Главная
Карта сайта
RSSПрепараты золота — кризанол, ауротиоглюкоза, ауронофин
Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту.
Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные препараты, так как он угнетает спонтанное (а не индуцированное митогенами) освобождение ИЛ-1 моноцитами и тормозит освобождение ПГЕ2 синовиальными клетками.
Ограничение пролиферации Т-лимфоцитов снижает активность Т-хелперов, образование Ig В-лимфоцитами, в том числе ревматоидного фактора, образование иммунных комплексов, активацию системы комплемента.
Фармакокинетика
Кризанол назначают внутримышечно или непосредственно в пораженный сустав. Из мышц масляные препараты золота всасываются медленно, максимальная концентрация в плазме крови возникает обычно через 4 ч.
В плазме крови циркулирующие препараты золота на 90% связаны с белками. После однократного введения уровень в сыворотке крови в течение 2 дней снижается быстро, а затем — постепенно. После повторных инъекций (раз в неделю) уровень золота в крови возрастает, достигая плато через 6 нед. Оптимальная концентрация в сыворотке — 250…300 мг в 100 мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….
Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…
