Главная
Карта сайта
RSSВерапамил (Прием внутрь)
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через 30 мин, после внутривенной инъекции — через 1…2 мин. В крови верапамил связан с белками плазмы на 80…90%.
Удельный кажущийся объем распределения препарата составляет 6,5 л/кг, т. е. очень велик и свидетельствует об интенсивном перераспределении верапамила из крови в ткани. Действительно, через 10 мин после внутри венного введения в крови остается всего 5% введенной дозы препарата. Как уже было отмечено, элиминация верапамила происходит за счет интенсивной биотрансформации в печени; 70% введенной дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 15% — с калом.
Период полу выведения препарата из плазмы крови (его рассчитывают после однократной внутривенной инъекции) равен 3…7 ч (чаще называют 6 ч), однако эффект верапамила после внутривенного введения продолжается всего около 20 мин, в течение которых еще поддерживается терапевтическая концентрация в крови во время формирования динамического равновесия между концентрацией препарата в крови и его содержанием в тканях. Эта I фаза фармакокинетики верапамила продолжается 18…35 мин.
Возникшая после окончания перераспределения препарата его концентрация в крови (она ниже терапевтической) уменьшается теперь за счет биотрансформации препарата в печени и снижается на половину за 3…7 ч у разных больных (период полувыведения препарата, рассчитанный для II фазы кинетики верапамила).
В данном случае мы имеем дело с препаратом, кинетика которого подчиняется законам двух частевой модели распределения вещества в организме, и иллюстрируем возможный вариант взаимоотношений между параметра ми фармакокинетики, например между периодом полувыведения и длительностью действия вещества, которая, как видно, определяется длительностью сохранения терапевтической концентрации препарата в крови, а не временем уменьшения наполовину любой создав шейся концентрации лекарства в крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…
Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…
Существует много разнообразных причин возникновения брадиаритмий у детей, требующих распознавания их и этиотропного лечения. Среди таких причин — воспалительные изменения миокарда, нарушения обмена и электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипокальциемия), повышение или снижение активности соответственно парасимпатической или симпатической нервной системы, интоксикации сердечными гликозидами, противоаритмическими средствами, микробными токсинами, нарушения гемодинамики и др. Применение этиотропного лечения не…
Фармакодинамика В состоянии покоя клеток проводящей системы сердца или рабочего миокарда натрий (в физиологических условиях) не может войти внутрь через клеточную мембрану, хотя концентрация натрия во внеклеточной жидкости значительно выше, чем внутри клеток. Калий же способен покидать невозбужденную клетку, свободно проникая через ее мембрану по градиенту концентрации (его внутри клеток существенно больше, чем снаружи). Калий…
Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата. Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом,…
