Пироксикам

Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС.

Фармакокинетика

Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается лишь через 5…6 ч.

Постоянный уровень в крови возникает через 7…9 дней приема препарата. Терапевтический эффект появляется при наличии концентрации в плазме крови выше 6 мкг/мл; при концентрации же меньше 5 мкг/мл подавление боли выражено значительно меньше. В плазме крови он на 99% связан с белками. В синовиальную жидкость больных с ревматоидным артритом проникает хорошо, создавая в ней концентрацию, составляющую 40 % от уровня в плазме крови.

Элиминация пироксикама в основном происходит путем биотрансформации, лишь 10% введенной дозы в неизмененном виде выводится с мочой. Сначала происходит его гидроксилирование, а затем глюкуронидация. Глюкурониды могут выделиться с желчью в кишечник, из них может освободиться пироксикам и снова всосаться в кровь, т. е. происходит энтерогепатическая циркуляция вещества, поддерживающая концентрацию в плазме крови и создающая даже дополнительные максимумы в уровне препарата в крови — через 4; 6 и 10 ч. t 1/2 препарата — самый дли тельный из всех НПВС: при кратковременном приеме — 36…60 ч, при длительном — до 70…75 ч. Поэтому его нужно назначать 1 раз в день. При почечной недостаточности t 1/2 не возрастает, а укорачивается (вероятно, из-за большого выведения с фекалиями).

Показания к применению

В основном его назначают при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Ацетилсалициловая кисло та мало влияет на фармакокинетику пироксикама. Одновременный прием его с антикоагулянтами опасен, так как он потенцирует их активность. Во время приема препарата могут развиться такие, же осложнения, как и от других НПВС, — диспепсия, изредка геморрагии. Однако эти нежелательные реакции встречаются реже, чем от других препаратов этой группы. Формы выпуска, дозы и режим…


Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту. Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные…


Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…


К этой группе средств относятся синтетические аналоги естественных глюкокортикоидов (гидрокортизона, кортизона) — преднизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон (полькортолон, кеналог), метилпреднизолон (урбазон) и некоторые другие препараты. Глюкокортикоиды Глюкокортикоиды обладают способностью угнетать не только процессы воспаления, но и аллергические реакции как немедленного, так и замедленного типа, что имеет особенное значение при лечении больных с такой патологией, как ревматизм,…