Главная
Карта сайта
RSSСтероидные противовоспалительные средства
К этой группе средств относятся синтетические аналоги естественных глюкокортикоидов (гидрокортизона, кортизона) — преднизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (полькортолон, кеналог), метилпреднизолон (урбазон) и некоторые другие препараты.
Глюкокортикоиды
Глюкокортикоиды обладают способностью угнетать не только процессы воспаления, но и аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа, что имеет особенное значение при лечении больных с такой патологией, как ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит и ряд других.
Фармакодинамика
Противовоспалительное действие глюкокортикоидов заключается в подавлении всех фаз воспаления. Стабилизация клеточных и субклеточных, в том числе лизосомальных, мембран предотвращает распространение повреждения под влиянием разнообразных флогогенных факторов. Глюкокортикоиды уменьшают выход протеолитических ферментов из лизосом, тормозят образование супероксидного, гидроксильного и других свободных радикалов кислорода, приводящих к возникновению перекисей липидов в мембранах.
Все это тормозит фазу альтерации и ограничивает очаг воспаления. Глюкокортикоиды препятствуют прилипанию нейтрофилов и моноцитов к поверхности эндотелия сосудов в очаге воспаления и этим уменьшают их проникновение в по врежденную ткань. В результате снижается освобождение ферментов и монокинов (в том числе ИЛ-1) из этих клеток, инициирующих дальнейшее развитие патологического процесса.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…
