Сердечные гликозиды (Дробление дозы насыщения)
Чем большим будет дробление дозы насыщения, тем меньше вероятность возникновения признаков интоксикации уже после введения одной из разовых доз препарата. При среднем темпе дигитализации в 1-й день назначают 1/2 дозы насыщения в 3 — 4 приема, во 2-й и 3-й день— по 1/4 дозы насыщения в 2 приема каждую. Таким образом, ребенок в нашем примере должен получить в 1-й день 0,3 мг, во 2-й и 3-й — по 0,15 мг дигоксина. Однако ежедневно 20…35% (по-разному у разных больных) от количества дигоксина, находящегося в организме больного, выводится.
Если, например, у данного больного элиминация составляет 25%, то к концу 1-х суток в его организме останется не 0,3 мг, поступивших за 1-й день (при условии, что дигоксин вводится внутривенно или всасывается при приеме внутрь на 100%), а 0,225 мг: 0,3 мг минус 0,075 мг (25 % от 0,3 мг). К концу 2-х суток в организме будет не 0,45 мг (0,3 мг + 0,15 мг), как рассчитывалось, а 0,225 (остаток наконец 1-х суток) и 0,15 мг (количество, введенное за 2-е сутки) минус 0,094 (25% от 0,225 + 0,15), т.е. около 0,28 мг. Таким образом, назначая в 1-й день точно 1/2 дозы насыщения, а во 2-й и 3-й — по 1/4 мы не сможем к концу 3-х суток «выйти», как рассчитывали, на насыщающие миокард концентрации дигоксина.
В связи со сказанным на практике целесообразно поступать следующим образом (используя данные нашего примера): в 1-й день назначить в 3-4 приема 1/2 дозы насыщения (0,3 мг); во 2-й день — 1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-х суток, которая элиминировала за 1-й день (0,075), т.е. 0,225 мг; в 3-й день-1/4 дозы (0,15 мг) и ту часть дозы 1-го и 2-го дня (0,225 мг + 0,225 мг = 0,45 мг), которая элиминировала за 2-е сутки (0,11 мг: 25% от 0,45 мг), т. е. 0,26 мг.
При таком дозовом ре жиме к концу 3-го дня ребенок получит: 0,34 мг (остаток наконец 2-х суток) + 0,26 мг (ввели за 3-й сутки), т. е. 0,6 мг — расчетную дозу насыщения. Если эта доза совпадает с индивидуальной полной терапевтической дозой больного (фактически она может составлять 25…200% от расчетной), то поддерживающая доза 0,15 мг/сут (25% от 0,6 мг) будет компенсировать суточную элиминацию дигоксина.
Если к началу 4-х суток полный терапевтический эффект не достигнут, необходимо продолжать насыщение, назначая ту же дозу дигоксина, что и в 3-й день (в 2 — 3 приема), и внимательно наблюдая за больным, чтобы не пропустить, с одной стороны, достижения лечебного эффекта, а с другой — симптомов интоксикации.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…
В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…
Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…