Азатиоприн (Показания к применению)
Применяют азатиоприн (помимо онкологии) для лечения больных с ревматоидным артритом. Его эффективность сопоставима с таковой хингамина и препаратов золота. Его используют при неэффективности основных противоревматических средств медленного действия. Улучшение состояния больных развивается медлен но—через 10…12 нед. Длительность лечения индивидуальна.
Нежелательные эффекты от применения препарата являются следствием торможения деления клеток и угнетения иммунитета. Прежде всего может произойти угнетение костного мозга, проявляющееся в тромбоцитопении, лейкопении, анемии. Отмена препарата приводит к быстрому восстановлению кроветворения.
Нередко возникает нарушение функции желудочно-кишечного тракта — анорексия, тошнота, рвота — преимущественно у взрослых и подростков, у детей — реже. Возрастает опасность возникновения инфекционных заболеваний, поэтому необходимо ограничивать контакт с соответствующими больными.
Гиперурикемия и гиперурикурия являются следствием не только превращения препарата в мочевую кислоту, но и следствием деструкции клеток (крови и других тканей) с освобождением пуринов, которые под влиянием ксантиноксидазы также превращаются в мочевую кислоту. Для профилактики названного осложнения одновременно назначают аллопуринол в суточной дозе: детям 2…4 лет — 100 мг; детям 4…6 лет — 150 мг; 7…9 лет — 200 мг; 9…13 лет — 250 мг и старше 13 лет — 800 мг.
Принимают его после еды, деля суточную дозу на 2 — 3 приема. Препарат противопоказан при тяжелых на рушениях гемопоэза, заболеваниях печени.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Фармакодинамика Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер. Он связывает цистин, улучшая растворимость и…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…