Этмозин (Фармакокинетика)

Фармакокинетика

Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда.

Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так как в неизмененном виде выводится незначительное количество этмозина, и клиренс его близок к величине печеночного кровотока (1,5 л/мин).

При сердечной недостаточности клиренс этмозина снижается, а концентрация его в крови возрастает из-за снижения печеночного кровотока и высокого коэффициента экстракции препарата.

Он хорошо проникает в интенсивно перфузируемые органы (сердце, печень, почки), о чем говорит большая величина начального объема распределения этмозина (а-фаза: 50…90 л).

Этмозин применяют при экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии и пароксизмальной мерцательной аритмии, при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов. Этмозин — один из наиболее эффективных препаратов при желудочковых тахиаритмиях, хотя лечение предсердных аритмий требует назначения меньших доз препарата, чем купирование желудочковых.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…


Аймалин эффективен при пароксизмальной желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии, при желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной аритмии при синдроме В — П — У. В случаях пароксизмов мерцания и трепетания предсердий эффект аймалина кратковременен и не всегда наблюдается. Аймалин эффективен при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, но не ликвидирует вызванное последними нарушение атриовентрикулярной проводимости. Аймалин противопоказан при…


Показания к применению Амиодарон — высокоэффективное средство для лечения и суправентрикулярных, и желудочковых тахиаритмий. Он особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях у детей, являясь здесь препаратом выбора. Амиодарон назначают при синусовой тахикардии, при суправентрикулярных аритмиях по типу «возвратного возбуждения», в частности при синдроме В —П —У, при трепетании предсердий, предсердной экстрасистолии, при желудочковых тахикардии и экстрасистолии….


Смещение водителя ритма из-за повышения тонуса блуждающего нерва и снижения скорости спонтанной деполяризации β-клеток синусного узла, что приводит к проявлению автоматизма клеток атриовентрикулярного узла и системы Гиса — Пуркинье. В таких случаях оказываются эффективными холинолитические средства и стабили заторы клеточных мембран. Трансформация «быстрых» клеток в «медленные», но обладающие спонтанной де поляризацией, более быстрой, чем в…


Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…