Дихлотиазид (Фармакокинетика)

Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч.

В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики дихлотиазида у детей после первого года жизни и у взрослых. Фармакокинетика дихлотиазида у детей периода новорожденное и первых месяцев жизни изучена недостаточно. Скорость наступления эффекта у них возрастает в течение первого месяца жизни, становясь к концу его соизмеримой с таковой у взрослых.

Величина натрийуреза возрастает в течение всего первого года жизни. У новорожденных отчетливый натрийурез развивается через 3…4 ч, максимальный — к концу 5 ч. Но уже в возрасте 1 мес. диурез у здоровых детей возникает через 2,5 ч, т. е. скорость мочегонного действия приближается к таковой у взрослых. Эффективность препарата значительно снижается при острой и хронической почечной недостаточности, при этом уменьшается его клиренс и возрастает (в основном при острой почечной недостаточности) период полуэлими нации.

Показания к применению

Дихлотиазид используется при хронической сердечной недостаточности, а также при гипертонической болезни, глаукоме, несахарном диабете, циррозе печени, нефротическом синдроме, при идиопатической кальцийурии и оксалатных камнях, при отечном синдроме у недоношенных.

Критерии оценки эффективности и безопасности. У взрослых препарат считают достаточно эффективным, если скорость клубочковой фильтрации после его приема увеличивается на 30 мл/мин, и не эффективным, если она увеличивается меньше чем на 10 мл/мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Следствием задержки кальция являются гиподиастолия, нарушение коронарного кровообращения, что, в свою очередь, приводит к усугублению признаков сердечной недостаточности, к нарушениям ритма, а в некоторых случаях — и к систолической остановке сердца. Синергистом терапевтического действия сердечных гликозидов является, кроме кальция, калий, так как восстановление его содержания в миоцитах при улучшении гемодинамики после введения сердечных гликодидов приводит…


Калий — антагонист, а кальций — синергист токсического действия сердечных гликозидов, так как первый активирует, а второй угнетает активность мембранной АТФазы. У детей до подросткового возраста существенное ингибирование фермента, приводящее к развитию картины интоксикации, возникает при более высоких концентрациях сердечных гликозидов в плазме крови, чем у взрослых. Для дигоксина эти концентрации составляют со ответственно: 4…4,4…


Фенобарбитал активирует метаболизм нитроглицерина, донаторы SH-групп (унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. а-Адреномиметики, питуитрин, м-холинолитики ослабляют эффекты нитроглицерина. Сосудорасширяющие средства, этанол увеличивают опасность развития гипотонии, ортостатического коллапса. Нежелательные эффекты препаратов нитроглицерина продленного действия, которые применяются для лечения сердечной недостаточности,— это головная боль, приливы крови к лицу, тахикардия, постуральная гипотония; возможны обострения глаукомы, диарея. Внутривенное введение…


Стадии IIБ и III при наличии отечного синдрома являются безусловным показанием к назначению диуретиков в качестве элемента комплексной терапии. Выбор мочегонного средства зависит от тяжести состояния больного, эффективности других лекарственных препаратов, применяемых для терапии сердечной недостаточности, чувствительности больного к данному диуретику, наличия нежелательных реакций на него. При IIА стадии сердечной недостаточности не требуется, как правило,…


Маннит используют при отеке легких, возникшем после токсического воздействия на них бензина, скипидара, формалина и пр., при отеке гортани. Широко применяют маннит для форсирования диуреза, в частности при отравлениях лекарственными веществами (барбитураты, салицилаты, сульфаниламиды, ПАСК, борная кислота), ядами, вызывающими гемолиз эритроцитов (уксусная и щавелевая кислоты, антифризы), при переливании несовместимой крови. Особое значение имеет в этих…