Главная
Карта сайта
RSSДифенин
Дифенин используют, как правило, при аритмиях, связанных с отравлениями сердечными гликозидами, так как из всех ПАС только дифенин значительно улучшает проводимость через атриовентрикулярный узел.
Фармакокинетика
Дифенин хорошо, хотя и медленно, всасывается при приеме внутрь. Биодоступность его равна 98 %. Максимальная концентрация в крови создается через 6…12 ч после приема. В плазме крови дифенин связан с белками на 87…93% у взрослых и детей старшего возраста и на 80…85% у новорожденных и детей раннего возраста. Связывание дифенина с белками уменьшается при почечной недостаточности и гипоальбуминемии. Объем распределения дифенина равен 0,5…0,8 л/кг. Около 90% введенной дозы дифенина биотрансформируется.
С мочой выводится менее 5% введенного дифенина в неизмененном виде. Диапазон терапевтических концентраций в плазме крови для лечения аритмий таков же, как при использовании дифенина в качестве противоэпилептического средства — 8…18 мг/л. Критерии оценки эффективности и безопасности.
Формы выпуска, дозы и режим введения
Дифенин выпускается у нас в стране в таблетках, содержащих 0,117 г дифенина-основания и 0,032 г натрия гидрокарбоната. Существует выпускаемый за рубежом препарат дифенина для инъекций: в ампуле содержится 250 мг дифенина. Дозы дифенина для приема внутрь составляют 2… 10 мг/(кг*сут). Необходимую суточную дозу назначают целиком не сразу, начиная с 1/3 дозы и прибавляя по 1/3 каждые 3…4 дня. После назначения всей суточной дозы проходит около недели до стабилизации концентрации препарата в плазме крови. Трудность дозирования дифенина состоит в том, что разным больным необходимы разные дозы препарата для создания терапевтической концентрации в крови.
Последние также широко варьируют. В экстренных случаях дифенин вводят внутривенно в дозе 5 мг/кг (50 мг в 1 мин). Такая доза, введенная однократно, способна подавить аритмию, но на короткий промежуток времени. Есть и другой метод: дифенин в первый день вводят в дозе 12 мг/кг, раз деленной на 3 — 4 раза, а затем переходят на прием препарата внутрь, назначая его со 2-го дня в рассчитанной суточной дозе.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…
β- Адреномиметики (адреналин, Шадрин, орципреналин) ослабляют терапевтический эффект анаприлина и других β-адреноблокаторов. Интенсивно обезвреживаясь в печени, анаприлин может уменьшать процесс биотрансформации лидокаина, усиливая его терапевтическое действие и проявление нежелательных реакций. Анаприлин усиливает такие нежелательные эффекты общих анестетиков, как отрицательный инотропный, гипотензивный, бронхоспазмирующий. Он усиливает гипогликемическое действие противодиабетических средств, гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление. Теофиллин…
Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, головокружений, брадикардии, депрессии, аллергических реакций (кожный зуд, сыпи), бронхоспазма, симптомов, подобным таковым при болезни Рейно. Формы выпуска, дозы и режим введения Анаприлин выпускают в таблетках по 0,01 и 0,04 г, В СФРЮ препарат выпускают под названием «Индерал» в ампулах по 1 и 5 мл 0,1 % раствора. Анаприлин…
Фармакодинамика Этмозин — производное фенотиазина — слабее хинидина по противоаритмической активности, но пере носится больными значительно лучше, чем хинидин. Этмозин не влияет на сократимость и проводимость миокарда, слабо снижает артериальное давление при внутривенном введении. Кроме противоаритмического действия, оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, м-холинолитическое действие. Нежелательные эффекты Этмозин может вызывать у некоторых больных болезненность в эпигастральной области,…
