Главная
Карта сайта
RSSИндометацин (индоцид, метиндол)
Фармакокинетика
Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата.
У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и максимальная концентрация в крови у них возникает через 0,6…6 ч. При ректальном введении максимальная концентрация в крови несколько меньше, чем после приема внутрь, и достигает максимума позже. В плазме крови индометацин на 97…99% связан с белками крови.
В ткани поступает медленно, в том числе и в синовиальную жидкость; в ликворе его обнаруживают в очень небольших концентрациях. Через плаценту он проникает хорошо, а в молоке лактирующих женщин обнаруживают лишь следы индометацина. Элиминация его осуществляется преимущественно путем биотрансформации в печени, где он подвергается деметилированию, деацетилированию и глюкуронидации; лишь 5…10% его выводится с мочой в неизмененном виде. t 1/2 индометацина очень вариабелен — от 1 до 16 ч у разных детей, и даже могут быть колебания у одного и того же ребенка.
В значительной степени это связано с тем, что глюкурониды индометацина выводятся с желчью в кишечник, где под влиянием β-глюкуронидазы индометацин может снова освободиться и всосаться (т. е. он участвует в энтерогепатической циркуляции). При этом выводимый с желчью препарат может задерживаться в желчном пузыре на разное время у одного и того же человека.
t 1/2 индометацина у недоношенных детей удлинен и колеблется от 1 до 90 ч, а у доношенных новорожденных составляет в среднем 14,7 ч.
При патологии почек может произойти не которое накопление конъюгированной формы индометацина (глюкуронида), но возрастает и выведение этого метаболита с фекалиями.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…
Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…
Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…
Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…
Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…
