Препараты золота (Экскреция)
Экскреция золота происходит с мочой и фекалиями. Половина введенной дозы элиминирует в течение 7 дней. Через плаценту золото проникает мало. Однако его влияние на плод пока изучено недостаточно и беременным его не назначают.
Показания к применению. Препараты золота в основном применяют при лечении ревматоидного артрита. Начальные признаки улучшения появляются через 6…7 нед, отчетливый терапевтический эффект возникает к 10… 12-й неделе.
Длительность лечения очень индивидуальна и зависит от скорости достижения лечебного эффекта. Для получения более выраженного результата препараты золота назначают одновременно с НПВС или с глюкокортикоидами. Кроме того, препараты золота используются для лечения красной волчанки, псориатического артрита, ювенильного ревматоидного артрита. Препараты золота оказываются неэффективными у 25…30% больных с ревматоидным артритом, о чем судят после 6 мес применения препарата.
Нежелательные эффекты
Осложнения от приема препаратов золота отмечают у 11…50% больных. Через 2…6 мес от начала лечения у ребенка может появиться сыпь (у 20% больных), сначала на ограниченном участке кожи, а затем она может быстро распространиться и привести даже к эксфолиации.
Поэтому еженедельно, перед очередной инъекцией препарата, следует тщательно осматривать всю поверхность тела ребенка. При появлении сыпи необходимо на время прекратить введение препарата. Если сыпь через некоторое время исчезнет, можно продолжить его введение в уменьшенной дозе, постепенно ее затем увеличивая. Через 2…6 мес от начала лечения могут возникнуть язвы на слизистой оболочке рта (примерно у 20% больных).
Это тоже требует временного прекращения приема препарата. Примерно у 5% больных, получающих препараты золота в течение 4…12 мес, возникает протеинурия. Если за сутки теряется больше 5 г белка, то препарат следует отменить; если потери белка меньше, то они могут спонтанно прекратиться, но необходимо регулярно проводить анализ мочи.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…