Препараты, снижающие проницаемость мембран для натрия и увеличивающие для калия (Взаимодействие)
Все фармакологические средства, которые изменяют печеночный кровоток, оказывают влияние на биотрансформацию лидокаина и его концентрацию в крови. Так, анаприлин, уменьшающий сердечный выброс и печеночный кровоток, снижает клиренс лидокаина и увеличивает его содержание в плазме крови. Таково же взаимодействие лидокаина с норадреналином, уменьшающим кровоток в печени.
Наоборот, изадрин или глюкагон, увеличивающие печеночный кровоток, приводят к возрастанию клиренса лидо каина. Такой же эффект вызывают фенобарбитал и другие лекарственные средства, стимулирующие активность ферментов печени, ответственных за биотрансформацию лидокаина.
Его не рекомендуют назначать с хинидином. Нежелательные эффекты при использовании лидокаина возникают редко. Это слабость, головокружение, эйфория, беспокойство, дизартрия.
При тяжелых интоксикациях возможны нарушение дыхания, судороги, гипотензия. Формы выпуска, дозы и режим введения. Лидокаин выпускают в драже по 0,25 г, в ампулах по 10 и 20 мл 1 % раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора и по 2 мл 10% раствора.
У детей рекомендуют такой способ введения лидокаина: вначале 1…3 мг/кг за 10… 15 мин (насыщающая доза), затем 1…2 мг/(кг-ч). Для внутривенных инфузии 2% раствор лидокаина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.
При желудочковой экстрасистолии лидокаин иногда назначают внутрь (взрослым 750… 1500 мг/сут. в 3 приема).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Классификация ПАС, используемых для лечения тахиаритмий: Этиотропные средства (противовоспалительные, транквилизаторы, препараты, связывающие кальций, улучшающие питание мио карда, гормоны и антигормональные препараты и т. п.). В эту группу можно включить препараты калия, хотя калий может быть и средством патогенетической терапии, относясь одновременно к группе «собственно ПАС». Собственно ПАС: препараты, уменьшающие проницаемость мембран для ионов (хинидин, новокаинамид,…
Фармакодинамика: снижают проницаемость мембранных медленных каналов для натрия, тормозя «натриевый» тип спонтанной деполяризации «быстрых» клеток, т. е. автоматизм эктопических очагов в проводящей системе сердца; повышают проницаемость мембран для ионов калия, в связи с чем уменьшают длительность потенциалов действия и рефрактерный период клеток и волокон. Потенциалы действия укорачиваются сильнее, чем рефрактерный период, поэтому последний относительно удлиняется;…
Существует много разнообразных причин возникновения брадиаритмий у детей, требующих распознавания их и этиотропного лечения. Среди таких причин — воспалительные изменения миокарда, нарушения обмена и электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипокальциемия), повышение или снижение активности соответственно парасимпатической или симпатической нервной системы, интоксикации сердечными гликозидами, противоаритмическими средствами, микробными токсинами, нарушения гемодинамики и др. Применение этиотропного лечения не…
Фармакодинамика В состоянии покоя клеток проводящей системы сердца или рабочего миокарда натрий (в физиологических условиях) не может войти внутрь через клеточную мембрану, хотя концентрация натрия во внеклеточной жидкости значительно выше, чем внутри клеток. Калий же способен покидать невозбужденную клетку, свободно проникая через ее мембрану по градиенту концентрации (его внутри клеток существенно больше, чем снаружи). Калий…
Биоусвояемость лидо каина при приеме внутрь составляет не более 35% из-за интенсивной биотрансформации при первом прохождении печени после всасывания. При внутривенном введении лидокаин быстро распределяется в организме. Он биотрансформируется в печени, с мочой выводится всего 3% неизмененного препарата. Клиническое значение метаболитов лидокаина неизвестно, хотя считают, что они могут быть ответственны за симптомы интоксикации пре паратом,…
