Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата.

Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием препарата должен быть длительным, так как воспалительный процесс в этих случаях постоянно поддерживается, а процесс альтерации Салицилаты не угнетают.

Поэтому клинически важно сочетание салицилатов с ингибиторами альтеративного процесса: с глюкокортикоидами или с противоревматическими препаратами медленного действия. После отмены препарата эффект может исчезнуть через 2…3 сут, если концентрация салицилатов в плазме крови была невелика (меньше 10 мг/дл). При назначении высоких доз эффект исчезает медленнее.

Салицилаты быстро проходят через плаценту к плоду. У новорожденного их элиминация осуществляется медленнее, чем у взрослых. С молоком салицилаты выводятся, но в небольших количествах и при однократном приеме матерью они существенно не сказываются на состоянии ребенка. Однако длительный прием салицилатов может вызвать их кумуляцию в организме ребенка и при вести к развитию у него нежелательных эффектов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Гипогликемизирующие препараты — производные сульфанилмочевины (бутамид, цикламид и пр.) на фоне ацетилсалициловой кисло ты вызывают более выраженный эффект, так как нарушается их экскреция канальцами по чек, снижается связывание с белками плазмы крови и увеличивается (под влиянием салицилатов) освобождение инсулина. Ацетилсалициловая кислота удлиняет t1/2 пенициллина, так как конкурирует с ним за выведение канальцами почек. Ацетилсалициловая кислота…


Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность). В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов,…


Очень редко, но в любое время после начала введения препарата золота, могут развиться тромбоцитопения и панцитонения. В этом случае необходимо немедленно отменить препарат, иначе появляются тяжелая геморрагия, апластическая анемия со смертельным исходом. Прием препаратов золота может привести к нарушению функции печени. У некоторых больных после инъекции препарата может внезапно возникнуть вазомоторная реакция, сопровождающаяся падением артериального…


Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…


Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…