Глюкокортикоиды (Синтетические)

Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов.

При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что облегчает попадание стероидов в ткани.

Биотрансформации глюкокортикоиды подвергаются преимущественно в печени, но, кроме того, в почках и некоторых других тканях. В основном происходит восстановление двойной связи в кольце А (между 4-м и 5-м углеродами) и превращение кетоновой группы у 3-го углерода в гидроксильную группу, к которой затем присоединяется либо сульфат, либо остаток глюкуроновй кислоты.

Образовавшиеся эфиры — неактивные вещества, хорошо растворимые в воде и выводимые почками. Могут произойти и другие превращения, например у 17-го углерода гидроксильная группа превращается в кето-группу; образуются 17-кетостероиды, утратившие глюкокортикоидную активность, но обладающие слабыми андрогенными и пирогенными свойствами.

В плаценте функционирует 11-β-дегид-рогеназа, превращающая активный стероид в его неактивную 11-кетоформу. Так, 67% гидрокортизона и 51% преднизолона превращаются плацентой в названные неактивные метаболиты, чем снижается их влияние на плод.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…


При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….


Цитостатики — азатиоприн, циклофосфан, метотрексат Из обширной группы лекарств аналогичного действия эти препараты нашли наибольшее применение при лечении ревматоидного артрита и некоторых других аутоаллергических заболеваний, поскольку они наименее токсичны. И все же они опасны, так как вызывают серьезные осложнения. Поэтому их назначают в тяжелых случаях, не поддающихся лечению другими средствами. Фармакодинамика Циклофосфан — алкилирующее вещество,…


В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет. Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения…


Кратковременное назначение (2…4 дня) глюкокортикоидов не вызывает заметных нарушений в функции организма, за исключением задержки жидкости в случае использования препаратов, обладающих минералокортикоидной активностью (преднизон, преднизолон). Поэтому у больных с отеком мозга, легких следует применять стероиды, не задерживающие жидкость,— дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон. Длительное же назначение глюкокортикоидов часто сопровождается нежелательными эффектами, нередко — тяжелыми. При внимательном наблюдении…