Диакарб (фонурит, ацетазрламид, диамокс)
Фармакодинамика
Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче на Н2О и СО2. Снижение активности карбоангидразы диакарбом, происходящее в проксимальном отделе нефрона, приводит к уменьшению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Вследствие этого уменьшается поступление в кровь иона НСО3, служащего для пополнения щелочных резервов, и поступление в мочу иона Н+, обменивающегося на натрий. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора изменяется мало.
Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного иона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. В дистальных канальцах и собирательных трубках (из-за уменьшения обмена Н+ на Na4) усиливается секреция К+ в качестве адаптивного механизма, направленного на компенсацию потери Na+ с мочой.
Это ведет к развитию гипокалиемии. Снижение активности карбоангидразы диакарбом в эндотелиальных клетках хориоидального сплетения, по-видимому, является причиной уменьшения секреции и улучшения оттока спинномозговой жидкости, что снижает внутричерепное давление. Однако диакарб может вызывать и преходящее повышение внутримозгового давления, так как способен увеличивать мозговой кровоток.
Диакарб оказывает противоэпилептическое действие при некоторых видах малых припадков. Этот эффект препарата связывают, во-первых, с развитием в ткани мозга ацидоза, подобного тому, который возникает при назначении кетогенной диеты, снижающей «судорожную» готовность нейронов, а, во-вторых, с увеличением концентрации СО2 в нейронах и межклеточной жидкости из-за уменьшения активности карбо ангидразы (гиноканния при гипервентиляции, наоборот, провоцирует эпилептиформиую активность). Диакарб уменьшает продукцию внутри глазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно у больных с острым приступом глаукомы. Этот эффект не зависит от изменения препаратом системного КОС.
Диакарб тормозит всасывание в тонком кишечнике натрия и хлора, но не гидрокарбонатного иона. У детей до 1,5 мес диакарб малоэффективен; у детей старше 1 года эффективность такая же, как у взрослых.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться….
Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, бутадион даже в низких терапевтических дозах являются индукторами ферментов печени, участвующих в биотрансформации гликозидов, что снижает их эффективность. Рифампицин, изониазид, этамбутол усиливают гидроксилирование дигитоксина, снижая его лечебное действие. Дитилин увеличивает освобождение катехоламинов, способствуя развитию аритмий при лечении сердечными гликозидами; применение на таком фоне фторотанового наркоза приводит к их ликвидации. Перечень лекарственных…
Длительность действия нитроглицерина Длительность действия нитроглицерина не принято обсуждать, так как сам нитроглицерин применяется главным образом для ликвидации приступа стенокардии, который купируется, как правило, через несколько минут после приема под язык таблетки препарата. При использовании мази нитроглицерина (мазь нитронг, нитро 2% мазь) эффект возникает через 15…30 мин и сохраняется 1…3 ч (максимально 5 ч). Длительность…
Назначение диуретиков при хронической сердечной недостаточности направлено на выведение из организма больного натрия (имеется положительный баланс натрия) и отечной жидкости с мочой. При острой сердечной недостаточности мочегонные средства применяют для уменьшения объема циркулирующей крови и дегидратации легких. Диурез можно увеличить не только назначением мочегонных средств: он возрастает при приеме сердечных гликозидов, усиливающих сердечный выброс и…
Это маннит, мочевина, сорбит, концентрированные растворы глюкозы и глицерин. Объединяют препараты в одну группу общие механизмы действия. Фармакодинамика Повышают осмотическое давление в плазме крови, что приводит к притоку жидкости из тканей в кровь и увеличению объема циркулирующей крови («высушивающий эффект»). Возрастание объема циркулирующей крови вызывает: увеличение синтеза в печени особого натрийуретического фактора, снижающего реабсорбцию натрия…