Диакарб (фонурит, ацетазрламид, диамокс)

Фармакодинамика

Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3, который не реабсорбировался, с образованием H23, диссоциирующей в моче на Н2О и СО2. Снижение активности карбоангидразы диакарбом, происходящее в проксимальном отделе нефрона, приводит к уменьшению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Вследствие этого уменьшается поступление в кровь иона НСО3, служащего для пополнения щелочных резервов, и поступление в мочу иона Н+, обменивающегося на натрий. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора изменяется мало.

Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного иона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. В дистальных канальцах и собирательных трубках (из-за уменьшения обмена Н+ на Na4) усиливается секреция К+ в качестве адаптивного механизма, направленного на компенсацию потери Na+ с мочой.

Это ведет к развитию гипокалиемии. Снижение активности карбоангидразы диакарбом в эндотелиальных клетках хориоидального сплетения, по-видимому, является причиной уменьшения секреции и улучшения оттока спинномозговой жидкости, что снижает внутричерепное давление. Однако диакарб может вызывать и преходящее повышение внутримозгового давления, так как способен увеличивать мозговой кровоток.

Диакарб оказывает противоэпилептическое действие при некоторых видах малых припадков. Этот эффект препарата связывают, во-первых, с развитием в ткани мозга ацидоза, подобного тому, который возникает при назначении кетогенной диеты, снижающей «судорожную» готовность нейронов, а, во-вторых, с увеличением концентрации СО2 в нейронах и межклеточной жидкости из-за уменьшения активности карбо ангидразы (гиноканния при гипервентиляции, наоборот, провоцирует эпилептиформиую активность). Диакарб уменьшает продукцию внутри глазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно у больных с острым приступом глаукомы. Этот эффект не зависит от изменения препаратом системного КОС.

Диакарб тормозит всасывание в тонком кишечнике натрия и хлора, но не гидрокарбонатного иона. У детей до 1,5 мес диакарб малоэффективен; у детей старше 1 года эффективность такая же, как у взрослых.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Так как строфантин не подвергается биотрансформации, заболевания печени на его кинетику не оказывают влияние, однако его выведение может изменяться при нарушении желчевыделительной функции печени: в этих случаях возрастает экскреция строфантина с мочой. Таким образом, кумуляция препарата может возникать только при сочетании серьезных нарушений желче- и мочевыделения в организме больного с сердечной недостаточностью. Завершая описание особенностей…


К этой группе лекарственных средств относятся прежде всего такие хорошо известные препараты, как адреналин, который является одновременно сильным стимулятором а-адренорецепторов, и изадрин (изопреналин, новодрин, эуспиран), возбуждающий только β-адренорецепторы. Эти препараты способны существенно повысить сократительную функцию миокарда, однако одновременно они значительно увеличивают частоту сердечных сокращений, повышают потребность мио карда в кислороде, не компенсируя энергозатраты улучшением коронарного…


Разрешается применять только свежеприготовленные растворы, которые используют в течение не более чем 4 ч, храня в защищенном от света месте (свежий раствор имеет слегка коричневатую окраску, темнея на свету; растворы, имеющие голубой, зеленый и темно-красный цвет, применять нельзя). У детей и взрослых используют одни и те же дозы натрия нитропруссида. В. И. Метелица в «Справочнике…


Дихлотиазид хорошо всасывается в кишечнике, эффект начинается через 30.. .60 мин, достигая максимума в среднем через 2 ч (1…4 ч), и продолжается 10…12 ч. В организме дихлотиазид мало подвергается биотрансформации: 70 — 90% введен ной дозы выводится в неизмененном виде. За первые 6 ч после приема выводится 50 % препарата. Ниже представлены некоторые параметры фармакокинетики…


Добутамин неэффективен при приеме внутрь. В связи с тем, что период его полувыведения составляет приблизительно 2 мин, его необходимо вводить внутривенно капельно. Препарат быстро биотрансформируется в печени с образованием 3-О-метилдобутамина и эфиров с глюкуроновой кислотой Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Нежелательные эффекты Возможно развитие аритмий, однако они наблюдаются реже, чем после применения дофамина. Добутамин…