Сердечные гликозиды (Дробление дозы насыщения)

Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере должен получить в 1-й день 0,3 мг, во 2-й и 3-й — по 0,15 мг дигоксина. Однако ежедневно 20…35% (по-разному у разных больных) от количества дигоксина, находящегося в организме больного, выводится.

Если, например, у данного больного элиминация составляет 25%, то к концу 1-х суток в его организме останется не 0,3 мг, поступивших за 1-й день (при условии, что дигоксин вводится внутривенно или всасывается при приеме внутрь на 100%), а 0,225 мг: 0,3 мг минус 0,075 мг (25 % от 0,3 мг). К концу 2-х суток в организме будет не 0,45 мг (0,3 мг + 0,15 мг), как рассчитывалось, а 0,225 (остаток наконец 1-х суток) и 0,15 мг (количество, введенное за 2-е сутки) минус 0,094 (25% от 0,225 + 0,15), т.е. около 0,28 мг. Таким образом, назначая в 1-й день точно 1/2 дозы насыщения, а во 2-й и 3-й — по 1/4 мы не сможем к концу 3-х суток «выйти», как рассчитывали, на насыщающие миокард концентрации дигоксина.

В связи со сказанным на практике целесообразно поступать следующим образом (используя данные нашего примера): в 1-й день назначить в 3-4 приема 1/2 дозы насыщения (0,3 мг); во 2-й день — 1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-х суток, которая элиминировала за 1-й день (0,075), т.е. 0,225 мг; в 3-й день-1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-го и 2-го дня (0,225 мг + 0,225 мг = 0,45 мг), которая элиминировала за 2-е сутки (0,11 мг: 25% от 0,45 мг), т. е. 0,26 мг.

При таком дозовом ре жиме к концу 3-го дня ребенок получит: 0,34 мг (остаток наконец 2-х суток) + 0,26 мг (ввели за 3-й сутки), т. е. 0,6 мг — расчетную дозу насыщения. Если эта доза совпадает с индивидуальной полной терапевтической дозой больного (фактически она может составлять 25…200% от расчетной), то поддерживающая доза 0,15 мг/сут (25% от 0,6 мг) будет компенсировать суточную элиминацию дигоксина.

Если к началу 4-х суток полный терапевтический эффект не достигнут, необходимо продолжать насыщение, назначая ту же дозу дигоксина, что и в 3-й день (в 2 — 3 приема), и внимательно наблюдая за больным, чтобы не пропустить, с одной стороны, достижения лечебного эффекта, а с другой — симптомов интоксикации.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…


Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…


Сердечные гликозиды повышают возбудимость элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках, способствуя возникновению в них спонтанной деполяризации и, таким образом, стимулируя образование гетеротопных очагов автоматизма. Последние возникают, как правило, при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, когда наблюдают разные формы желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Однако этот эффект может иметь и положительное клиническое значение, когда введение сердечных гликозидов…


Лечение интоксикаций сердечными гликозидами включают в себя следующие мероприятия: отмену препарата (особенно при появлении аритмий); назначение лекарственных средств типа холестирамина, связывающих сердечные гликозиды в просвете желудочно-кишечного тракта (эти препараты назначают даже при внутривенном введении сердечных гликозидов, учитывая циркуляцию их по «кругу» печень — желчь — кишечник — кровь — печень); нормализацию КОС и ионного баланса,…


При выраженных нарушениях коронарного кровотока рекомендуется комбинировать апрессин с β-адреноблокаторами. Эффективность препарата возрастает при его комбинировании с другими артериальными вазодилататорами и мочегонными средствами. Апрессин усиливает седативный эффект барбитуратов. Нежелательные эффекты: головокружение, сердцебиение, потливость, анорексия, тошнота, рвота, заложенность носа, приливы крови к лицу, слезотечение, конъюнктивиты, парестезии, отеки. Эти явления, наблюдаемые, как правило, в начале лечения, при…