Бутадион
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно.
Фармакокинетика
Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше, чем в плазме крови. В синовиальной оболочке — 55…80 % от уровня в крови.
В тканях сустава он задерживается на длительное время, обнаруживаясь после отмены препарата на протяжении 3 нед. В организме он подвергается биотрансформации, преимущественно в печени; в неизмененном виде почками выводится всего 1 % введенной дозы. Бутадион сначала подвергается окислению, а затем превращается в глюкурониды, удаляемые в основном почками и немного (9%) с желчью в кишечник. Период полуэлиминации бутадиона в среднем 60…80 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия и даже колебания у одного и того же человека в разных ситуациях. Так у детей до 8 лет t 1/2 меньше, чем у взрослых.
При почечной недостаточности выведение бутадиона замедляется, чему способствует и меньшая фракция связанного с белками препарата (вследствие меньшего содержания белка в плазме крови). При патологии печени тоже снижен процент связанной фракции бутадиона, но t 1/2 не меняется.
Показания к применению
Бутадион в основ ном применяют при воспалительных процессах во внесуставных тканях (бурсит, тендовагинит, капсулит, синовит), преимущественно неревматического происхождения. Применяют его при первичных фиброзитах, тромбофлебитах, в том числе геморроидальных вен, пери кардитах.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Даже небольшие концентрации простагландина резко увеличивают и раздражение болевых рецепторов, и процессы экссудации. Завершает воспалительный процесс фаза пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей; не которые из этих клеток могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. В этом процессе существенную…
Фармакокинетика Всасывается мефенамовая кислота из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, при ректальном введении всасывается хуже. В плазме крови почти вся кис лота находится в связанном состоянии с белками. В организме она подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в два окисленных метаболита, подвергающихся затем глюкуронизации и выводящихся почками (50 %…
Глюкокортикоиды ингибируют иммунные процессы, чем снижают сопротивляемость детского организма к инфекции. Поэтому абсолютно недопустим контакт ребенка, длительно получающего кортикостероиды, с инфекционными больными. Длительный прием глюкокортикоидов может привести к появлению точечных субкапсулярных катаракт и глаукомы. Глаукома чаще возникает у детей с соответствующей семейной предрасположенностью. Ее появление — результат деструкции соединительной ткани опорного угла передней камеры глаза,…
Применяют азатиоприн (помимо онкологии) для лечения больных с ревматоидным артритом. Его эффективность сопоставима с таковой хингамина и препаратов золота. Его используют при неэффективности основных противоревматических средств медленного действия. Улучшение состояния больных развивается медлен но—через 10…12 нед. Длительность лечения индивидуальна. Нежелательные эффекты от применения препарата являются следствием торможения деления клеток и угнетения иммунитета. Прежде всего может…
Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…
