Пироксикам

Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС.

Фармакокинетика

Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается лишь через 5…6 ч.

Постоянный уровень в крови возникает через 7…9 дней приема препарата. Терапевтический эффект появляется при наличии концентрации в плазме крови выше 6 мкг/мл; при концентрации же меньше 5 мкг/мл подавление боли выражено значительно меньше. В плазме крови он на 99% связан с белками. В синовиальную жидкость больных с ревматоидным артритом проникает хорошо, создавая в ней концентрацию, составляющую 40 % от уровня в плазме крови.

Элиминация пироксикама в основном происходит путем биотрансформации, лишь 10% введенной дозы в неизмененном виде выводится с мочой. Сначала происходит его гидроксилирование, а затем глюкуронидация. Глюкурониды могут выделиться с желчью в кишечник, из них может освободиться пироксикам и снова всосаться в кровь, т. е. происходит энтерогепатическая циркуляция вещества, поддерживающая концентрацию в плазме крови и создающая даже дополнительные максимумы в уровне препарата в крови — через 4; 6 и 10 ч. t 1/2 препарата — самый дли тельный из всех НПВС: при кратковременном приеме — 36…60 ч, при длительном — до 70…75 ч. Поэтому его нужно назначать 1 раз в день. При почечной недостаточности t 1/2 не возрастает, а укорачивается (вероятно, из-за большого выведения с фекалиями).

Показания к применению

В основном его назначают при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…


Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…


При появлении «ранней» сыпи (у 10% больных), через 1…2 мес. от начала лечения, необходимо временно прекратить введение препарата, но после исчезновения сыпи лечение можно продолжить. Через 1…2 мес. приема препарата у больных (в 20% случаев) могут исчезнуть вкусовые ощущения. Это не препятствует дальнейшему применению препарата, так как через некоторое время (1…2 мес) вкусовые ощущения восстанавливаются….


Фармакокинетика Применяют его обычно через рот. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; прием пищи несколько задерживает всасывание, но не снижает его биоусвоение. Максимальная концентрация в крови обычно возникает через 4…5 ч, но существуют очень большие индивидуальные различия в скорости всасывания препарата. У недоношенных детей биоусвоение после приема через рот составляет лишь 13% принятой дозы, и…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…