Главная
Карта сайта
RSSΒ-адреноблокаторы
Фармакодинамика
Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца.
Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и внутрижелудочковой проводимости.
В последнем особую роль играют уменьшение длительности потенциала действия в клетках и волокнах Пуркинье за счет ускорения реполяризации и относительное существенное возрастание рефрактерного периода. В противоаритмическом действии β-адреноблокаторов имеет значение их угнетающее влияние на центральную нервную систему, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу, нормализующее влияние β-адреноблокаторов на метаболизм миокарда (нормализация ионного баланса, улучшение кислородного обеспечения) и мембраностабилизирующее действие (в больших дозах).
β-Адреноблокаторы применяют при мерцании и трепетании предсердий, синусовой и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, синдроме В — П — У, желудочковой экстрасистолии.
При аритмиях, связанных с недостаточностью кровообращения, β-адреноблокаторы не эффективны. β-Адреноблокаторы противопоказаны больным бронхиальной астмой, при выраженной брадикардии, синдроме слабости синусного узла, гипотензии, недостаточности кровообращения (особенно при внутривенном введении), атриовентрикулярной блокаде, нарушениях периферического кровообращения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
