Циклофосфан (циклофосфамид, эидоксан)

Фармакокинетика

Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс.

В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50% связаны с белком. Он может накапливаться в почках, печени, селезенке. Циклофосфан и его метаболиты выводятся из организма с фекалиями (30…60%) и (преимущественно в неизмененном виде) с мочой. Поэтому при почечной недостаточности нужна осторожность при его применении.

Показания к применению

Назначают его для лечения больных с тяжелой формой рев матоидного артрита, с неподдающимся лечению другими препаратами некротизирующим васкулитом, резистентной к кортикостероидам системной красной волчанкой, для лечения детей с аутоиммунными почечными заболеваниями, в частности при нефротическом синдроме.

В основном он эффективен (почти в 100 %) при нефротическом синдроме, характеризующемся минимальными морфологически ми изменениями; терапевтический результат у детей с IgМ-лефропатией значительно меньше (50 %).

При фокальном сегментарном гломерулосклерозе он совершенно неэффективен. Сочетанное назначение циклофосфана с глюкокортикоидами (преднизолоном), особенно при лечении почечных заболеваний, позволяет снизить его дозу и получить гораздо лучший терапевтический эффект, чем от назначения этих средств отдельно. Терапевтический эффект развивается медленно, длительность лечения различна, зависит от характера заболеваний. При нефротическом синдроме у детей достаточно 8 нед.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…


В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…


Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через…


Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…