Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Противовоспалительные средства / Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Биотрансформация салицилатов (Противовоспалительный эффект)

Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата.

Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием препарата должен быть длительным, так как воспалительный процесс в этих случаях постоянно поддерживается, а процесс альтерации Салицилаты не угнетают.

Поэтому клинически важно сочетание салицилатов с ингибиторами альтеративного процесса: с глюкокортикоидами или с противоревматическими препаратами медленного действия. После отмены препарата эффект может исчезнуть через 2…3 сут, если концентрация салицилатов в плазме крови была невелика (меньше 10 мг/дл). При назначении высоких доз эффект исчезает медленнее.

Салицилаты быстро проходят через плаценту к плоду. У новорожденного их элиминация осуществляется медленнее, чем у взрослых. С молоком салицилаты выводятся, но в небольших количествах и при однократном приеме матерью они существенно не сказываются на состоянии ребенка. Однако длительный прием салицилатов может вызвать их кумуляцию в организме ребенка и при вести к развитию у него нежелательных эффектов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…


Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…


Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…