Сердечные гликозиды (Дробление дозы насыщения)

Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере должен получить в 1-й день 0,3 мг, во 2-й и 3-й — по 0,15 мг дигоксина. Однако ежедневно 20…35% (по-разному у разных больных) от количества дигоксина, находящегося в организме больного, выводится.

Если, например, у данного больного элиминация составляет 25%, то к концу 1-х суток в его организме останется не 0,3 мг, поступивших за 1-й день (при условии, что дигоксин вводится внутривенно или всасывается при приеме внутрь на 100%), а 0,225 мг: 0,3 мг минус 0,075 мг (25 % от 0,3 мг). К концу 2-х суток в организме будет не 0,45 мг (0,3 мг + 0,15 мг), как рассчитывалось, а 0,225 (остаток наконец 1-х суток) и 0,15 мг (количество, введенное за 2-е сутки) минус 0,094 (25% от 0,225 + 0,15), т.е. около 0,28 мг. Таким образом, назначая в 1-й день точно 1/2 дозы насыщения, а во 2-й и 3-й — по 1/4 мы не сможем к концу 3-х суток «выйти», как рассчитывали, на насыщающие миокард концентрации дигоксина.

В связи со сказанным на практике целесообразно поступать следующим образом (используя данные нашего примера): в 1-й день назначить в 3-4 приема 1/2 дозы насыщения (0,3 мг); во 2-й день — 1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-х суток, которая элиминировала за 1-й день (0,075), т.е. 0,225 мг; в 3-й день-1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-го и 2-го дня (0,225 мг + 0,225 мг = 0,45 мг), которая элиминировала за 2-е сутки (0,11 мг: 25% от 0,45 мг), т. е. 0,26 мг.

При таком дозовом ре жиме к концу 3-го дня ребенок получит: 0,34 мг (остаток наконец 2-х суток) + 0,26 мг (ввели за 3-й сутки), т. е. 0,6 мг — расчетную дозу насыщения. Если эта доза совпадает с индивидуальной полной терапевтической дозой больного (фактически она может составлять 25…200% от расчетной), то поддерживающая доза 0,15 мг/сут (25% от 0,6 мг) будет компенсировать суточную элиминацию дигоксина.

Если к началу 4-х суток полный терапевтический эффект не достигнут, необходимо продолжать насыщение, назначая ту же дозу дигоксина, что и в 3-й день (в 2 — 3 приема), и внимательно наблюдая за больным, чтобы не пропустить, с одной стороны, достижения лечебного эффекта, а с другой — симптомов интоксикации.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…


Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…


Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…


Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…


Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…