Свободная фракция салицилатов
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов.
У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания) альбуминов, чем способствуют развитию билирубиновой энцефалопатии. Из плазмы крови в ткани проникают неионизированные целые молекулы салициловой кислоты, обычно они составляют не большой процент от циркулирующих в крови салицилатов, преимущественно находящихся в виде аниона.
При возникновении же ацидоза (в условиях обезвоживания, лихорадки, гипоксии и пр.) большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, легко проникающую в ткани, в том числе в мозг.
В обычных условиях салицилаты довольно легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкость. В синовиальной оболочке пораженного ревматоидным процессом сустава свободная фракция салицилата содержится в такой же концентрации, как и в плазме крови. При наличии гиперемии, отека салицилаты быстро проникают в полость сустава.
Напротив, при пре обладании пролиферативной фазы воспаления, при гиперплазии, утолщении синовиальной оболочки, интенсивной инфильтрации субсиновиальной ткани проникновение салицилатов в полость сустава происходит очень медленно. Максимальная концентрация салицилатов в тканях возникает, как и в плазме крови,— через 2 ч. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани (при нормальном кислотно-основном состоянии); в желчи, поте, фекалиях обнаруживают лишь их следы.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Гипогликемизирующие препараты — производные сульфанилмочевины (бутамид, цикламид и пр.) на фоне ацетилсалициловой кисло ты вызывают более выраженный эффект, так как нарушается их экскреция канальцами по чек, снижается связывание с белками плазмы крови и увеличивается (под влиянием салицилатов) освобождение инсулина. Ацетилсалициловая кислота удлиняет t1/2 пенициллина, так как конкурирует с ним за выведение канальцами почек. Ацетилсалициловая кислота…
Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность). В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов,…
Очень редко, но в любое время после начала введения препарата золота, могут развиться тромбоцитопения и панцитонения. В этом случае необходимо немедленно отменить препарат, иначе появляются тяжелая геморрагия, апластическая анемия со смертельным исходом. Прием препаратов золота может привести к нарушению функции печени. У некоторых больных после инъекции препарата может внезапно возникнуть вазомоторная реакция, сопровождающаяся падением артериального…
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…