Глюкокортикоиды (Фармакокинетика)

Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение соединительной ткани, связанное с аутоиммунными процессами.

Фармакокинетика

Глюкокортикоиды хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и проходят через любые слизистые оболочки и гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер и плаценту. Исключение составляет бетаметазон (бекотид) и специально созданные для дерматологии препараты, например триамцинолона ацетонид (содержащийся во фторокорте, кенакорте), применяемые для нанесения на кожу. Только что названные стероиды значительно хуже всасываются, но при длительном применении и они могут вызывать резорбтивные эффекты.

В плазме крови глюкокортикоиды могут связываться:

  • со специальным белком — транскортином, образуя с ним комплексы, не проникающие в ткани, но являющиеся свое образным депо этих гормонов;
  • с альбуминами, комплексы с которыми проникают в ткани.

Гидрокортизон связан с транскортином на 80%, еще 10% связано с альбуминами, т. е. свободная его фракция составляет всего 10% (при физиологическом уровне гормона в крови).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…


Применяют его и как жаропонижающее средство (более эффективное, чем ацетилсалициловая кислота), и как противовоспалительное (менее эффективен, чем диклофенак-натрий). Дети переносят препарат неплохо, хотя во время приема и могут быть такие нежелательные эффекты, как диспепсические явления (изжога, боли в животе), головная боль, потливость, аллергические реакции. Он может нарушить агрегацию тромбоцитов, но на активность непрямых антикоагулянтов (антагонистов…


Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…


Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…


Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…