Главная
Карта сайта
RSSΒ-адреноблокаторы
Фармакодинамика
Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца.
Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и внутрижелудочковой проводимости.
В последнем особую роль играют уменьшение длительности потенциала действия в клетках и волокнах Пуркинье за счет ускорения реполяризации и относительное существенное возрастание рефрактерного периода. В противоаритмическом действии β-адреноблокаторов имеет значение их угнетающее влияние на центральную нервную систему, что уменьшает поток симпатической импульсации к сердцу, нормализующее влияние β-адреноблокаторов на метаболизм миокарда (нормализация ионного баланса, улучшение кислородного обеспечения) и мембраностабилизирующее действие (в больших дозах).
β-Адреноблокаторы применяют при мерцании и трепетании предсердий, синусовой и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, синдроме В — П — У, желудочковой экстрасистолии.
При аритмиях, связанных с недостаточностью кровообращения, β-адреноблокаторы не эффективны. β-Адреноблокаторы противопоказаны больным бронхиальной астмой, при выраженной брадикардии, синдроме слабости синусного узла, гипотензии, недостаточности кровообращения (особенно при внутривенном введении), атриовентрикулярной блокаде, нарушениях периферического кровообращения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…
Фармакокинетика Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата. Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации,…
Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…
Определение концентрации анаприлина в крови не может быть четким руководством в решении вопроса о выборе эффективных доз препарата из-за значительной вариабельности чувствительности к нему больных, вари антов аритмий и их тяжести. Об этом говорит и приведенный выше широкий диапазон концентраций, которые расцениваются как терапевтические. В связи с этим устранение симптомов аритмии при отсутствии проявлений нежелательных…
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…
