Главная
Карта сайта
RSSВерапамил (Прием внутрь)
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через 30 мин, после внутривенной инъекции — через 1…2 мин. В крови верапамил связан с белками плазмы на 80…90%.
Удельный кажущийся объем распределения препарата составляет 6,5 л/кг, т. е. очень велик и свидетельствует об интенсивном перераспределении верапамила из крови в ткани. Действительно, через 10 мин после внутри венного введения в крови остается всего 5% введенной дозы препарата. Как уже было отмечено, элиминация верапамила происходит за счет интенсивной биотрансформации в печени; 70% введенной дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 15% — с калом.
Период полу выведения препарата из плазмы крови (его рассчитывают после однократной внутривенной инъекции) равен 3…7 ч (чаще называют 6 ч), однако эффект верапамила после внутривенного введения продолжается всего около 20 мин, в течение которых еще поддерживается терапевтическая концентрация в крови во время формирования динамического равновесия между концентрацией препарата в крови и его содержанием в тканях. Эта I фаза фармакокинетики верапамила продолжается 18…35 мин.
Возникшая после окончания перераспределения препарата его концентрация в крови (она ниже терапевтической) уменьшается теперь за счет биотрансформации препарата в печени и снижается на половину за 3…7 ч у разных больных (период полувыведения препарата, рассчитанный для II фазы кинетики верапамила).
В данном случае мы имеем дело с препаратом, кинетика которого подчиняется законам двух частевой модели распределения вещества в организме, и иллюстрируем возможный вариант взаимоотношений между параметра ми фармакокинетики, например между периодом полувыведения и длительностью действия вещества, которая, как видно, определяется длительностью сохранения терапевтической концентрации препарата в крови, а не временем уменьшения наполовину любой создав шейся концентрации лекарства в крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
