Новокаинамид (Взаимодействие)
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на новокаин амид. Новокаинамид усиливает эффект миорелаксатов и гипотензивных препаратов.
Нежелательные эффекты: слабость, головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, тошнота, рвота, импотенция. Редко наблюдаются лихорадка, сыпи, изменение цвета волос, психозы. При внутривенном введении может развиться коллапс, передозировка приводит к развитию сердечной слабости и фибрилляции желудочков. При длительном приеме новокаинамида может возникнуть симптомокомплекс, характерный для лекарственной красной волчанки.
Как правило, последняя развивается не ранее, чем через месяц от начала приема новокаинамида, но может возникнуть и после приема одной дозы препарата. От «идиопатической» красной волчанки лекарственная отличается отсутствием поражений почек, центральной нерв ной системы и не вызывает аденопатии. От мена новокаинамида в начале развития этой реакции приводит к быстрому обратному раз витию симптомов. Препарат не рекомендуют назначать при значительной сердечной недостаточности, желудочковых аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами, и повышенной индивидуальной чувствительности к нему.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Новокаинамид выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в герметически закрытых флаконах по 10 мл 10% раствора и в ампулах, содержащих 5 мл 10% раствора. Внутрь препарат назначают детям в дозах 15…50 мг/(кг*сут). Стабильные концентрации в крови поддерживаются при назначении новокаин амида с интервалом не более 4 ч. Эффективные дозы препарата могут существенно отличаться у разных больных и подбираются индивидуально.
При желудочковой экстрасистолии ударные — «нагрузочные» — дозы обычно не требуются после подбора эффективной дозы, купирующей аритмию; новокаинамид назначают в этой дозе равномерно. При пароксизмах мерцательной аритмии используют «нагрузочную» дозу, которая может достигать Уз максимальной суточной. Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии новокаинамид вводят внутривенно: вначале 3…6 мг/кг струйно, но со скоростью, не превышающей 20 мг/мин, а затем капельно — 0,02…0,08 мг/(кг*мин).
После прекращения пароксизма переходят на прием новокаинамида внутрь. При внутривенном струйном введении ампульный раствор препарата разводят в 15 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Для капельного введения новокаинамид разводят в больших количествах тех же растворителей. Внутримышечно препарат назначают практически в тех же дозах, что и при приеме внутрь.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…
β- Адреномиметики (адреналин, Шадрин, орципреналин) ослабляют терапевтический эффект анаприлина и других β-адреноблокаторов. Интенсивно обезвреживаясь в печени, анаприлин может уменьшать процесс биотрансформации лидокаина, усиливая его терапевтическое действие и проявление нежелательных реакций. Анаприлин усиливает такие нежелательные эффекты общих анестетиков, как отрицательный инотропный, гипотензивный, бронхоспазмирующий. Он усиливает гипогликемическое действие противодиабетических средств, гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление. Теофиллин…
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
