Азатиоприн (Показания к применению)

Применяют азатиоприн (помимо онкологии) для лечения больных с ревматоидным артритом. Его эффективность сопоставима с таковой хингамина и препаратов золота. Его используют при неэффективности основных противоревматических средств медленного действия. Улучшение состояния больных развивается медлен но—через 10…12 нед. Длительность лечения индивидуальна.

Нежелательные эффекты от применения препарата являются следствием торможения деления клеток и угнетения иммунитета. Прежде всего может произойти угнетение костного мозга, проявляющееся в тромбоцитопении, лейкопении, анемии. Отмена препарата приводит к быстрому восстановлению кроветворения.

Нередко возникает нарушение функции желудочно-кишечного тракта — анорексия, тошнота, рвота — преимущественно у взрослых и подростков, у детей — реже. Возрастает опасность возникновения инфекционных заболеваний, поэтому необходимо ограничивать контакт с соответствующими больными.

Гиперурикемия и гиперурикурия являются следствием не только превращения препарата в мочевую кислоту, но и следствием деструкции клеток (крови и других тканей) с освобождением пуринов, которые под влиянием ксантиноксидазы также превращаются в мочевую кислоту. Для профилактики названного осложнения одновременно назначают аллопуринол в суточной дозе: детям 2…4 лет — 100 мг; детям 4…6 лет — 150 мг; 7…9 лет — 200 мг; 9…13 лет — 250 мг и старше 13 лет — 800 мг.

Принимают его после еды, деля суточную дозу на 2 — 3 приема. Препарат противопоказан при тяжелых на рушениях гемопоэза, заболеваниях печени.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Даже небольшие концентрации простагландина резко увеличивают и раздражение болевых рецепторов, и процессы экссудации. Завершает воспалительный процесс фаза пролиферации, в которой наибольшую роль играют макрофаги и лимфоциты. Макрофаги ликвидируют продукты распада тканей; не которые из этих клеток могут превратиться в фибробласты, образующие компоненты соединительной ткани и стенок мелких сосудов, восполняя дефицит тканей. В этом процессе существенную…


Одновременный прием препаратов алюминия (алмагель) угнетает всасывание индометацина из кишечника и снижает его уровень в плазме крови; прием же гидрокарбоната натрия, напротив, ускоряет этот процесс и приводит к более раннему появлению максимальной концентрации индометацина в крови. Индометацин ограничивает диуретический эффект фуросемида, что также связано с ингибированием синтеза простагландинов, играющих существенную роль в механизме действия этого…


Кратковременное назначение (2…4 дня) глюкокортикоидов не вызывает заметных нарушений в функции организма, за исключением задержки жидкости в случае использования препаратов, обладающих минералокортикоидной активностью (преднизон, преднизолон). Поэтому у больных с отеком мозга, легких следует применять стероиды, не задерживающие жидкость,— дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон. Длительное же назначение глюкокортикоидов часто сопровождается нежелательными эффектами, нередко — тяжелыми. При внимательном наблюдении…


Фармакокинетика Азатиоприн назначают внутрь. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В организме превращается в активный мета болит меркаптопурин, быстро исчезающий из плазмы крови. Его период полуэлиминации из плазмы — 90 мин, так как он быстро захватывается тканями (но не проникает через гематоэнцефалический барьер) и подвергается биотрансформации. Наиболее важным метаболитом меркаптопурина является 6-тиомочевая кислота, которая под…


Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…