Главная
Карта сайта
RSSБутадион
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно.
Фармакокинетика
Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше, чем в плазме крови. В синовиальной оболочке — 55…80 % от уровня в крови.
В тканях сустава он задерживается на длительное время, обнаруживаясь после отмены препарата на протяжении 3 нед. В организме он подвергается биотрансформации, преимущественно в печени; в неизмененном виде почками выводится всего 1 % введенной дозы. Бутадион сначала подвергается окислению, а затем превращается в глюкурониды, удаляемые в основном почками и немного (9%) с желчью в кишечник. Период полуэлиминации бутадиона в среднем 60…80 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия и даже колебания у одного и того же человека в разных ситуациях. Так у детей до 8 лет t 1/2 меньше, чем у взрослых.
При почечной недостаточности выведение бутадиона замедляется, чему способствует и меньшая фракция связанного с белками препарата (вследствие меньшего содержания белка в плазме крови). При патологии печени тоже снижен процент связанной фракции бутадиона, но t 1/2 не меняется.
Показания к применению
Бутадион в основ ном применяют при воспалительных процессах во внесуставных тканях (бурсит, тендовагинит, капсулит, синовит), преимущественно неревматического происхождения. Применяют его при первичных фиброзитах, тромбофлебитах, в том числе геморроидальных вен, пери кардитах.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Одновременный прием препаратов алюминия (алмагель) угнетает всасывание индометацина из кишечника и снижает его уровень в плазме крови; прием же гидрокарбоната натрия, напротив, ускоряет этот процесс и приводит к более раннему появлению максимальной концентрации индометацина в крови. Индометацин ограничивает диуретический эффект фуросемида, что также связано с ингибированием синтеза простагландинов, играющих существенную роль в механизме действия этого…
Кратковременное назначение (2…4 дня) глюкокортикоидов не вызывает заметных нарушений в функции организма, за исключением задержки жидкости в случае использования препаратов, обладающих минералокортикоидной активностью (преднизон, преднизолон). Поэтому у больных с отеком мозга, легких следует применять стероиды, не задерживающие жидкость,— дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон. Длительное же назначение глюкокортикоидов часто сопровождается нежелательными эффектами, нередко — тяжелыми. При внимательном наблюдении…
Фармакокинетика Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под…
Даже небольшие концентрации простагландина резко увеличивают и раздражение болевых рецепторов, и процессы экссудации. Завершает воспалительный процесс фаза пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей; не которые из этих клеток могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. В этом процессе существенную…
Фармакокинетика Всасывается мефенамовая кислота из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, при ректальном введении всасывается хуже. В плазме крови почти вся кис лота находится в связанном состоянии с белками. В организме она подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в два окисленных метаболита, подвергающихся затем глюкуронизации и выводящихся почками (50 %…
