Препараты, тормозящие реполяризацию

Амиодарон (кордарон)

Фармакодинамика

Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит проникновение калия через клеточные мембраны. В связи с указанными свойствами амиодарон увеличивает длительность потенциалов действия клеток и рефрактерный период в дополнительных проводящих путях, атриовентрикулярном узле и в системе Гиса — Пуркинье, тормозит активность гетеротропных очагов возбуждения в миокарде.

Важно для противоаритмического действия препарата и то, что он является средством, улучшающим коронарный кровоток. В основе этого эффекта лежит и расширение коронарных сосудов, и урежение сокращений сердца (а-адренолитическое и антикальциевое действие). Это, наряду со снижением тонуса периферических сосудов и облегчением работы сердца по изгнанию крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце и способствует ликвидации аритмии.

Фармакокинетика

Амиодарон медленно и не полностью всасывается после приема внутрь; кроме того, он подвергается по мере всасывания биотрансформации в стенке кишечника и в печени. За 24 ч в системный кровоток поступает около 40 % активного препарата. Максимальная концентрация в крови создается через 7 ч после однократного приема амиодарона; ощутимый терапевтический эффект наблюдается через 2…3 сут от начала приема препарата внутрь. Терапевтическая концентрация амиодарона в крови составляет 0,5…1 мг/л. В миокарде для осуществления терапевтического эффекта должно накопиться в 100 раз больше препарата. Для этого, а значит, и для получения максимального лечебного эффекта требуется от 4 до 8 дней.

У детей терапевтический эффект начинается и достигает максимума быстрее. Амиодарон является йодсодержащим препаратом, в печени происходит отщепление йода, он выделяется с мочой в виде солей. Сам амиодарон и его метаболиты покидают организм главным образом через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения препарата очень велик: более 30 дней. После отмены амиодарона его эффект продолжается (в зависимости от длительности лечения) несколько дней или недель.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…


Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…


Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…


Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…


Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…