Новокаинамид (Взаимодействие)
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на новокаин амид. Новокаинамид усиливает эффект миорелаксатов и гипотензивных препаратов.
Нежелательные эффекты: слабость, головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, тошнота, рвота, импотенция. Редко наблюдаются лихорадка, сыпи, изменение цвета волос, психозы. При внутривенном введении может развиться коллапс, передозировка приводит к развитию сердечной слабости и фибрилляции желудочков. При длительном приеме новокаинамида может возникнуть симптомокомплекс, характерный для лекарственной красной волчанки.
Как правило, последняя развивается не ранее, чем через месяц от начала приема новокаинамида, но может возникнуть и после приема одной дозы препарата. От «идиопатической» красной волчанки лекарственная отличается отсутствием поражений почек, центральной нерв ной системы и не вызывает аденопатии. От мена новокаинамида в начале развития этой реакции приводит к быстрому обратному раз витию симптомов. Препарат не рекомендуют назначать при значительной сердечной недостаточности, желудочковых аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами, и повышенной индивидуальной чувствительности к нему.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Новокаинамид выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в герметически закрытых флаконах по 10 мл 10% раствора и в ампулах, содержащих 5 мл 10% раствора. Внутрь препарат назначают детям в дозах 15…50 мг/(кг*сут). Стабильные концентрации в крови поддерживаются при назначении новокаин амида с интервалом не более 4 ч. Эффективные дозы препарата могут существенно отличаться у разных больных и подбираются индивидуально.
При желудочковой экстрасистолии ударные — «нагрузочные» — дозы обычно не требуются после подбора эффективной дозы, купирующей аритмию; новокаинамид назначают в этой дозе равномерно. При пароксизмах мерцательной аритмии используют «нагрузочную» дозу, которая может достигать Уз максимальной суточной. Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии новокаинамид вводят внутривенно: вначале 3…6 мг/кг струйно, но со скоростью, не превышающей 20 мг/мин, а затем капельно — 0,02…0,08 мг/(кг*мин).
После прекращения пароксизма переходят на прием новокаинамида внутрь. При внутривенном струйном введении ампульный раствор препарата разводят в 15 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Для капельного введения новокаинамид разводят в больших количествах тех же растворителей. Внутримышечно препарат назначают практически в тех же дозах, что и при приеме внутрь.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…
ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…
Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…
Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…