Диакарб (фонурит, ацетазрламид, диамокс)

Фармакодинамика

Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3, который не реабсорбировался, с образованием H23, диссоциирующей в моче на Н2О и СО2. Снижение активности карбоангидразы диакарбом, происходящее в проксимальном отделе нефрона, приводит к уменьшению образования в клетках канальцев угольной кислоты. Вследствие этого уменьшается поступление в кровь иона НСО3, служащего для пополнения щелочных резервов, и поступление в мочу иона Н+, обменивающегося на натрий. В результате увеличивается выведение натрия с мочой в виде гидрокарбонатов; реабсорбция хлора изменяется мало.

Последнее в сочетании с уменьшением образования и поступления в кровь гидрокарбонатного иона приводит к развитию гиперхлоремического ацидоза. В дистальных канальцах и собирательных трубках (из-за уменьшения обмена Н+ на Na4) усиливается секреция К+ в качестве адаптивного механизма, направленного на компенсацию потери Na+ с мочой.

Это ведет к развитию гипокалиемии. Снижение активности карбоангидразы диакарбом в эндотелиальных клетках хориоидального сплетения, по-видимому, является причиной уменьшения секреции и улучшения оттока спинномозговой жидкости, что снижает внутричерепное давление. Однако диакарб может вызывать и преходящее повышение внутримозгового давления, так как способен увеличивать мозговой кровоток.

Диакарб оказывает противоэпилептическое действие при некоторых видах малых припадков. Этот эффект препарата связывают, во-первых, с развитием в ткани мозга ацидоза, подобного тому, который возникает при назначении кетогенной диеты, снижающей «судорожную» готовность нейронов, а, во-вторых, с увеличением концентрации СО2 в нейронах и межклеточной жидкости из-за уменьшения активности карбо ангидразы (гиноканния при гипервентиляции, наоборот, провоцирует эпилептиформиую активность). Диакарб уменьшает продукцию внутри глазной жидкости и снижает внутриглазное давление, особенно у больных с острым приступом глаукомы. Этот эффект не зависит от изменения препаратом системного КОС.

Диакарб тормозит всасывание в тонком кишечнике натрия и хлора, но не гидрокарбонатного иона. У детей до 1,5 мес диакарб малоэффективен; у детей старше 1 года эффективность такая же, как у взрослых.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Следствием задержки кальция являются гиподиастолия, нарушение коронарного кровообращения, что, в свою очередь, приводит к усугублению признаков сердечной недостаточности, к нарушениям ритма, а в некоторых случаях — и к систолической остановке сердца. Синергистом терапевтического действия сердечных гликозидов является, кроме кальция, калий, так как восстановление его содержания в миоцитах при улучшении гемодинамики после введения сердечных гликодидов приводит…


Калий — антагонист, а кальций — синергист токсического действия сердечных гликозидов, так как первый активирует, а второй угнетает активность мембранной АТФазы. У детей до подросткового возраста существенное ингибирование фермента, приводящее к развитию картины интоксикации, возникает при более высоких концентрациях сердечных гликозидов в плазме крови, чем у взрослых. Для дигоксина эти концентрации составляют со ответственно: 4…4,4…


Фенобарбитал активирует метаболизм нитроглицерина, донаторы SH-групп (унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. а-Адреномиметики, питуитрин, м-холинолитики ослабляют эффекты нитроглицерина. Сосудорасширяющие средства, этанол увеличивают опасность развития гипотонии, ортостатического коллапса. Нежелательные эффекты препаратов нитроглицерина продленного действия, которые применяются для лечения сердечной недостаточности,— это головная боль, приливы крови к лицу, тахикардия, постуральная гипотония; возможны обострения глаукомы, диарея. Внутривенное введение…


Стадии IIБ и III при наличии отечного синдрома являются безусловным показанием к назначению диуретиков в качестве элемента комплексной терапии. Выбор мочегонного средства зависит от тяжести состояния больного, эффективности других лекарственных препаратов, применяемых для терапии сердечной недостаточности, чувствительности больного к данному диуретику, наличия нежелательных реакций на него. При IIА стадии сердечной недостаточности не требуется, как правило,…


Маннит практически не проникает в клетки тканей, покидает сосудистое русло очень малое его количество. В течение 24 ч с мочой экскретируется 80% введенной дозы препарата в неизмененном виде. 10% реабсорбируются почками и выводятся с мочой в течение следующих суток. Остальные 10% маннита подвергаются биотрансформации в тканях, превращаясь в гликоген. Поскольку препарат выводится почками преимущественно в…