Главная
Карта сайта
RSSДифенин
Дифенин используют, как правило, при аритмиях, связанных с отравлениями сердечными гликозидами, так как из всех ПАС только дифенин значительно улучшает проводимость через атриовентрикулярный узел.
Фармакокинетика
Дифенин хорошо, хотя и медленно, всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его равна 98 %. Максимальная концентрация в крови создается через 6…12 ч после приема. В плазме крови дифенин связан с белками на 87…93% у взрослых и детей старшего возраста и на 80…85% у новорожденных и детей раннего возраста. Связывание дифенина с белками уменьшается при почечной недостаточности и гипоальбуминемии. Объем распределения дифенина равен 0,5…0,8 л/кг. Около 90% введенной дозы дифенина биотрансформируется.
С мочой выводится менее 5% введенного дифенина в неизмененном виде. Диапазон терапевтических концентраций в плазме крови для лечения аритмий таков же, как при использовании дифенина в качестве противоэпилептического средства — 8…18 мг/л. Критерии оценки эффективности и безопасности.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Дифенин выпускается у нас в стране в таблетках, содержащих 0,117 г дифенина-основания и 0,032 г натрия гидрокарбоната. Существует выпускаемый за рубежом препарат дифенина для инъекций: в ампуле содержится 250 мг дифенина. Дозы дифенина для приема внутрь составляют 2… 10 мг/(кг*сут). Необходимую суточную дозу назначают целиком не сразу, начиная с 1/3 дозы и прибавляя по 1/3 каждые 3…4 дня. После назначения всей суточной дозы проходит около недели до стабилизации концентрации препарата в плазме крови. Трудность дозирования дифенина состоит в том, что разным больным необходимы разные дозы препарата для создания терапевтической концентрации в крови.
Последние также широко варьируют. В экстренных случаях дифенин вводят внутривенно в дозе 5 мг/кг (50 мг в 1 мин). Такая доза, введенная однократно, способна подавить аритмию, но на короткий промежуток времени. Есть и другой метод: дифенин в первый день вводят в дозе 12 мг/кг, раз деленной на 3 — 4 раза, а затем переходят на прием препарата внутрь, назначая его со 2-го дня в рассчитанной суточной дозе.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Препараты калия при приеме внутрь раздражают слизистую желудочно-кишечного тракта (вплоть до изъязвлений), поэтому их не рекомендуют принимать натощак. Парестезии являются одними из первых признаков интоксикации препаратами калия. Они могут вызывать тошноту, рвоту, понос. Токсичность препаратов калия возрастает при недостаточности надпочечников, так как минералокортикоидная активность кортикостероидов лежит в основе выведения калия из организма почками. Препараты калия…
Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС. Не исключено, что это связано со способностью верапамила…
Фармакодинамика сердечных гликозидов подробно описана ранее. При аритмиях, связанных с нарушениями гемодинамики, препараты сердечных гликозидов оказывают лечебный эффект за счет улучшения метаболических процессов в миокарде, интенсификации ресинтеза макроэргических соединений и сократительных белков, за счет ликвидации гипокалигистии миокарда, увеличения амплитуды потенциалов действия β-клеток синусного узла, возрастания его ведущей роли в ритме сердечных сокращений, за счет торможения…
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через…
Фармакодинамика Эти препараты снижают проницаемость клеточных мембран для натрия, калия и (частично) для кальция: снижение проницаемости «медленных» мембранных каналов для натрия приводит к торможению натриевого типа спонтанной деполяризации в «быстрых» клетках, т. е. к торможению автоматизма эктопических очагов; снижение проницаемости для натрия «быстрых» мембранных каналов приводит к торможению проводимости через атриовентрикулярный узел и в системе…
