Дихлотиазид (Фармакокинетика)

Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч.

В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики дихлотиазида у детей после первого года жизни и у взрослых. Фармакокинетика дихлотиазида у детей периода новорожденное и первых месяцев жизни изучена недостаточно. Скорость наступления эффекта у них возрастает в течение первого месяца жизни, становясь к концу его соизмеримой с таковой у взрослых.

Величина натрийуреза возрастает в течение всего первого года жизни. У новорожденных отчетливый натрийурез развивается через 3…4 ч, максимальный — к концу 5 ч. Но уже в возрасте 1 мес. диурез у здоровых детей возникает через 2,5 ч, т. е. скорость мочегонного действия приближается к таковой у взрослых. Эффективность препарата значительно снижается при острой и хронической почечной недостаточности, при этом уменьшается его клиренс и возрастает (в основном при острой почечной недостаточности) период полуэлими нации.

Показания к применению

Дихлотиазид используется при хронической сердечной недостаточности, а также при гипертонической болезни, глаукоме, несахарном диабете, циррозе печени, нефротическом синдроме, при идиопатической кальцийурии и оксалатных камнях, при отечном синдроме у недоношенных.

Критерии оценки эффективности и безопасности. У взрослых препарат считают достаточно эффективным, если скорость клубочковой фильтрации после его приема увеличивается на 30 мл/мин, и не эффективным, если она увеличивается меньше чем на 10 мл/мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…


За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…


Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…


Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…


Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…