Препараты, тормозящие реполяризацию

Амиодарон (кордарон)

Фармакодинамика

Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит проникновение калия через клеточные мембраны. В связи с указанными свойствами амиодарон увеличивает длительность потенциалов действия клеток и рефрактерный период в дополнительных проводящих путях, атриовентрикулярном узле и в системе Гиса — Пуркинье, тормозит активность гетеротропных очагов возбуждения в миокарде.

Важно для противоаритмического действия препарата и то, что он является средством, улучшающим коронарный кровоток. В основе этого эффекта лежит и расширение коронарных сосудов, и урежение сокращений сердца (а-адренолитическое и антикальциевое действие). Это, наряду со снижением тонуса периферических сосудов и облегчением работы сердца по изгнанию крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце и способствует ликвидации аритмии.

Фармакокинетика

Амиодарон медленно и не полностью всасывается после приема внутрь; кроме того, он подвергается по мере всасывания биотрансформации в стенке кишечника и в печени. За 24 ч в системный кровоток поступает около 40 % активного препарата. Максимальная концентрация в крови создается через 7 ч после однократного приема амиодарона; ощутимый терапевтический эффект наблюдается через 2…3 сут от начала приема препарата внутрь. Терапевтическая концентрация амиодарона в крови составляет 0,5…1 мг/л. В миокарде для осуществления терапевтического эффекта должно накопиться в 100 раз больше препарата. Для этого, а значит, и для получения максимального лечебного эффекта требуется от 4 до 8 дней.

У детей терапевтический эффект начинается и достигает максимума быстрее. Амиодарон является йодсодержащим препаратом, в печени происходит отщепление йода, он выделяется с мочой в виде солей. Сам амиодарон и его метаболиты покидают организм главным образом через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения препарата очень велик: более 30 дней. После отмены амиодарона его эффект продолжается (в зависимости от длительности лечения) несколько дней или недель.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…


Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…


Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…


ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…


Показания к применению Амиодарон — высокоэффективное средство для лечения и суправентрикулярных, и желудочковых тахиаритмий. Он особенно эффективен при суправентрикулярных аритмиях у детей, являясь здесь препаратом выбора. Амиодарон назначают при синусовой тахикардии, при суправентрикулярных аритмиях по типу «возвратного возбуждения», в частности при синдроме В —П —У, при трепетании предсердий, предсердной экстрасистолии, при желудочковых тахикардии и экстрасистолии….