м-Холинолитики (Взаимодействие)

Ацетилхолинопозитивные средства — м-холиномиметики (карбахолин, ацеклидин, пилокарпин) и холияосенсибилизирующие средства (физостигмин, прозерин, галантамин, оксазил) являются антагонистами атропина. Необходимо подчеркнуть, что атропин обладает высоким сродством к м-холияорецепторам, и при использовании его в больших дозах уменьшить или ликвидировать эффекты атропина с помощью холинопозитивных средств нелегко.

Атропин уменьшает отрицательный хронотропеый и инотропный эффекты β-адреноблокаторов. Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты и другие лекарственные средства, обладающие м-холинолитической активностью, усиливают эффекты атропина.

Используясь в качестве премедикационного средства, атропин устраняет многие нежелательные эффекты средств для наркоза. Нежелательные реакции при назначении атропина связаны в основном с его м-холинолитическим действием: сухость слизистых оболочек (нарушение глотания, охриплость го лоса), атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря, задержка мочи, повышение внутриглазного давления.

Под влиянием атропина бронхиальные железы выделяют более густой секрет, который хуже эвакуируется из дыхательных путей, вызывая возникновение или усиление симптомов бронхиальной обструкции.

Атропин нарушает теплоотдачу, уменьшая потоотделение, имеющее особое значение в ликвидации гипертермии у маленьких детей. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 мес жизни. Описаны случаи их интоксикации от 0,05 мг атропина (1 капля 0,1% раствора). У детей до 3 лет тяжелая интоксикация может развиться от 10…30 мг.

Формы выпуска, дозы и режим введения. Атропин выпускают в порошке, ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора, таблетках по 0,0005 г (0,5 мг). Детям атропин назначают для устранения брадиаритмий в следующих разовых дозах (на 1 кг массы тела): новорожденные и грудные — 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); 1…5 лет — 0,016 мг (0,016 мл); 6…10 лет — 0,014 мг (0,014 мл); 11…14 лет — 0,012 мг (0,012 мл).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика В состоянии покоя клеток проводящей системы сердца или рабочего миокарда натрий (в физиологических условиях) не может войти внутрь через клеточную мембрану, хотя концентрация натрия во внеклеточной жидкости значительно выше, чем внутри клеток. Калий же способен покидать невозбужденную клетку, свободно проникая через ее мембрану по градиенту концентрации (его внутри клеток существенно больше, чем снаружи). Калий…


Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата. Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом,…


Существует много разнообразных причин возникновения брадиаритмий у детей, требующих распознавания их и этиотропного лечения. Среди таких причин — воспалительные изменения миокарда, нарушения обмена и электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипокальциемия), повышение или снижение активности соответственно парасимпатической или симпатической нервной системы, интоксикации сердечными гликозидами, противоаритмическими средствами, микробными токсинами, нарушения гемодинамики и др. Применение этиотропного лечения не…


Фармакокинетика Препараты калия хорошо всасываются при приеме внутрь, калий быстро выводится почками, в связи с чем, во-первых, при почечной недостаточности возможна кумуляция калия, а, во-вторых, его препараты назначают каждые 4…6 ч. Введение препаратов калия опасно созданием его избыточных концентраций во вне клеточной жидкости, что затрудняет выход ионов калия из клеток по градиенту концентрации, несмотря на…


Все фармакологические средства, которые изменяют печеночный кровоток, оказывают влияние на биотрансформацию лидокаина и его концентрацию в крови. Так, анаприлин, уменьшающий сердечный выброс и печеночный кровоток, снижает клиренс лидокаина и увеличивает его содержание в плазме крови. Таково же взаимодействие лидокаина с норадреналином, уменьшающим кровоток в печени. Наоборот, изадрин или глюкагон, увеличивающие печеночный кровоток, приводят к возрастанию…