Циклофосфан (циклофосфамид, эидоксан)

Фармакокинетика

Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс.

В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50% связаны с белком. Он может накапливаться в почках, печени, селезенке. Циклофосфан и его метаболиты выводятся из организма с фекалиями (30…60%) и (преимущественно в неизмененном виде) с мочой. Поэтому при почечной недостаточности нужна осторожность при его применении.

Показания к применению

Назначают его для лечения больных с тяжелой формой рев матоидного артрита, с неподдающимся лечению другими препаратами некротизирующим васкулитом, резистентной к кортикостероидам системной красной волчанкой, для лечения детей с аутоиммунными почечными заболеваниями, в частности при нефротическом синдроме.

В основном он эффективен (почти в 100 %) при нефротическом синдроме, характеризующемся минимальными морфологически ми изменениями; терапевтический результат у детей с IgМ-лефропатией значительно меньше (50 %).

При фокальном сегментарном гломерулосклерозе он совершенно неэффективен. Сочетанное назначение циклофосфана с глюкокортикоидами (преднизолоном), особенно при лечении почечных заболеваний, позволяет снизить его дозу и получить гораздо лучший терапевтический эффект, чем от назначения этих средств отдельно. Терапевтический эффект развивается медленно, длительность лечения различна, зависит от характера заболеваний. При нефротическом синдроме у детей достаточно 8 нед.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…


Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…


Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…


При назначении препарата у больного может возникнуть гемолиз эритроцитов с последующим развитием анемии и гематурии. Поэтому его назначают вместе с препаратами железа, витаминами Е и В12. У больных могут быть нарушения функции желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, а также головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, зрения. Препарат противопоказан детям с патологией печени, почек, анемией. Доза для…


Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…