Окснренолол (тразикор)

Фармакодинамика

Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их.

В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к использованию окспренолола такие же, как при применении анаприлина.

Фармакокинетика

Биоусвояемость окспренолола равна 25…60% у разных больных. В плазме крови он на 80% связан с белками. Объем распределения велик (1,5 л/кг), хотя и меньше, чем у анаприлина. Период полувыведения окспренолола равен примерно 2 ч, хотя β1-адреноблокирующий эффект длится значительно дольше — 8…12 ч.

Терапевтические концентрации окспренолола в крови (0,1…0,4 мг/л) варьируют меньше, чем у анаприлина. Элиминация препарата происходит главным образом за счет биотрансформации в печени, метаболиты выводятся с мочой. Взаимодействие с другими препаратами.

Формы выпуска, дозы и резким применения

Окспренолол выпускают в таблетках по 0,02 г. Дозы его считают эквивалентными дозам анаприлина. В связи с большей длительностью эффекта окспренолол назначают внутрь реже, чем анаприлин, — 3 раза в день.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Смещение водителя ритма из-за повышения тонуса блуждающего нерва и снижения скорости спонтанной деполяризации β-клеток синусного узла, что приводит к проявлению автоматизма клеток атриовентрикулярного узла и системы Гиса — Пуркинье. В таких случаях оказываются эффективными холинолитические средства и стабили заторы клеточных мембран. Трансформация «быстрых» клеток в «медленные», но обладающие спонтанной де поляризацией, более быстрой, чем в…


Аймалин эффективен при пароксизмальной желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии, при желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной аритмии при синдроме В — П — У. В случаях пароксизмов мерцания и трепетания предсердий эффект аймалина кратковременен и не всегда наблюдается. Аймалин эффективен при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами, но не ликвидирует вызванное последними нарушение атриовентрикулярной проводимости. Аймалин противопоказан при…


Нежелательные эффекты Амиодарон может вызывать гипотонию, брадикардию у больных со слабостью синусового узла, усиление блокады при нарушениях атриовентрикулярной проводимости. При приеме препарата внутрь возможны тошнота и ощущение тяжести в подложечной области. Как и другие йодсодержащие препараты, амиодарон может (У 5% больных) как усиливать, так и тормозить синтез тироксина и 3-йодтиронина. Откладываясь в виде микрокристаллов в…


Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…


Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…