Индометацин (индоцид, метиндол)

Фармакокинетика

Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата.

У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и максимальная концентрация в крови у них возникает через 0,6…6 ч. При ректальном введении максимальная концентрация в крови несколько меньше, чем после приема внутрь, и достигает максимума позже. В плазме крови индометацин на 97…99% связан с белками крови.

В ткани поступает медленно, в том числе и в синовиальную жидкость; в ликворе его обнаруживают в очень небольших концентрациях. Через плаценту он проникает хорошо, а в молоке лактирующих женщин обнаруживают лишь следы индометацина. Элиминация его осуществляется преимущественно путем биотрансформации в печени, где он подвергается деметилированию, деацетилированию и глюкуронидации; лишь 5…10% его выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 индометацина очень вариабелен — от 1 до 16 ч у разных детей, и даже могут быть колебания у одного и того же ребенка.

В значительной степени это связано с тем, что глюкурониды индометацина выводятся с желчью в кишечник, где под влиянием β-глюкуронидазы индометацин может снова освободиться и всосаться (т. е. он участвует в энтерогепатической циркуляции). При этом выводимый с желчью препарат может задерживаться в желчном пузыре на разное время у одного и того же человека.

t 1/2 индометацина у недоношенных детей удлинен и колеблется от 1 до 90 ч, а у доношенных новорожденных составляет в среднем 14,7 ч.

При патологии почек может произойти не которое накопление конъюгированной формы индометацина (глюкуронида), но возрастает и выведение этого метаболита с фекалиями.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…


К этой группе средств относятся синтетические аналоги естественных глюкокортикоидов (гидрокортизона, кортизона) — преднизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (полькортолон, кеналог), метилпреднизолон (урбазон) и некоторые другие препараты. Глюкокортикоиды Глюкокортикоиды обладают способностью угнетать не только процессы воспаления, но и аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа, что имеет особенное значение при лечении больных с такой патологией, как ревматизм,…


Экскреция золота происходит с мочой и фекалиями. Половина введенной дозы элиминирует в течение 7 дней. Через плаценту золото проникает мало. Однако его влияние на плод пока изучено недостаточно и беременным его не назначают. Показания к применению. Препараты золота в основном применяют при лечении ревматоидного артрита. Начальные признаки улучшения появляются через 6…7 нед, отчетливый терапевтический эффект…


Назначение фуросемида обычно не способствует ускорению элиминации салицилатов, так как его диуретический эффект зависит от активности ПГ в почках, а их образование подавлено салицилатами. Для ускорения обезвреживания салицилатов в печени производят внутривенное вливание 20% раствора глюкозы (20…30 мл/кг в сутки), преднизолона (2…3 мг/кг в сутки). При наличии судорог — диазепам (0,3…0,5 мг/кг), при гипоксии —…


Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность). В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов,…