Бутадион

Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно.

Фармакокинетика

Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше, чем в плазме крови. В синовиальной оболочке – 55…80 % от уровня в крови.

В тканях сустава он задерживается на длительное время, обнаруживаясь после отмены препарата на протяжении 3 нед. В организме он подвергается биотрансформации, преимущественно в печени; в неизмененном виде почками выводится всего 1 % введенной дозы. Бутадион сначала подвергается окислению, а затем превращается в глюкурониды, удаляемые в основном почками и немного (9%) с желчью в кишечник. Период полуэлиминации бутадиона в среднем 60…80 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия и даже колебания у одного и того же человека в разных ситуациях. Так у детей до 8 лет t 1/2 меньше, чем у взрослых.

При почечной недостаточности выведение бутадиона замедляется, чему способствует и меньшая фракция связанного с белками препарата (вследствие меньшего содержания белка в плазме крови). При патологии печени тоже снижен процент связанной фракции бутадиона, но t 1/2 не меняется.

Показания к применению

Бутадион в основ ном применяют при воспалительных процессах во внесуставных тканях (бурсит, тендовагинит, капсулит, синовит), преимущественно неревматического происхождения. Применяют его при первичных фиброзитах, тромбофлебитах, в том числе геморроидальных вен, пери кардитах.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Прием глюкокортикоидов может сопровождаться гипергликемией и глюкозурией, поскольку эти стероиды тормозят использование глюкозы тканями и активируют процессы неоглюкогенеза. «Стероидный диабет» обычно исчезает после отмены препаратов, но у детей с предиабетом стероиды могут спровоцировать развитие истинного диабета, так как они увеличивают образование белков, связывающих инсулин в плазме крови, и подавляют активность β-клеток островковой ткани под желудочной…


Фармакокинетика Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс. В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50%…


К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…