Главная
Карта сайта
RSSДифенин
Дифенин используют, как правило, при аритмиях, связанных с отравлениями сердечными гликозидами, так как из всех ПАС только дифенин значительно улучшает проводимость через атриовентрикулярный узел.
Фармакокинетика
Дифенин хорошо, хотя и медленно, всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его равна 98 %. Максимальная концентрация в крови создается через 6…12 ч после приема. В плазме крови дифенин связан с белками на 87…93% у взрослых и детей старшего возраста и на 80…85% у новорожденных и детей раннего возраста. Связывание дифенина с белками уменьшается при почечной недостаточности и гипоальбуминемии. Объем распределения дифенина равен 0,5…0,8 л/кг. Около 90% введенной дозы дифенина биотрансформируется.
С мочой выводится менее 5% введенного дифенина в неизмененном виде. Диапазон терапевтических концентраций в плазме крови для лечения аритмий таков же, как при использовании дифенина в качестве противоэпилептического средства — 8…18 мг/л. Критерии оценки эффективности и безопасности.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Дифенин выпускается у нас в стране в таблетках, содержащих 0,117 г дифенина-основания и 0,032 г натрия гидрокарбоната. Существует выпускаемый за рубежом препарат дифенина для инъекций: в ампуле содержится 250 мг дифенина. Дозы дифенина для приема внутрь составляют 2… 10 мг/(кг*сут). Необходимую суточную дозу назначают целиком не сразу, начиная с 1/3 дозы и прибавляя по 1/3 каждые 3…4 дня. После назначения всей суточной дозы проходит около недели до стабилизации концентрации препарата в плазме крови. Трудность дозирования дифенина состоит в том, что разным больным необходимы разные дозы препарата для создания терапевтической концентрации в крови.
Последние также широко варьируют. В экстренных случаях дифенин вводят внутривенно в дозе 5 мг/кг (50 мг в 1 мин). Такая доза, введенная однократно, способна подавить аритмию, но на короткий промежуток времени. Есть и другой метод: дифенин в первый день вводят в дозе 12 мг/кг, раз деленной на 3 — 4 раза, а затем переходят на прием препарата внутрь, назначая его со 2-го дня в рассчитанной суточной дозе.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…
Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…
Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…
Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…
