Главная
Карта сайта
RSSПрепараты, тормозящие реполяризацию
Амиодарон (кордарон)
Фармакодинамика
Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит проникновение калия через клеточные мембраны. В связи с указанными свойствами амиодарон увеличивает длительность потенциалов действия клеток и рефрактерный период в дополнительных проводящих путях, атриовентрикулярном узле и в системе Гиса — Пуркинье, тормозит активность гетеротропных очагов возбуждения в миокарде.
Важно для противоаритмического действия препарата и то, что он является средством, улучшающим коронарный кровоток. В основе этого эффекта лежит и расширение коронарных сосудов, и урежение сокращений сердца (а-адренолитическое и антикальциевое действие). Это, наряду со снижением тонуса периферических сосудов и облегчением работы сердца по изгнанию крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце и способствует ликвидации аритмии.
Фармакокинетика
Амиодарон медленно и не полностью всасывается после приема внутрь; кроме того, он подвергается по мере всасывания биотрансформации в стенке кишечника и в печени. За 24 ч в системный кровоток поступает около 40 % активного препарата. Максимальная концентрация в крови создается через 7 ч после однократного приема амиодарона; ощутимый терапевтический эффект наблюдается через 2…3 сут от начала приема препарата внутрь. Терапевтическая концентрация амиодарона в крови составляет 0,5…1 мг/л. В миокарде для осуществления терапевтического эффекта должно накопиться в 100 раз больше препарата. Для этого, а значит, и для получения максимального лечебного эффекта требуется от 4 до 8 дней.
У детей терапевтический эффект начинается и достигает максимума быстрее. Амиодарон является йодсодержащим препаратом, в печени происходит отщепление йода, он выделяется с мочой в виде солей. Сам амиодарон и его метаболиты покидают организм главным образом через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения препарата очень велик: более 30 дней. После отмены амиодарона его эффект продолжается (в зависимости от длительности лечения) несколько дней или недель.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…
Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…
Существует много разнообразных причин возникновения брадиаритмий у детей, требующих распознавания их и этиотропного лечения. Среди таких причин — воспалительные изменения миокарда, нарушения обмена и электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипокальциемия), повышение или снижение активности соответственно парасимпатической или симпатической нервной системы, интоксикации сердечными гликозидами, противоаритмическими средствами, микробными токсинами, нарушения гемодинамики и др. Применение этиотропного лечения не…
Фармакодинамика В состоянии покоя клеток проводящей системы сердца или рабочего миокарда натрий (в физиологических условиях) не может войти внутрь через клеточную мембрану, хотя концентрация натрия во внеклеточной жидкости значительно выше, чем внутри клеток. Калий же способен покидать невозбужденную клетку, свободно проникая через ее мембрану по градиенту концентрации (его внутри клеток существенно больше, чем снаружи). Калий…
Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата. Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом,…
