Глюкокортикоиды (Фармакокинетика)

Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение соединительной ткани, связанное с аутоиммунными процессами.

Фармакокинетика

Глюкокортикоиды хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта и проходят через любые слизистые оболочки и гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер и плаценту. Исключение составляет бетаметазон (бекотид) и специально созданные для дерматологии препараты, например триамцинолона ацетонид (содержащийся во фторокорте, кенакорте), применяемые для нанесения на кожу. Только что названные стероиды значительно хуже всасываются, но при длительном применении и они могут вызывать резорбтивные эффекты.

В плазме крови глюкокортикоиды могут связываться:

  • со специальным белком — транскортином, образуя с ним комплексы, не проникающие в ткани, но являющиеся свое образным депо этих гормонов;
  • с альбуминами, комплексы с которыми проникают в ткани.

Гидрокортизон связан с транскортином на 80%, еще 10% связано с альбуминами, т. е. свободная его фракция составляет всего 10% (при физиологическом уровне гормона в крови).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…


В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…


Различают инфильтрацию роговицы — обратимое явление, исчезающее после прекращения приема препарата; ретинопатию, вызывающую не обратимую потерю зрения. Гидроксихлорохин реже вызывает ретинопатию. При назначении хингамина в умеренной дозе, не превышающей 300 мг в день у взрослых и подростков, это осложнение тоже возникает редко. И все же как перед началом лечения хингамином, так и затем, каждые 3…6…


Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…