Циклофосфан (циклофосфамид, эидоксан)
Фармакокинетика
Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс.
В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50% связаны с белком. Он может накапливаться в почках, печени, селезенке. Циклофосфан и его метаболиты выводятся из организма с фекалиями (30…60%) и (преимущественно в неизмененном виде) с мочой. Поэтому при почечной недостаточности нужна осторожность при его применении.
Показания к применению
Назначают его для лечения больных с тяжелой формой рев матоидного артрита, с неподдающимся лечению другими препаратами некротизирующим васкулитом, резистентной к кортикостероидам системной красной волчанкой, для лечения детей с аутоиммунными почечными заболеваниями, в частности при нефротическом синдроме.
В основном он эффективен (почти в 100 %) при нефротическом синдроме, характеризующемся минимальными морфологически ми изменениями; терапевтический результат у детей с IgМ-лефропатией значительно меньше (50 %).
При фокальном сегментарном гломерулосклерозе он совершенно неэффективен. Сочетанное назначение циклофосфана с глюкокортикоидами (преднизолоном), особенно при лечении почечных заболеваний, позволяет снизить его дозу и получить гораздо лучший терапевтический эффект, чем от назначения этих средств отдельно. Терапевтический эффект развивается медленно, длительность лечения различна, зависит от характера заболеваний. При нефротическом синдроме у детей достаточно 8 нед.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…
Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…
Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…
В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет. Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения…
При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….