Новокаинамид (Взаимодействие)
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на новокаин амид. Новокаинамид усиливает эффект миорелаксатов и гипотензивных препаратов.
Нежелательные эффекты: слабость, головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, тошнота, рвота, импотенция. Редко наблюдаются лихорадка, сыпи, изменение цвета волос, психозы. При внутривенном введении может развиться коллапс, передозировка приводит к развитию сердечной слабости и фибрилляции желудочков. При длительном приеме новокаинамида может возникнуть симптомокомплекс, характерный для лекарственной красной волчанки.
Как правило, последняя развивается не ранее, чем через месяц от начала приема новокаинамида, но может возникнуть и после приема одной дозы препарата. От «идиопатической» красной волчанки лекарственная отличается отсутствием поражений почек, центральной нерв ной системы и не вызывает аденопатии. От мена новокаинамида в начале развития этой реакции приводит к быстрому обратному раз витию симптомов. Препарат не рекомендуют назначать при значительной сердечной недостаточности, желудочковых аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами, и повышенной индивидуальной чувствительности к нему.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Новокаинамид выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в герметически закрытых флаконах по 10 мл 10% раствора и в ампулах, содержащих 5 мл 10% раствора. Внутрь препарат назначают детям в дозах 15…50 мг/(кг*сут). Стабильные концентрации в крови поддерживаются при назначении новокаин амида с интервалом не более 4 ч. Эффективные дозы препарата могут существенно отличаться у разных больных и подбираются индивидуально.
При желудочковой экстрасистолии ударные — «нагрузочные» — дозы обычно не требуются после подбора эффективной дозы, купирующей аритмию; новокаинамид назначают в этой дозе равномерно. При пароксизмах мерцательной аритмии используют «нагрузочную» дозу, которая может достигать Уз максимальной суточной. Для купирования пароксизмальной желудочковой тахикардии новокаинамид вводят внутривенно: вначале 3…6 мг/кг струйно, но со скоростью, не превышающей 20 мг/мин, а затем капельно — 0,02…0,08 мг/(кг*мин).
После прекращения пароксизма переходят на прием новокаинамида внутрь. При внутривенном струйном введении ампульный раствор препарата разводят в 15 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Для капельного введения новокаинамид разводят в больших количествах тех же растворителей. Внутримышечно препарат назначают практически в тех же дозах, что и при приеме внутрь.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…
Фармакодинамика Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца. Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и…
Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…
Фармакокинетика Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата. Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации,…
Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…