Главная
Карта сайта
RSSИндометацин (индоцид, метиндол)
Фармакокинетика
Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата.
У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и максимальная концентрация в крови у них возникает через 0,6…6 ч. При ректальном введении максимальная концентрация в крови несколько меньше, чем после приема внутрь, и достигает максимума позже. В плазме крови индометацин на 97…99% связан с белками крови.
В ткани поступает медленно, в том числе и в синовиальную жидкость; в ликворе его обнаруживают в очень небольших концентрациях. Через плаценту он проникает хорошо, а в молоке лактирующих женщин обнаруживают лишь следы индометацина. Элиминация его осуществляется преимущественно путем биотрансформации в печени, где он подвергается деметилированию, деацетилированию и глюкуронидации; лишь 5…10% его выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 индометацина очень вариабелен — от 1 до 16 ч у разных детей, и даже могут быть колебания у одного и того же ребенка.
В значительной степени это связано с тем, что глюкурониды индометацина выводятся с желчью в кишечник, где под влиянием β-глюкуронидазы индометацин может снова освободиться и всосаться (т. е. он участвует в энтерогепатической циркуляции). При этом выводимый с желчью препарат может задерживаться в желчном пузыре на разное время у одного и того же человека.
t 1/2 индометацина у недоношенных детей удлинен и колеблется от 1 до 90 ч, а у доношенных новорожденных составляет в среднем 14,7 ч.
При патологии почек может произойти не которое накопление конъюгированной формы индометацина (глюкуронида), но возрастает и выведение этого метаболита с фекалиями.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Гипогликемизирующие препараты — производные сульфанилмочевины (бутамид, цикламид и пр.) на фоне ацетилсалициловой кисло ты вызывают более выраженный эффект, так как нарушается их экскреция канальцами по чек, снижается связывание с белками плазмы крови и увеличивается (под влиянием салицилатов) освобождение инсулина. Ацетилсалициловая кислота удлиняет t1/2 пенициллина, так как конкурирует с ним за выведение канальцами почек. Ацетилсалициловая кислота…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Фармакодинамика Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер. Он связывает цистин, улучшая растворимость и…
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
