Главная
Карта сайта
RSSАртериальные вазодилататоры
Апрессин (гидралазин)
Фармакодинамика
Относится к веществам миотропного действия. Вмешивается на субклеточном уровне в процесс сокращения гладких мышц артерий и артериол. Их расширение приводит к уменьшению после нагрузки, к возрастанию сердечного выброса, силы и в меньшей степени — частоты сокращений сердца. При этом возрастает потребность миокарда в кислороде, мо гут возникнуть симптомы коронарной недостаточности. Не исключено прямое кардиостимулирующее действие апрессина.
Показано, что апрессин снижает активность дофамингидроксилазы, уменьшая образование норадреналина и увеличивая коэффициент дофамин норадреналин в стенках сосудов. Дофамин снижает общее периферическое сопротивление сосудов, а уменьшение синтеза норадреналина способствует этому эффекту.
Апрессин увеличивает почечный кровоток и клубочковую фильтрацию, его введение приводит к возрастанию мозгового кровообращения и может привести к подъему давления в легочной артерии, что нежелательно для больных с недостаточностью митрального клапана.
Фармакокинетика
Апрессин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (более 80%), однако биоусвояемость его при приеме внутрь не превышает 50%, так как он инактивируется путем ацетилирования при первом прохождении через печень. У быстрых ацетиляторов биоусвояемость составляет приблизительно 30%, у медленных — около 50%. Биоусвояемость возрастает при приеме больших доз апрессина или при назначении его с молоком.
Максимальная концентрация в крови создается через 3…4 ч после приема апрессина внутрь, даже через 24 ч в крови еще определяется небольшое количество препарата. При внутривенном введении эффект апрессина развивается не сразу (через 15…20 мин). Препарат на 87% связан с белками плазмы крови. Биотрансформация апрессина включает в себя не только N-ацетилирование, но и гидроксилирование, и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. С мочой выводится 12…14% неизмененного апрессина. Период полувыведения его составляет 2,2…2,6 ч, клиренс равен 8…10 мл/(мин*кг). За 5 дней после однократного приема 100 мг апрессина выводится 86 % принятой дозы с мочой и 10,5% — с калом.
Критерии оценки эффективности и безопасности.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой. Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей…
К этой группе лекарственных средств относятся прежде всего такие хорошо известные препараты, как адреналин, который является одновременно сильным стимулятором а-адренорецепторов, и изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран), возбуждающий только β-адренорецепторы. Эти препараты способны существенно повысить сократительную функцию миокарда, однако одновременно они значительно увеличивают частоту сердечных сокращений, повышают потребность мио карда в кислороде, не компенсируя энергозатраты улучшением коронарного…
Фармакодинамика Празозин избирательно блокирует постсинаптические а1-адренорецепторы, практически не влияя на пресинаптические а2-адренорецепторы, регулирующие освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов. В связи с этим празозин, в отличие от фентоламина — неизбирательного а-адренолитика, не увеличивает частоту и силу сокращений сердца за счет усиления освобождения медиатора и действия его на Р-адренорецепторы миокарда. Празозин расширяет артериальные и венозные сосуды…
Фармакодинамика Как дихлотиазид, оксодолин снижает реабсорбцию натрия и хлора в широкой части восходящего колена петли Генле. Этот же эффект оказывает он и в проксимальной части нефрона. Активность оксодолина зависит от величины клубочковой фильтрации: уменьшение ее приводит к снижению диуретического эффекта препарата. В связи с этим его мочегонное действие слабее выражено при тяжелых нарушениях гемодинамики (недостаточность…
Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…
