Главная
Карта сайта
RSSГлюкокортикоиды (Фармакокинетика)
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение соединительной ткани, связанное с аутоиммунными процессами.
Фармакокинетика
Глюкокортикоиды хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и проходят через любые слизистые оболочки и гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер и плаценту. Исключение составляет бетаметазон (бекотид) и специально созданные для дерматологии препараты, например триамцинолона ацетонид (содержащийся во фторокорте, кенакорте), применяемые для нанесения на кожу. Только что названные стероиды значительно хуже всасываются, но при длительном применении и они могут вызывать резорбтивные эффекты.
В плазме крови глюкокортикоиды могут связываться:
- со специальным белком — транскортином, образуя с ним комплексы, не проникающие в ткани, но являющиеся свое образным депо этих гормонов;
- с альбуминами, комплексы с которыми проникают в ткани.
Гидрокортизон связан с транскортином на 80%, еще 10% связано с альбуминами, т. е. свободная его фракция составляет всего 10% (при физиологическом уровне гормона в крови).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…
Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…
Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…
Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….
