Главная
Карта сайта
RSSАнаприлин (обзидан, индерал)
Фармакокинетика
Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата.
Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации, отличающиеся в 20 раз (!). Такая фармакокинетическая характеристика анаприлина требует крайне осторожного и тщательного подбора индивидуальных доз препарата, назначаемых внутрь.
Кроме того, вариабельность биоусвояемости не позволяет делать какие-либо пересчеты между дозами, назначаемыми внутрь и вводимыми внутривенно. Трудность подбора индивидуальных доз анаприлина обусловлена и тем, что средними терапевтическими концентрациями его в крови считают концентрации 0,015…0,09 мг/л (15…90 нг/мл), однако, например, при резистентных к лечению желудочковых аритмиях терапевтический эффект возникает при концентрациях около 1 мг/л (1000 нг/мл).
Анаприлин на 90…95% связан в крови с белками (около 60% — с альбуминами). Объем распре деления его велик (З…4,3 л/кг), хотя и меньше, чем у верапамила. Как уже было отмечено, анаприлин интенсивно биотрансформируется в печени, это — основной путь элиминации препарата.
С мочой выводится всего 1 % неизмененного анаприлина. При использовании больших доз препарата биотрансформация его относительно меньше, чем при назначении малых доз. Длительное введение анаприлина ведет к уменьшению интенсивности биотрансформации препарата, к увеличению его периода полувыведения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Показания к применению Препараты калия назначают при аритмиях различного происхождения и форм, связанных в основном (первично или вторично) с электролитными нарушениями и абсолютной или относительной гипокалиемией или гипокалигистией миокарда. Панангин и аспаркам с успехом применяют при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, при пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии («свежей»). При суправентрикулярной тахикардии эти препараты малоэффективны….
Дифенин используют, как правило, при аритмиях, связанных с отравлениями сердечными гликозидами, так как из всех ПАС только дифенин значительно улучшает проводимость через атриовентрикулярный узел. Фармакокинетика Дифенин хорошо, хотя и медленно, всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его равна 98 %. Максимальная концентрация в крови создается через 6…12 ч после приема. В плазме крови дифенин связан с…
Даже те краткие сведения о патогенезе брадиаритмий, которые приведены выше, убедительно показывают большое значение катехоламинов в регуляции автоматизма, проводимости и сократимости миокарда. Прямые (адреналин, изадрин) и непрямые (эфедрин) адреномиметики, стимулируя β2 -адренорецепторы, находящиеся в синусном и атриовентрикулярном узлах, в стенках предсердий и желудочков, усиливают автоматизм и улучшают проводимость импульсов, ликвидируют раз личные формы брадиаритмий. Как…
Препараты калия при приеме внутрь раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта (вплоть до изъязвлений), поэтому их не рекомендуют принимать натощак. Парестезии являются одними из первых признаков интоксикации препаратами калия. Они могут вызывать тошноту, рвоту, понос. Токсичность препаратов калия возрастает при недостаточности надпочечников, так как минералокортикоидная активность кортикостероидов лежит в основе выведения калия из организма почками. Препараты калия…
Следующие лекарственные средства тормозят трансформацию дифенина в печени, усиливая его противоаритмическое действие и увеличивая опасность развития не желательных реакций: левомицетин, ПАСК, изониазид, дикумарин, сибазон (седуксен), нитразепам, хлозепид (элениум), антабус, салициламид. Нестероидные противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, бутадион), вытесняя дифенин из связи с белками плазмы крови, увеличивают свободную фракцию дифенина, его терапевтическое и токсическое действие. Фенобарбитал, активируя…
