м-Холинолитики (Взаимодействие)

Ацетилхолинопозитивные средства — м-холиномиметики (карбахолин, ацеклидин, пилокарпин) и холияосенсибилизирующие средства (физостигмин, прозерин, галантамин, оксазил) являются антагонистами атропина. Необходимо подчеркнуть, что атропин обладает высоким сродством к м-холияорецепторам, и при использовании его в больших дозах уменьшить или ликвидировать эффекты атропина с помощью холинопозитивных средств нелегко.

Атропин уменьшает отрицательный хронотропеый и инотропный эффекты β-адреноблокаторов. Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты и другие лекарственные средства, обладающие м-холинолитической активностью, усиливают эффекты атропина.

Используясь в качестве премедикационного средства, атропин устраняет многие нежелательные эффекты средств для наркоза. Нежелательные реакции при назначении атропина связаны в основном с его м-холинолитическим действием: сухость слизистых оболочек (нарушение глотания, охриплость го лоса), атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря, задержка мочи, повышение внутриглазного давления.

Под влиянием атропина бронхиальные железы выделяют более густой секрет, который хуже эвакуируется из дыхательных путей, вызывая возникновение или усиление симптомов бронхиальной обструкции.

Атропин нарушает теплоотдачу, уменьшая потоотделение, имеющее особое значение в ликвидации гипертермии у маленьких детей. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 мес жизни. Описаны случаи их интоксикации от 0,05 мг атропина (1 капля 0,1% раствора). У детей до 3 лет тяжелая интоксикация может развиться от 10…30 мг.

Формы выпуска, дозы и режим введения. Атропин выпускают в порошке, ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора, таблетках по 0,0005 г (0,5 мг). Детям атропин назначают для устранения брадиаритмий в следующих разовых дозах (на 1 кг массы тела): новорожденные и грудные — 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); 1…5 лет — 0,016 мг (0,016 мл); 6…10 лет — 0,014 мг (0,014 мл); 11…14 лет — 0,012 мг (0,012 мл).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Этмозин (Фармакокинетика)

Фармакокинетика Биодоступность препарата равна 38 %. Период полуэлиминации этмозина составляет 1,86 ч у больных со стенокардией, осложненной аритмиями, и 2,3 ч у больных с аритмиями на фоне инфаркта миокарда. Объем распределения равен 185…225 л, а клиренс — 0,92…1,31 л/мин у разных групп взрослых больных. Элиминация препарата осуществляется главным образом за счет биотрансформации в печени, так…


Окснренолол (тразикор)

Фармакодинамика Отличается от анаприлина наличием так называемой внутренней симпатомиметической активности, которая позволяет препарату не только блокировать β-адренорецепторы, не давая воздействовать на них норадреналину и адреналину, но и самому несильно возбуждать их. В связи с таким свойством окспренолол в меньшей степени, чем анаприлин, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений. Показания, нежелательные реакции и противопоказания к…


Средства, используемые при тахиаритмиях

Возникновение натриевого типа спонтанной деполяризации в элементах проводящей системы сердца, характеризующихся в нормальных условиях отсутствием автоматической деятельности (спонтанной деполяризации) и быстрым развитием потенциала действия в ответ на пришедший стимул. К таким «быстрым» элементам относится большая часть клеток и волокон проводящей системы сердца, исключая рассмотренные ранее элементы с медленно развивающимся потенциалом действия («медленные» элементы) и наличием…


Аймалин (гилуритмал, тахмалин)

ФармакодинамикаАймалин — один из алкалоидов раувольфии, лишенный нейролептических свойств, способный лишь в слабой степени снижать артериальное давление и сократимость сердца, слабо увеличивающий коронарный кровоток. Основным его фармакологическим действием является противоаритмическое. Кроме того, что описано выше о фармакодинамике хинидиноподобных препаратов, для аймалина характерно: усиление имеющихся блокад волокон Пуркинье, что может быть использовано с диагностической целью; избирательное…


Препараты, тормозящие реполяризацию

Амиодарон (кордарон) Фармакодинамика Амиодарон можно отнести к β-адренолитикам, но с определенными оговорками: во-первых, он блокирует не только β-, но и а-адренорецепторы; во-вторых, он не вызывает полной их блокады; в-третьих, амиодарон блокирует особые рецепторы в сердце, чувствительные к глюкагону. Кроме того, амиодарон оказывает мембраностабилизирующее действие: ограничивает поступление в клетки натрия и (в слабой степени) кальция, тормозит…