Главная
Карта сайта
RSSПрепараты золота — кризанол, ауротиоглюкоза, ауронофин
Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту.
Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные препараты, так как он угнетает спонтанное (а не индуцированное митогенами) освобождение ИЛ-1 моноцитами и тормозит освобождение ПГЕ2 синовиальными клетками.
Ограничение пролиферации Т-лимфоцитов снижает активность Т-хелперов, образование Ig В-лимфоцитами, в том числе ревматоидного фактора, образование иммунных комплексов, активацию системы комплемента.
Фармакокинетика
Кризанол назначают внутримышечно или непосредственно в пораженный сустав. Из мышц масляные препараты золота всасываются медленно, максимальная концентрация в плазме крови возникает обычно через 4 ч.
В плазме крови циркулирующие препараты золота на 90% связаны с белками. После однократного введения уровень в сыворотке крови в течение 2 дней снижается быстро, а затем — постепенно. После повторных инъекций (раз в неделю) уровень золота в крови возрастает, достигая плато через 6 нед. Оптимальная концентрация в сыворотке — 250…300 мг в 100 мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин). Фармакокинетика Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами….
Фармакокинетика Быстро и полностью всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови — через 2 ч. Прием пищи практически не влияет ни на скорость, ни на полноту всасывания препарата. После ректального введения всасывается практически так же, как и при приеме внутрь (95% по сравнению с приемом таблеток). В плазме крови на 97…99% связан…
Внезапная отмена кортикостероидов после ежедневного длительного их введения приводит к возникновению надпочечниковой недостаточности. Поэтому прекращение приема этих препаратов должно производиться постепенно. Чем дольше ребенок получал глюкокортикоиды, тем длительнее должен происходить этот процесс. Например, при назначении преднизолона в течение месяца отмену производят в течение 1-1,5 мес, уменьшая каждые 3…4 дня дозу на Уз — % таблетки…
Фармакокинетика Метотрексат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В крови его обнаруживают в течение 3…12 ч, в ней он связан с белком на 50 %. 90 % принятой дозы выводится в течение 8 ч в неизмененном виде с мочой. 10 % каждой дозы, даже при нормаль ной функции почек, задерживается в организме, накапливаясь в почках, печени…
Свободная фракция салицилатов возрастает у больных со сниженным уровнем белка в плазме крови, например при ревматоидном артрите. Сам процесс связывания салицилата с белками плазмы этих больных не отличается от такового у других людей, несмотря на изменение аминокислотного состава их альбуминов. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснить билирубин из его связи с «рыхлыми» местами (его связывания)…
