м-Холинолитики (Взаимодействие)

Ацетилхолинопозитивные средства — м-холиномиметики (карбахолин, ацеклидин, пилокарпин) и холияосенсибилизирующие средства (физостигмин, прозерин, галантамин, оксазил) являются антагонистами атропина. Необходимо подчеркнуть, что атропин обладает высоким сродством к м-холияорецепторам, и при использовании его в больших дозах уменьшить или ликвидировать эффекты атропина с помощью холинопозитивных средств нелегко.

Атропин уменьшает отрицательный хронотропеый и инотропный эффекты β-адреноблокаторов. Антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты и другие лекарственные средства, обладающие м-холинолитической активностью, усиливают эффекты атропина.

Используясь в качестве премедикационного средства, атропин устраняет многие нежелательные эффекты средств для наркоза. Нежелательные реакции при назначении атропина связаны в основном с его м-холинолитическим действием: сухость слизистых оболочек (нарушение глотания, охриплость го лоса), атония кишечника, запоры, снижение тонуса мочевого пузыря, задержка мочи, повышение внутриглазного давления.

Под влиянием атропина бронхиальные железы выделяют более густой секрет, который хуже эвакуируется из дыхательных путей, вызывая возникновение или усиление симптомов бронхиальной обструкции.

Атропин нарушает теплоотдачу, уменьшая потоотделение, имеющее особое значение в ликвидации гипертермии у маленьких детей. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 мес жизни. Описаны случаи их интоксикации от 0,05 мг атропина (1 капля 0,1% раствора). У детей до 3 лет тяжелая интоксикация может развиться от 10…30 мг.

Формы выпуска, дозы и режим введения. Атропин выпускают в порошке, ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% раствора, таблетках по 0,0005 г (0,5 мг). Детям атропин назначают для устранения брадиаритмий в следующих разовых дозах (на 1 кг массы тела): новорожденные и грудные — 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); 1…5 лет — 0,016 мг (0,016 мл); 6…10 лет — 0,014 мг (0,014 мл); 11…14 лет — 0,012 мг (0,012 мл).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (Нежелательные эффекты)

Хинидин может вызвать нарушения функции желудочно-кишечного тракта: анорексию, тошноту, рвоту, диарею. Он оказывает значительное холинолитическое действие, и у некоторых больных, особенно у ваготоников, может существенно облегчить проведение импульсов через атриовентрикулярный узел при предсердных аритмиях, хотя число зарождающихся импульсов в предсердных эктопических очагах будет снижено. При этом возможно возникновение фибрилляций желудочков, особенно в случаях сочетания хинидина…


Анаприлин (обзидан, индерал)

Фармакокинетика Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата. Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации,…


Новокаинамид

Новокаинамид является таким же сильным и универсальным ПАС, как хинидин, но особенно эффективен он при желудочковых тахикардиях. Фармакокинетика При назначении внутрь новокаинамид всасывается хорошо, максимальная концентрация в крови создается в среднем через 1 ч после приема препарата. Биоусвояемость его составляет 75…96% из-за биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и в печени. С белками плазмы крови новокаинамид связан…


Анаприлин (Критерии оценки эффективности и безопасности)

Определение концентрации анаприлина в крови не может быть четким руководством в решении вопроса о выборе эффективных доз препарата из-за значительной вариабельности чувствительности к нему больных, вари антов аритмий и их тяжести. Об этом говорит и приведенный выше широкий диапазон концентраций, которые расцениваются как терапевтические. В связи с этим устранение симптомов аритмии при отсутствии проявлений нежелательных…


Новокаинамид (Взаимодействие)

Препараты, способствующие развитию гипокалиемии, снижают противоаритмическое действие новокаинамида. Лекарственные средства, подкисляющие мочу, приводят к более интенсивной экскреции ново каинамида и к снижению его эффективности; препараты, сдвигающие рН мочи в щелочную сторону, — наоборот. Комбинирование новокаинамида с β-адренолитиками приводит к уменьшению сердечного выброса. Местно-анестезирующие средства способствуют раз витию и усиливают нежелательные реакции центральной нервной системы на…