Глюкокортикоиды (Синтетические)

Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов.

При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что облегчает попадание стероидов в ткани.

Биотрансформации глюкокортикоиды подвергаются преимущественно в печени, но, кроме того, в почках и некоторых других тканях. В основном происходит восстановление двойной связи в кольце А (между 4-м и 5-м углеродами) и превращение кетоновой группы у 3-го углерода в гидроксильную группу, к которой затем присоединяется либо сульфат, либо остаток глюкуроновй кислоты.

Образовавшиеся эфиры — неактивные вещества, хорошо растворимые в воде и выводимые почками. Могут произойти и другие превращения, например у 17-го углерода гидроксильная группа превращается в кето-группу; образуются 17-кетостероиды, утратившие глюкокортикоидную активность, но обладающие слабыми андрогенными и пирогенными свойствами.

В плаценте функционирует 11-β-дегид-рогеназа, превращающая активный стероид в его неактивную 11-кетоформу. Так, 67% гидрокортизона и 51% преднизолона превращаются плацентой в названные неактивные метаболиты, чем снижается их влияние на плод.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

К этой группе средств относят: производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метиловый эфир салициловой кислоты), пиразолона (бутадион), индола (индометацин), антраниловой кислоты (мефенамовая кислота и ее натриевая соль), пропионовой кислоты (ибупрофен, напроксен), фенилуксусной кислоты (вольтарен, диклофенак-натрий) и оксикамов (пироксикам). Фармакодинамика Все названные препараты способны ограничить развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. На фазу альтерации они…


Фармакокинетика Всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и хорошо (больше 80% принятой дозы). Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 0,5…1 ч. Прием во время еды или после нее задерживает его всасывание. В плазме крови он на 99 % связан с белками. Он медленно проникает в полость су става, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в…


Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…


Их выраженность зависит от длительности применения и индивидуальных особенностей организма. Часто возникают алопеция (облысение), дистрофические поражения волос (истончение, лом кость). После отмены препарата волосы снова отрастают, восстанавливается их структура. Возможно угнетение костного мозга с появлением лейкопении и тромбоцитопении. Поэтому необходимо 2 раза в неделю производить гематологические исследования. При снижении числа лейкоцитов ниже 3*109/л препарат необходимо…


Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….