Глюкокортикоиды (Фармакокинетика)

Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение соединительной ткани, связанное с аутоиммунными процессами.

Фармакокинетика

Глюкокортикоиды хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и проходят через любые слизистые оболочки и гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер и плаценту. Исключение составляет бетаметазон (бекотид) и специально созданные для дерматологии препараты, например триамцинолона ацетонид (содержащийся во фторокорте, кенакорте), применяемые для нанесения на кожу. Только что названные стероиды значительно хуже всасываются, но при длительном применении и они могут вызывать резорбтивные эффекты.

В плазме крови глюкокортикоиды могут связываться:

  • со специальным белком — транскортином, образуя с ним комплексы, не проникающие в ткани, но являющиеся свое образным депо этих гормонов;
  • с альбуминами, комплексы с которыми проникают в ткани.

Гидрокортизон связан с транскортином на 80%, еще 10% связано с альбуминами, т. е. свободная его фракция составляет всего 10% (при физиологическом уровне гормона в крови).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…


При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….


Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…