Главная
Карта сайта
RSSАнаприлин (обзидан, индерал)
Фармакокинетика
Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата.
Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации, отличающиеся в 20 раз (!). Такая фармакокинетическая характеристика анаприлина требует крайне осторожного и тщательного подбора индивидуальных доз препарата, назначаемых внутрь.
Кроме того, вариабельность биоусвояемости не позволяет делать какие-либо пересчеты между дозами, назначаемыми внутрь и вводимыми внутривенно. Трудность подбора индивидуальных доз анаприлина обусловлена и тем, что средними терапевтическими концентрациями его в крови считают концентрации 0,015…0,09 мг/л (15…90 нг/мл), однако, например, при резистентных к лечению желудочковых аритмиях терапевтический эффект возникает при концентрациях около 1 мг/л (1000 нг/мл).
Анаприлин на 90…95% связан в крови с белками (около 60% — с альбуминами). Объем распре деления его велик (З…4,3 л/кг), хотя и меньше, чем у верапамила. Как уже было отмечено, анаприлин интенсивно биотрансформируется в печени, это — основной путь элиминации препарата.
С мочой выводится всего 1 % неизмененного анаприлина. При использовании больших доз препарата биотрансформация его относительно меньше, чем при назначении малых доз. Длительное введение анаприлина ведет к уменьшению интенсивности биотрансформации препарата, к увеличению его периода полувыведения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Эти препараты снижают проницаемость клеточных мембран для натрия, калия и (частично) для кальция: снижение проницаемости «медленных» мембранных каналов для натрия приводит к торможению натриевого типа спонтанной деполяризации в «быстрых» клетках, т. е. к торможению автоматизма эктопических очагов; снижение проницаемости для натрия «быстрых» мембранных каналов приводит к торможению проводимости через атриовентрикулярный узел и в системе…
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через…
Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…
Верапамил при меняют в основном при предсердных аритмиях : пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях, обусловленных механизмом «возвратного возбуждения» в области атриовентрикулярного узла, при предсердных экстрасистолиях. Верапамил может восстановить синусовый ритм при фибрилляции и трепетании предсердий (но не при синдроме В — П — У) или уменьшить частоту сокращений желудочков при этом. Верапамил не эффективен при желудочковых аритмиях. Препарат…
Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…
