Анаприлин (обзидан, индерал)

Фармакокинетика

Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата.

Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации, отличающиеся в 20 раз (!). Такая фармакокинетическая характеристика анаприлина требует крайне осторожного и тщательного подбора индивидуальных доз препарата, назначаемых внутрь.

Кроме того, вариабельность биоусвояемости не позволяет делать какие-либо пересчеты между дозами, назначаемыми внутрь и вводимыми внутривенно. Трудность подбора индивидуальных доз анаприлина обусловлена и тем, что средними терапевтическими концентрациями его в крови считают концентрации 0,015…0,09 мг/л (15…90 нг/мл), однако, например, при резистентных к лечению желудочковых аритмиях терапевтический эффект возникает при концентрациях около 1 мг/л (1000 нг/мл).

Анаприлин на 90…95% связан в крови с белками (около 60% — с альбуминами). Объем распре деления его велик (З…4,3 л/кг), хотя и меньше, чем у верапамила. Как уже было отмечено, анаприлин интенсивно биотрансформируется в печени, это — основной путь элиминации препарата.

С мочой выводится всего 1 % неизмененного анаприлина. При использовании больших доз препарата биотрансформация его относительно меньше, чем при назначении малых доз. Длительное введение анаприлина ведет к уменьшению интенсивности биотрансформации препарата, к увеличению его периода полувыведения.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Классификация ПАС

Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…


Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия

Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…


Средства, используемые при брадиаритмиях

Существует много разнообразных причин возникновения брадиаритмий у детей, требующих распознавания их и этиотропного лечения. Среди таких причин — воспалительные изменения миокарда, нарушения обмена и электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипокальциемия), повышение или снижение активности соответственно парасимпатической или симпатической нервной системы, интоксикации сердечными гликозидами, противоаритмическими средствами, микробными токсинами, нарушения гемодинамики и др. Применение этиотропного лечения не…


Препараты калия (калия хлорид, панангин, аспаркам)

Фармакодинамика В состоянии покоя клеток проводящей системы сердца или рабочего миокарда натрий (в физиологических условиях) не может войти внутрь через клеточную мембрану, хотя концентрация натрия во внеклеточной жидкости значительно выше, чем внутри клеток. Калий же способен покидать невозбужденную клетку, свободно проникая через ее мембрану по градиенту концентрации (его внутри клеток существенно больше, чем снаружи). Калий…


Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Фармакокинетика)

Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата. Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом,…