Салицилаты (Назначение)
Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты.
У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния на освобождение инсулина из Р-клеток островковой ткани поджелудочной железы. Прием ацетилсалициловой кислоты деть ми во время ОРВИ или гриппа увеличивает опасность развития у них синдрома Рейе, характеризующегося глубоким поражением функции ЦНС и печени и высокой летальностью (до 30…40%). Опасен прием салицилатов детьми, находящимися в состоянии гипоксии, обезвоживания, лихорадки, так как у них эти состояния обычно сопровождаются развитием ацидоза, облегчающего попадание салицилатов в мозг и развитие интоксикации.
У ребенка появляются шум в ушах, ослабление слуха, беспокойство; в более тяжелых случаях — галлюцинации, бессознательное со стояние, судороги. Одновременно нарушается дыхание — результат стимуляции структур, регулирующих его; оно становится глубоким и частым (типа дыхания Куссмауля), что ведет к удалению углекислоты и к развитию дыхательного алкалоза, преимущественно у старших детей. У детей раннего возраста алкалоз — очень кратковременный (и даже может совсем отсутствовать), быстро сменяющийся метаболическим ацидозом, связанным с угнетением салицилатами цикла трикарбоновых кислот, накоплением органических кислот (в том числе жирных) и кетоновых тел.
В токсических дозах салицилаты ускоряют гликогенолиз и тормозят неоглюкогенез. В результате при острой интоксикации салицилатами не редко обнаруживают гипергликемию (обычно не превышающую 16,5 ммоль/л, т. е. 300 мг/100 мл, чем это состояние отличается от диабетической комы) и глюкозурию.
Для борьбы с отравлением, помимо отмены препарата, промывания желудка, введения активированного угля, назначения со левого слабительного, клизмы, необходимо наладить форсирование диуреза, сочетающегося (при наличии ацидоза) с вливанием 2…4% раствора натрия гидрокарбоната (200…250 мг/кг) для ускорения выведения салицилатов почками.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Гипогликемизирующие препараты — производные сульфанилмочевины (бутамид, цикламид и пр.) на фоне ацетилсалициловой кисло ты вызывают более выраженный эффект, так как нарушается их экскреция канальцами по чек, снижается связывание с белками плазмы крови и увеличивается (под влиянием салицилатов) освобождение инсулина. Ацетилсалициловая кислота удлиняет t1/2 пенициллина, так как конкурирует с ним за выведение канальцами почек. Ацетилсалициловая кислота…
Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность). В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов,…
Очень редко, но в любое время после начала введения препарата золота, могут развиться тромбоцитопения и панцитонения. В этом случае необходимо немедленно отменить препарат, иначе появляются тяжелая геморрагия, апластическая анемия со смертельным исходом. Прием препаратов золота может привести к нарушению функции печени. У некоторых больных после инъекции препарата может внезапно возникнуть вазомоторная реакция, сопровождающаяся падением артериального…
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
