Диакарб (фонурит, ацетазрламид, диамокс)

Фармакодинамика

Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3, который не реабсорбировался, с образованием H23, диссоциирующей в моче на Н2О и СО2. Снижение активности карбоангидразы диакарбом, происходящее в проксимальном отделе нефрона, приводит к уменьшению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Вследствие этого уменьшается поступление в кровь иона НСО3, служащего для пополнения щелочных резервов, и поступление в мочу иона Н+, обменивающегося на натрий. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора изменяется мало.

Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного иона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. В дистальных канальцах и собирательных трубках (из-за уменьшения обмена Н+ на Na4) усиливается секреция К+ в качестве адаптивного механизма, направленного на компенсацию потери Na+ с мочой.

Это ведет к развитию гипокалиемии. Снижение активности карбоангидразы диакарбом в эндотелиальных клетках хориоидального сплетения, по-видимому, является причиной уменьшения секреции и улучшения оттока спинномозговой жидкости, что снижает внутричерепное давление. Однако диакарб может вызывать и преходящее повышение внутримозгового давления, так как способен увеличивать мозговой кровоток.

Диакарб оказывает противоэпилептическое действие при некоторых видах малых припадков. Этот эффект препарата связывают, во-первых, с развитием в ткани мозга ацидоза, подобного тому, который возникает при назначении кетогенной диеты, снижающей «судорожную» готовность нейронов, а, во-вторых, с увеличением концентрации СО2 в нейронах и межклеточной жидкости из-за уменьшения активности карбо ангидразы (гиноканния при гипервентиляции, наоборот, провоцирует эпилептиформиую активность). Диакарб уменьшает продукцию внутри глазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно у больных с острым приступом глаукомы. Этот эффект не зависит от изменения препаратом системного КОС.

Диакарб тормозит всасывание в тонком кишечнике натрия и хлора, но не гидрокарбонатного иона. У детей до 1,5 мес диакарб малоэффективен; у детей старше 1 года эффективность такая же, как у взрослых.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови. Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее…


После достижения терапевтического эффекта подсчитывают, какая доза дигоксина (с учетом элиминации препарата) вызвала этот эффект, и переходят на поддерживающие дозы, равные количеству дигоксина, выводимому из организма за сутки (20…35% от полученной величины полной терапевтической дозы у данного больного). Заранее определить, выбирать ли в качестве поддерживающей дозу дигоксина, равную 1/3 или 75 от дозы насыщения, не…


Фентоламин эффективен при лечении острой и хронической сердечной недостаточности. Он применяется у детей с пороками сердца (недостаточностью митрального и аортальных клапанов, дефектом межжелудочковой перегородки, атриовентрикулярной коммуникацией), с хроническими неспецифическими миокардитами. Критерии оценки эффективности и безопасности. Нежелательные эффекты: головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, понос, обострение язвенной болезни, гастрита. Кардиальные нежелательные…


Средняя суточная доза фуросемида составляет 1…2 мг/кг. Максимальная суточная доза у детей обычно не превышает 80 мг. В связи с тем, что препарат всасывается не полностью, дозы его, назначаемые внутрь, должны быть на У3 выше доз для инъекций. После подбора индивидуальной дозы фуросемида его назначают до ликвидации отеков ежедневно: 1 раз в день утром; если…


Дофамин (донамин, допмин) Фармакодинамика Является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой стороны — нейромедиатором, выделяющимся из окончаний некоторых нейронов головного мозга и симпатической нервной системы. Дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы (ДА-Р), расположенные главным образом в гладких мышцах стенки…