Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противоаритмические средства

Противоаритмические средства

Существует несколько основных механизмов возникновения тахиаритмий. Представление о них, приведенное ниже, поможет пониманию механизма действия противоаритмических средств (ПАС) и принципов выбора последних.

К возникновению тахиаритмий в первую очередь приводят нарушения образования им пульсов в проводящей системе сердца:

Ускорение спонтанной деполяризации (автоматизма) в β-клетках синусового узла, что приводит к возникновению синусовых тахиаритмий. Этот патологический процесс может развиваться под влиянием избыточного количества поступающих в миокард катехоламинов, при отравлениях сердечными гликозидами (у детей раннего возраста). Нормализовать скорость спонтанной деполяризации в β-клетках синусового узла, в клетках-водителях сердечного ритма могут те ПАС, которые способны уменьшить проникновение кальция через мембрану β-клеток, так как спонтанная деполяризация в этих элементах проводящей системы сердца, элементах с медленным развитием потенциала действия является деполяризацией кальциевого типа.

Она происходит за счет спонтанного, осуществляющегося в покое проникновения (главным образом) кальция внутрь клетки через «медленные» кальциевые каналы. Кроме β-клеток, спонтанная деполяризация кальциевого типа свойственна и элементам дистальной части атриовентрикулярного узла, но здесь в физиологических условиях скорость спонтанной деполяризации меньше, чем в β-клетках, за счет чего именно последние и являются водителями сердечного ритма.

К препаратам, способным уменьшить скорость спонтанной деполяризации в β-клетках синусного узла, относятся прежде всего β-адреноблокаторы. Даже самые сильные из фармакологических средств, стабилизирующих мембраны для ионов, — новокаинамид, хинидин — не способны в достаточной степени затормозить спонтанную деполяризацию кальциевого типа. То же самое относится, но в меньшей степени, и к анти кальциевым препаратам — верапамилу, фенигидину и др.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…

Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…

Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…

Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…

Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…

ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…

Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…

Смещение водителя ритма из-за повышения тонуса блуждающего нерва и снижения скорости спонтанной деполяризации β-клеток синусного узла, что приводит к проявлению автоматизма клеток атриовентрикулярного узла и системы Гиса — Пуркинье. В таких случаях оказываются эффективными холинолитические средства и стабили заторы клеточных мембран. Трансформация «быстрых» клеток в «медленные», но обладающие спонтанной де поляризацией, более быстрой, чем в…

Аймалин эффективен при пароксизмальной желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии, при желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной аритмии при синдроме В — П — У. В случаях пароксизмов мерцания и трепетания предсердий эффект аймалина кратковременен и не всегда наблюдается. Аймалин эффективен при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, но не ликвидирует вызванное последними нарушение атриовентрикулярной проводимости. Аймалин противопоказан при…

Показания к применению Амиодарон — высокоэффективное средство для лечения и суправентрикулярных, и желудочковых тахиаритмий. Он особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях у детей, являясь здесь препаратом выбора. Амиодарон назначают при синусовой тахикардии, при суправентрикулярных аритмиях по типу «возвратного возбуждения», в частности при синдроме В —П —У, при трепетании предсердий, предсердной экстрасистолии, при желудочковых тахикардии и экстрасистолии….