м-Холинолитики (Взаимодействие)

Ацетилхолинопозитивные средства — м-холиномиметики (карбахолин, ацеклидин, пилокарпин) и холияосенсибилизирующие средства (физостигмин, прозерин, галантамин, оксазил) являются антагонистами атропина. Необходимо подчеркнуть, что атропин обладает высоким сродством к м-холияорецепторам, и при использовании его в больших дозах уменьшить или ликвидировать эффекты атропина с помощью холинопозитивных средств нелегко.

Атропин уменьшает отрицательный хронотропеый и инотропный эффекты β-адреноблокаторов. Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты и другие лекарственные средства, обладающие м-холинолитической активностью, усиливают эффекты атропина.

Используясь в качестве премедикационного средства, атропин устраняет многие нежелательные эффекты средств для наркоза. Нежелательные реакции при назначении атропина связаны в основном с его м-холинолитическим действием: сухость слизистых оболочек (нарушение глотания, охриплость го лоса), атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря, задержка мочи, повышение внутриглазного давления.

Под влиянием атропина бронхиальные железы выделяют более густой секрет, который хуже эвакуируется из дыхательных путей, вызывая возникновение или усиление симптомов бронхиальной обструкции.

Атропин нарушает теплоотдачу, уменьшая потоотделение, имеющее особое значение в ликвидации гипертермии у маленьких детей. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 мес жизни. Описаны случаи их интоксикации от 0,05 мг атропина (1 капля 0,1% раствора). У детей до 3 лет тяжелая интоксикация может развиться от 10…30 мг.

Формы выпуска, дозы и режим введения. Атропин выпускают в порошке, ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора, таблетках по 0,0005 г (0,5 мг). Детям атропин назначают для устранения брадиаритмий в следующих разовых дозах (на 1 кг массы тела): новорожденные и грудные — 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); 1…5 лет — 0,016 мг (0,016 мл); 6…10 лет — 0,014 мг (0,014 мл); 11…14 лет — 0,012 мг (0,012 мл).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…


Верапамил при меняют в основном при предсердных аритмиях : пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях, обусловленных механизмом «возвратного возбуждения» в области атриовентрикулярного узла, при предсердных экстрасистолиях. Верапамил может восстановить синусовый ритм при фибрилляции и трепетании предсердий (но не при синдроме В — П — У) или уменьшить частоту сокращений желудочков при этом. Верапамил не эффективен при желудочковых аритмиях. Препарат…


Регистрация ЭКГ позволяет избежать интоксикаций хинидином: удлинение комплекса QRS на 25% является начальным признаком интоксикации хинидином, удлинение его более чем на 50% от исходного говорит о выраженном токсическом действии препарата. Совместное назначение хинидина с дигиталисными гликозидами приводит к существенному увеличению уровня сердечных гликозидов в плазме крови. Это объясняют либо вытеснением сердечных гликозидов хинидином из мест…


Фармакодинамика Противоаритмическое действие β-адреноблокаторов обусловлено комплексом механизмов действия. Блокирование β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению кальциевого и натриевого типов спонтанной деполяризации, т. е. к торможению автоматизма в синусном узле и в различных гетеротропных очагах возбуждения, формирующихся в «медленных» и «быстрых» клетках проводящей системы сердца. Блокада β1- адренорецепторов приводит также к замедлению проводимости через атриовентрикулярный узел и…


Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…