Главная
Карта сайта
RSSПрепараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (Нежелательные эффекты)
Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина с сердечными гликозида ми, повышающими возбудимость и автоматизм клеток Пуркинье.
Из других видов аритмий, являющихся следствием нежелательного действия хинидина, следует отметить синусовую тахикардию (как следствие усиления симпатических влияний на сердце из-за ваголитического действия хинидина) и синусовую брадикардию (прямое токсическое влияние хини дина).
Сам хинидин не снижает сократимость миокарда, однако при назначении на фоне сердечной недостаточности усугубляет ее. Из редких осложнений, возникающих при назначении хинидина, следует отметить тромбоцитопению, гемолитическую анемию, лейкопению и гепатотоксичность хинидина. Формы выпуска, дозы и режим введения.
Хинидина сульфат выпускают в таблетках по 0,1 и 0,2 г. Суточная доза для детей — около 18 мг/кг, ее назначают в 4 — 6 приемов. В первые дни приема, как и у взрослых больных, суточную дозу можно увеличить в 1,25 — 1,5 раза, назначая ее не менее чем за 6 приемов, до нормализации сердечного ритма. Снижение доз хинидина требуется при наличии сердечной недостаточности, заболеваниях печени с нарушением ее биотрансформирующих лекарства функций, нарушениях выделительной функции почек, при заболеваниях, сопровождающихся снижением уровня белков в плазме крови. За рубежом выпускают препараты хини дина для инъекций, в частности хинидина глюконат.
Внутримышечное введение инъекционных препаратов хинидина болезненно, дает непостоянные концентрации вещества в крови. Внутривенное введение хинидина глюконата производят капельно со средней скоростью 0,3…0,4 мг/(кг*мин); оно часто осложняется глубокой гипотонией, в связи с чем допустимо лишь при постоянной регистрации ЭКГ и артериального давления.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…
ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…
Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…
Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…
