Главная
Карта сайта
RSSГлюкокортикоиды (Синтетические)
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов.
При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что облегчает попадание стероидов в ткани.
Биотрансформации глюкокортикоиды подвергаются преимущественно в печени, но, кроме того, в почках и некоторых других тканях. В основном происходит восстановление двойной связи в кольце А (между 4-м и 5-м углеродами) и превращение кетоновой группы у 3-го углерода в гидроксильную группу, к которой затем присоединяется либо сульфат, либо остаток глюкуроновй кислоты.
Образовавшиеся эфиры — неактивные вещества, хорошо растворимые в воде и выводимые почками. Могут произойти и другие превращения, например у 17-го углерода гидроксильная группа превращается в кето-группу; образуются 17-кетостероиды, утратившие глюкокортикоидную активность, но обладающие слабыми андрогенными и пирогенными свойствами.
В плаценте функционирует 11-β-дегид-рогеназа, превращающая активный стероид в его неактивную 11-кетоформу. Так, 67% гидрокортизона и 51% преднизолона превращаются плацентой в названные неактивные метаболиты, чем снижается их влияние на плод.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Различают инфильтрацию роговицы — обратимое явление, исчезающее после прекращения приема препарата; ретинопатию, вызывающую не обратимую потерю зрения. Гидроксихлорохин реже вызывает ретинопатию. При назначении хингамина в умеренной дозе, не превышающей 300 мг в день у взрослых и подростков, это осложнение тоже возникает редко. И все же как перед началом лечения хингамином, так и затем, каждые 3…6…
Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…
В первые дни приема возможно возникновение диспепсических явлений (отрыжка, рвота, понос), но у большинства детей они проходят самостоятельно. Диклофенак-натрий, как и другие НПВС, противопоказан детям при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при тяжелой почечной недостаточности, заболеваниях печени, беременным женщинам. Взаимодействие При одновременном на значении с ацетилсалициловой кислотой уровень диклофенака-натрия в плазме крови…
Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту. Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные…
Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…
