Циклофосфан (циклофосфамид, эидоксан)

Фармакокинетика

Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс.

В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50% связаны с белком. Он может накапливаться в почках, печени, селезенке. Циклофосфан и его метаболиты выводятся из организма с фекалиями (30…60%) и (преимущественно в неизмененном виде) с мочой. Поэтому при почечной недостаточности нужна осторожность при его применении.

Показания к применению

Назначают его для лечения больных с тяжелой формой рев матоидного артрита, с неподдающимся лечению другими препаратами некротизирующим васкулитом, резистентной к кортикостероидам системной красной волчанкой, для лечения детей с аутоиммунными почечными заболеваниями, в частности при нефротическом синдроме.

В основном он эффективен (почти в 100 %) при нефротическом синдроме, характеризующемся минимальными морфологически ми изменениями; терапевтический результат у детей с IgМ-лефропатией значительно меньше (50 %).

При фокальном сегментарном гломерулосклерозе он совершенно неэффективен. Сочетанное назначение циклофосфана с глюкокортикоидами (преднизолоном), особенно при лечении почечных заболеваний, позволяет снизить его дозу и получить гораздо лучший терапевтический эффект, чем от назначения этих средств отдельно. Терапевтический эффект развивается медленно, длительность лечения различна, зависит от характера заболеваний. При нефротическом синдроме у детей достаточно 8 нед.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…


Фармакокинетика Всасывается мефенамовая кислота из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, при ректальном введении всасывается хуже. В плазме крови почти вся кис лота находится в связанном состоянии с белками. В организме она подвергается биотрансформации, превращаясь сначала в два окисленных метаболита, подвергающихся затем глюкуронизации и выводящихся почками (50 %…


Глюкокортикоиды ингибируют иммунные процессы, чем снижают сопротивляемость детского организма к инфекции. Поэтому абсолютно недопустим контакт ребенка, длительно получающего кортикостероиды, с инфекционными больными. Длительный прием глюкокортикоидов может привести к появлению точечных субкапсулярных катаракт и глаукомы. Глаукома чаще возникает у детей с соответствующей семейной предрасположенностью. Ее появление — результат деструкции соединительной ткани опорного угла передней камеры глаза,…


Применяют азатиоприн (помимо онкологии) для лечения больных с ревматоидным артритом. Его эффективность сопоставима с таковой хингамина и препаратов золота. Его используют при неэффективности основных противоревматических средств медленного действия. Улучшение состояния больных развивается медлен но—через 10…12 нед. Длительность лечения индивидуальна. Нежелательные эффекты от применения препарата являются следствием торможения деления клеток и угнетения иммунитета. Прежде всего может…


К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…