Новокаинамид

Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях.

Фармакокинетика

При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан всего на 15…20%, он быстро перераспределяется из крови в ткани; удельный объем распределения новокаинамида равен 1,7…2,2 л/кг и примерно таков же, как у хинидина. При сердечной недостаточности и шоке объем распределения препарата снижается, возрастает его концентрация в крови (3…10 мг/л — терапевтическая концентрация новокаинамида в плазме крови). Почки экскретируют 40…60% неизмененного новокаинамида, подавляющая часть остального препарата превращается в печени в N-ацетилновокаинамид.

У быстрых ацетиляторов в крови имеется высокий уровень N-ацетилновокаинамида, который так же, как новокаинамид, является ПАС. В отличие от новокаинамида N-ацетилновокаинамид меньше способствует образованию антиядерных антител, и у быстрых ацетиляторов реже возникает лекарственная красная волчанка.

Ацетилновокаинамид выделяется почками, но медленнее, чем новокаинамид. При почечной недостаточности или при сердечной недостаточности, когда нарушена функция почек, происходит кумуляция и новокаинамида, и ацетилновокаинамида. Период полувыведения новокаинамида равен 2,2…4 ч у взрослых, он несколько короче у детей 7…12 лет — 1,7 ч.

Для поддержания стабильной терапевтической концентрации в крови интервалы между приемами новокаинамида должны составлять 3…4 ч. Критерии оценки эффективности и безопасности новокаинамида — это признаки реализации терапевтического эффекта и симптомы нежелательных реакций.

Широта терапевтического действия препарата невелика: если терапевтические концентрации находятся в диапазоне 3…10 мг/л, то уже при уровне 12 мг/л начинают проявляться нежелательные эффекты. При концентрации 16 мг/л возникают симптомы тяжелой интоксикации новокаинамидом: падение сердечной деятельности и артериального давления, блокады, асистолия. Внутривенное введение препарата должно обязательно сопровождаться постоянной регистрацией пульса, артериального давления и ЭКГ.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…


β- Адреномиметики (адреналин, Шадрин, орципреналин) ослабляют терапевтический эффект анаприлина и других β-адреноблокаторов. Интенсивно обезвреживаясь в печени, анаприлин может уменьшать процесс биотрансформации лидокаина, усиливая его терапевтическое действие и проявление нежелательных реакций. Анаприлин усиливает такие нежелательные эффекты общих анестетиков, как отрицательный инотропный, гипотензивный, бронхоспазмирующий. Он усиливает гипогликемическое действие противодиабетических средств, гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление. Теофиллин…


Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…


Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…


Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…