Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противоаритмические средства / Анаприлин (Критерии оценки эффективности и безопасности)

Анаприлин (Критерии оценки эффективности и безопасности)

Определение концентрации анаприлина в крови не может быть четким руководством в решении вопроса о выборе эффективных доз препарата из-за значительной вариабельности чувствительности к нему больных, вари антов аритмий и их тяжести. Об этом говорит и приведенный выше широкий диапазон концентраций, которые расцениваются как терапевтические.

В связи с этим устранение симптомов аритмии при отсутствии проявлений нежелательных реакций является основным показателем эффективности и безопасности анаприлина.

При подборе поддерживающих или профилактических доз препарата для детей старшего возраста и подростков можно руководствоваться следующей рекомендацией: если при физической нагрузке (например, приседания) частота сердечных сокращений не возрастает выше 100…120 ударов в 1 мин, значит, применяемая доза анаприлина создает адекватную концентрацию в крови и тканях больного.

Взаимодействие

При резистентных к лечению аритмиях анаприлин сочетают с хиницином, новокаинамидом.

При назначении анаприлина вместе с ацетилхолинопозитивными средствами (холиномиметики — пилокарпин, карбахолин, ацеклидин; холиносенсибилизирующие — прозерин, оксазил и др.) или с адренонегативными — резерпином, клофелином (клонидин, гемитон) — может развиться резко выраженная брадикардия. Сочетание анаприлина с холинолитиками группы атропина уменьшает отрицательный хронотропный эффект первого.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика сердечных гликозидов подробно описана ранее. При аритмиях, связанных с нарушениями гемодинамики, препараты сердечных гликозидов оказывают лечебный эффект за счет улучшения метаболических процессов в миокарде, интенсификации ресинтеза макроэргических соединений и сократительных белков, за счет ликвидации гипокалигистии миокарда, увеличения амплитуды потенциалов действия β-клеток синусного узла, возрастания его ведущей роли в ритме сердечных сокращений, за счет торможения…


Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС. Не исключено, что это связано со способностью верапамила…


Фармакодинамика Эти препараты снижают проницаемость клеточных мембран для натрия, калия и (частично) для кальция: снижение проницаемости «медленных» мембранных каналов для натрия приводит к торможению натриевого типа спонтанной деполяризации в «быстрых» клетках, т. е. к торможению автоматизма эктопических очагов; снижение проницаемости для натрия «быстрых» мембранных каналов приводит к торможению проводимости через атриовентрикулярный узел и в системе…


Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через…


Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…