Салицилаты (Назначение)

Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты.

У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния на освобождение инсулина из Р-клеток островковой ткани поджелудочной железы. Прием ацетилсалициловой кислоты деть ми во время ОРВИ или гриппа увеличивает опасность развития у них синдрома Рейе, характеризующегося глубоким поражением функции ЦНС и печени и высокой летальностью (до 30…40%). Опасен прием салицилатов детьми, находящимися в состоянии гипоксии, обезвоживания, лихорадки, так как у них эти состояния обычно сопровождаются развитием ацидоза, облегчающего попадание салицилатов в мозг и развитие интоксикации.

У ребенка появляются шум в ушах, ослабление слуха, беспокойство; в более тяжелых случаях — галлюцинации, бессознательное со стояние, судороги. Одновременно нарушается дыхание — результат стимуляции структур, регулирующих его; оно становится глубоким и частым (типа дыхания Куссмауля), что ведет к удалению углекислоты и к развитию дыхательного алкалоза, преимущественно у старших детей. У детей раннего возраста алкалоз — очень кратковременный (и даже может совсем отсутствовать), быстро сменяющийся метаболическим ацидозом, связанным с угнетением салицилатами цикла трикарбоновых кислот, накоплением органических кислот (в том числе жирных) и кетоновых тел.

В токсических дозах салицилаты ускоряют гликогенолиз и тормозят неоглюкогенез. В результате при острой интоксикации салицилатами не редко обнаруживают гипергликемию (обычно не превышающую 16,5 ммоль/л, т. е. 300 мг/100 мл, чем это состояние отличается от диабетической комы) и глюкозурию.

Для борьбы с отравлением, помимо отмены препарата, промывания желудка, введения активированного угля, назначения со левого слабительного, клизмы, необходимо наладить форсирование диуреза, сочетающегося (при наличии ацидоза) с вливанием 2…4% раствора натрия гидрокарбоната (200…250 мг/кг) для ускорения выведения салицилатов почками.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…


Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…


Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…