Свободная фракция салицилатов

Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов.

У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания) альбуминов, чем способствуют развитию билирубиновой энцефалопатии. Из плазмы крови в ткани проникают неионизированные целые молекулы салициловой кислоты, обычно они составляют не большой процент от циркулирующих в крови салицилатов, преимущественно находящихся в виде аниона.

При возникновении же ацидоза (в условиях обезвоживания, лихорадки, гипоксии и пр.) большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, легко проникающую в ткани, в том числе в мозг.

В обычных условиях салицилаты довольно легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкость. В синовиальной оболочке пораженного ревматоидным процессом сустава свободная фракция салицилата содержится в такой же концентрации, как и в плазме крови. При наличии гиперемии, отека салицилаты быстро проникают в полость сустава.

Напротив, при пре обладании пролиферативной фазы воспаления, при гиперплазии, утолщении синовиальной оболочки, интенсивной инфильтрации субсиновиальной ткани проникновение салицилатов в полость сустава происходит очень медленно. Максимальная концентрация салицилатов в тканях возникает, как и в плазме крови,— через 2 ч. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани (при нормальном кислотно-основном состоянии); в желчи, поте, фекалиях обнаруживают лишь их следы.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Биотрансформация салицилатов

Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…


Диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен)

Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…


Противоревматические средства длительного действия

Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…


Диафенилсульфон (дапсон)

Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…


Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…