Сердечные гликозиды (Дробление дозы насыщения)

Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере должен получить в 1-й день 0,3 мг, во 2-й и 3-й — по 0,15 мг дигоксина. Однако ежедневно 20…35% (по-разному у разных больных) от количества дигоксина, находящегося в организме больного, выводится.

Если, например, у данного больного элиминация составляет 25%, то к концу 1-х суток в его организме останется не 0,3 мг, поступивших за 1-й день (при условии, что дигоксин вводится внутривенно или всасывается при приеме внутрь на 100%), а 0,225 мг: 0,3 мг минус 0,075 мг (25 % от 0,3 мг). К концу 2-х суток в организме будет не 0,45 мг (0,3 мг + 0,15 мг), как рассчитывалось, а 0,225 (остаток наконец 1-х суток) и 0,15 мг (количество, введенное за 2-е сутки) минус 0,094 (25% от 0,225 + 0,15), т.е. около 0,28 мг. Таким образом, назначая в 1-й день точно 1/2 дозы насыщения, а во 2-й и 3-й — по 1/4 мы не сможем к концу 3-х суток «выйти», как рассчитывали, на насыщающие миокард концентрации дигоксина.

В связи со сказанным на практике целесообразно поступать следующим образом (используя данные нашего примера): в 1-й день назначить в 3-4 приема 1/2 дозы насыщения (0,3 мг); во 2-й день — 1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-х суток, которая элиминировала за 1-й день (0,075), т.е. 0,225 мг; в 3-й день-1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-го и 2-го дня (0,225 мг + 0,225 мг = 0,45 мг), которая элиминировала за 2-е сутки (0,11 мг: 25% от 0,45 мг), т. е. 0,26 мг.

При таком дозовом ре жиме к концу 3-го дня ребенок получит: 0,34 мг (остаток наконец 2-х суток) + 0,26 мг (ввели за 3-й сутки), т. е. 0,6 мг — расчетную дозу насыщения. Если эта доза совпадает с индивидуальной полной терапевтической дозой больного (фактически она может составлять 25…200% от расчетной), то поддерживающая доза 0,15 мг/сут (25% от 0,6 мг) будет компенсировать суточную элиминацию дигоксина.

Если к началу 4-х суток полный терапевтический эффект не достигнут, необходимо продолжать насыщение, назначая ту же дозу дигоксина, что и в 3-й день (в 2 — 3 приема), и внимательно наблюдая за больным, чтобы не пропустить, с одной стороны, достижения лечебного эффекта, а с другой — симптомов интоксикации.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина – 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…


Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…


Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…


Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…


Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…