Главная
Карта сайта
RSSСвободная фракция салицилатов
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов.
У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания) альбуминов, чем способствуют развитию билирубиновой энцефалопатии. Из плазмы крови в ткани проникают неионизированные целые молекулы салициловой кислоты, обычно они составляют не большой процент от циркулирующих в крови салицилатов, преимущественно находящихся в виде аниона.
При возникновении же ацидоза (в условиях обезвоживания, лихорадки, гипоксии и пр.) большая часть салицилатов превращается в неионизированную кислоту, легко проникающую в ткани, в том числе в мозг.
В обычных условиях салицилаты довольно легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную, перитонеальную жидкость. В синовиальной оболочке пораженного ревматоидным процессом сустава свободная фракция салицилата содержится в такой же концентрации, как и в плазме крови. При наличии гиперемии, отека салицилаты быстро проникают в полость сустава.
Напротив, при пре обладании пролиферативной фазы воспаления, при гиперплазии, утолщении синовиальной оболочки, интенсивной инфильтрации субсиновиальной ткани проникновение салицилатов в полость сустава происходит очень медленно. Максимальная концентрация салицилатов в тканях возникает, как и в плазме крови,— через 2 ч. В небольших количествах салицилаты обнаруживают в мозговой ткани (при нормальном кислотно-основном состоянии); в желчи, поте, фекалиях обнаруживают лишь их следы.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…
Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан…
Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…
Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….
