Верапамил (Показания к применению)
Верапамил при меняют в основном при предсердных аритмиях : пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях, обусловленных механизмом «возвратного возбуждения» в области атриовентрикулярного узла, при предсердных экстрасистолиях. Верапамил может восстановить синусовый ритм при фибрилляции и трепетании предсердий (но не при синдроме В — П — У) или уменьшить частоту сокращений желудочков при этом. Верапамил не эффективен при желудочковых аритмиях. Препарат противопоказан при прогрессирующей сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде с редким ритмом, синдроме слабости синусного узла.
Критерии оценки эффективности и безопасности
Взаимодействие
Комбинирование верапамила с хинидином приводит к усилению противоаритмического действия этих ПАС, особенно при мерцательной аритмии. Верапамил усиливает отрицательный инотропный и хронотропный эффекты β-адреноблокаторов, а также отрицательный хронотропный эффект сердечных гликозидов дигиталисной группы. Его не следует комбинировать с β-блокаторами и необходимо осторожно сочетать с сердечными гликозидами.
Нежелательные эффекты
Верапамил хорошо переносится. Иногда возможны тошнота, головокружение, запоры при длительном применении, гипотонии. Формы выпуска, дозы и режим введения. Верапамил выпускают в таблетках по 0,04 и по 0,08 г и в ампулах по 2 мл 0,25% раствора (5 мг в ампуле). В экстренных случаях вводят внутривенно струйно (за 30…45 с) в 15…20 мл 5% раствора глюкозы: в возрасте 6…7 лет — 3 мг; 8…9 лет — 4 мг, 10 и старше — 5 мг (0,1…0,16 мг/кг). При внутривенном капельном введении ликвидировать приступы тахикардии удается редко.
После прекращения приступа верапамил назначают внутрь в дозе 0,5…0,6 мг/кг на прием 4 раза в день в течение 3…4 нед.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…
Фармакодинамика Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца. Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и…
Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…
Фармакокинетика Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата. Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации,…
Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…
