Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия
Фармакодинамика:
- снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца;
- повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;
- облегчают проведение импульсов через атриовентрикулярный узел.
Лидокаин является наиболее часто применяемым препаратом при остро развивающихся желудочковых аритмиях (желудочковая экстрасисголия и тахикардия). Он также используется для предупреждения внезапно возникающих фибрилляций и остановки сердца после инфаркта миокарда.
При предсердных тахиаритмиях лидокаин не применяют, так как он не эффективен, но может увеличить частоту сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий. Не рекомендуют применять лидокаин при слабости синусового узла, при II-III степени атриовентрикулярной блокады.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препараты калия хорошо всасываются при приеме внутрь, калий быстро выводится почками, в связи с чем, во-первых, при почечной недостаточности возможна кумуляция калия, а, во-вторых, его препараты назначают каждые 4…6 ч. Введение препаратов калия опасно созданием его избыточных концентраций во вне клеточной жидкости, что затрудняет выход ионов калия из клеток по градиенту концентрации, несмотря на…
Дифенин используют, как правило, при аритмиях, связанных с отравлениями сердечными гликозидами, так как из всех ПАС только дифенин значительно улучшает проводимость через атриовентрикулярный узел. Фармакокинетика Дифенин хорошо, хотя и медленно, всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его равна 98 %. Максимальная концентрация в крови создается через 6…12 ч после приема. В плазме крови дифенин связан с…
Ацетилхолинопозитивные средства — м-холиномиметики (карбахолин, ацеклидин, пилокарпин) и холияосенсибилизирующие средства (физостигмин, прозерин, галантамин, оксазил) являются антагонистами атропина. Необходимо подчеркнуть, что атропин обладает высоким сродством к м-холияорецепторам, и при использовании его в больших дозах уменьшить или ликвидировать эффекты атропина с помощью холинопозитивных средств нелегко. Атропин уменьшает отрицательный хронотропеый и инотропный эффекты β-адреноблокаторов. Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты…
Показания к применению Препараты калия назначают при аритмиях различного происхождения и форм, связанных в основном (первично или вторично) с электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалиемией или гипокалигистией миокарда. Панангин и аспаркам с успехом применяют при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, при пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии («свежей»). При суправентрикулярной тахикардии эти препараты малоэффективны….
Следующие лекарственные средства тормозят трансформацию дифенина в печени, усиливая его противоаритмическое действие и увеличивая опасность развития не желательных реакций: левомицетин, ПАСК, изониазид, дикумарин, сибазон (седуксен), нитразепам, хлозепид (элениум), антабус, салициламид. Нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, бутадион), вытесняя дифенин из связи с белками плазмы крови, увеличивают свободную фракцию дифенина, его терапевтическое и токсическое действие. Фенобарбитал, активируя…
