрузки (депонирование крови в венозном русле, уменьшение притока крови к сердцу) и после нагрузки, что улучшает функцию миокарда, увеличивает сердечный выброс, уменьшает давление в сосудах малого круга кровообращения. Ганглиоблокаторы являются н-холинолитиками…


Взаимодействие Выше приведены сведения о синергистических комбинациях спиронолактона с другими мочегонными средствами и сердечными гликозидами. Известно, что ацетилсалициловая кислота и индометацин уменьшают диуретическое действие спиронолактона, а последний тормозит развитие противоязвенного эффекта карбеноксолона. Механизм такого взаимодействия неясен. Спиронолактон ускоряет биотрансформацию и выведение сердечных гликозидов. Категорически противопоказано одновременное применение спиронолактона и калия хлорида. Нежелательные эффекты редки Гиперкалиемия…