Главная
Карта сайта
RSSЭтмозин (Фармакокинетика)
Фармакокинетика
Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда.
Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так как в неизмененном виде выводится незначительное количество этмозина, и клиренс его близок к величине печеночного кровотока (1,5 л/мин).
При сердечной недостаточности клиренс этмозина снижается, а концентрация его в крови возрастает из-за снижения печеночного кровотока и высокого коэффициента экстракции препарата.
Он хорошо проникает в интенсивно перфузируемые органы (сердце, печень, почки), о чем говорит большая величина начального объема распределения этмозина (а-фаза: 50…90 л).
Этмозин применяют при экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии и пароксизмальной мерцательной аритмии, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Этмозин — один из наиболее эффективных препаратов при желудочковых тахиаритмиях, хотя лечение предсердных аритмий требует назначения меньших доз препарата, чем купирование желудочковых.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Показания к применению Препараты калия назначают при аритмиях различного происхождения и форм, связанных в основном (первично или вторично) с электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалиемией или гипокалигистией миокарда. Панангин и аспаркам с успехом применяют при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, при пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии («свежей»). При суправентрикулярной тахикардии эти препараты малоэффективны….
Следующие лекарственные средства тормозят трансформацию дифенина в печени, усиливая его противоаритмическое действие и увеличивая опасность развития не желательных реакций: левомицетин, ПАСК, изониазид, дикумарин, сибазон (седуксен), нитразепам, хлозепид (элениум), антабус, салициламид. Нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, бутадион), вытесняя дифенин из связи с белками плазмы крови, увеличивают свободную фракцию дифенина, его терапевтическое и токсическое действие. Фенобарбитал, активируя…
Даже те краткие сведения о патогенезе брадиаритмий, которые приведены выше, убедительно показывают большое значение катехоламинов в регуляции автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. Прямые (адреналин, изадрин) и непрямые (эфедрин) адреномиметики, стимулируя β2 -адренорецепторы, находящиеся в синусном и атриовентрикулярном узлах, в стенках предсердий и желудочков, усиливают автоматизм и улучшают проводимость импульсов, ликвидируют раз личные формы брадиаритмий. Как…
Препараты калия при приеме внутрь раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта (вплоть до изъязвлений), поэтому их не рекомендуют принимать натощак. Парестезии являются одними из первых признаков интоксикации препаратами калия. Они могут вызывать тошноту, рвоту, понос. Токсичность препаратов калия возрастает при недостаточности надпочечников, так как минералокортикоидная активность кортикостероидов лежит в основе выведения калия из организма почками. Препараты калия…
Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС. Не исключено, что это связано со способностью верапамила…
