Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата.

Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием препарата должен быть длительным, так как воспалительный процесс в этих случаях постоянно поддерживается, а процесс альтерации Салицилаты не угнетают.

Поэтому клинически важно сочетание салицилатов с ингибиторами альтеративного процесса: с глюкокортикоидами или с противоревматическими препаратами медленного действия. После отмены препарата эффект может исчезнуть через 2…3 сут, если концентрация салицилатов в плазме крови была невелика (меньше 10 мг/дл). При назначении высоких доз эффект исчезает медленнее.

Салицилаты быстро проходят через плаценту к плоду. У новорожденного их элиминация осуществляется медленнее, чем у взрослых. С молоком салицилаты выводятся, но в небольших количествах и при однократном приеме матерью они существенно не сказываются на состоянии ребенка. Однако длительный прием салицилатов может вызвать их кумуляцию в организме ребенка и при вести к развитию у него нежелательных эффектов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…


В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…


Хингамин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, в плазме крови на 55% связан с альбуминами. Распределяется в организме неравно мерно, создавая в некоторых тканях — печени, почках, легких — концентрацию в 400 — 700 раз, а в мозговой ткани, глазах — в 30 раз больше, чем в плазме крови. Постоянный уровень в плазме крови возникает через…


При назначении препарата у больного может возникнуть гемолиз эритроцитов с последующим развитием анемии и гематурии. Поэтому его назначают вместе с препаратами железа, витаминами Е и В12. У больных могут быть нарушения функции желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, а также головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, зрения. Препарат противопоказан детям с патологией печени, почек, анемией. Доза для…


Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…