Свободная фракция салицилатов

Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов.

У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания) альбуминов, чем способствуют развитию билирубиновой энцефалопатии. Из плазмы крови в ткани проникают неионизированные целые молекулы салициловой кислоты, обычно они составляют не большой процент от циркулирующих в крови салицилатов, преимущественно находящихся в виде аниона.

При возникновении же ацидоза (в условиях обезвоживания, лихорадки, гипоксии и пр.) большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, легко проникающую в ткани, в том числе в мозг.

В обычных условиях салицилаты довольно легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкость. В синовиальной оболочке пораженного ревматоидным процессом сустава свободная фракция салицилата содержится в такой же концентрации, как и в плазме крови. При наличии гиперемии, отека салицилаты быстро проникают в полость сустава.

Напротив, при пре обладании пролиферативной фазы воспаления, при гиперплазии, утолщении синовиальной оболочки, интенсивной инфильтрации субсиновиальной ткани проникновение салицилатов в полость сустава происходит очень медленно. Максимальная концентрация салицилатов в тканях возникает, как и в плазме крови,— через 2 ч. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани (при нормальном кислотно-основном состоянии); в желчи, поте, фекалиях обнаруживают лишь их следы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Освобождающиеся компоненты коллагена могут стать аутоантигенами, которые «запускают» аутоаллергический процесс, приводящий к дальнейшему повреждению тканей сустава. К тому же коллаген и продукты его деградации активируют хемотаксис моноцитов и фибробластов, пролиферацию и миграцию клеток, освобождение простагландинов и монокинов, продукцию коллагеназы фибробластами и синовиальными клетками. Интерлейкин-1 активирует пролиферацию Т-лимфоцитов (в присутствии антигенов), фибробластов, продукцию лимфокина — интерлейкина-2…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Прием глюкокортикоидов может сопровождаться гипергликемией и глюкозурией, поскольку эти стероиды тормозят использование глюкозы тканями и активируют процессы неоглюкогенеза. «Стероидный диабет» обычно исчезает после отмены препаратов, но у детей с предиабетом стероиды могут спровоцировать развитие истинного диабета, так как они увеличивают образование белков, связывающих инсулин в плазме крови, и подавляют активность β-клеток островковой ткани под желудочной…


Фармакокинетика Циклофосфан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови возникает через 1 ч. В крови и печени он подвергается биотрансформации, превращаясь в соединения, более активные, чем сам препарат (в частности, в альдофосфамид). Одновременный прием индукторов печеночных ферментов (например, барбитуратов) не стимулирует этот процесс. В крови и сам циклофосфан, и его метаболиты на 50%…


К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…