Главная
Карта сайта
RSSПироксикам
Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС.
Фармакокинетика
Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается лишь через 5…6 ч.
Постоянный уровень в крови возникает через 7…9 дней приема препарата. Терапевтический эффект появляется при наличии концентрации в плазме крови выше 6 мкг/мл; при концентрации же меньше 5 мкг/мл подавление боли выражено значительно меньше. В плазме крови он на 99% связан с белками. В синовиальную жидкость больных с ревматоидным артритом проникает хорошо, создавая в ней концентрацию, составляющую 40 % от уровня в плазме крови.
Элиминация пироксикама в основном происходит путем биотрансформации, лишь 10% введенной дозы в неизмененном виде выводится с мочой. Сначала происходит его гидроксилирование, а затем глюкуронидация. Глюкурониды могут выделиться с желчью в кишечник, из них может освободиться пироксикам и снова всосаться в кровь, т. е. происходит энтерогепатическая циркуляция вещества, поддерживающая концентрацию в плазме крови и создающая даже дополнительные максимумы в уровне препарата в крови — через 4; 6 и 10 ч. t 1/2 препарата — самый дли тельный из всех НПВС: при кратковременном приеме — 36…60 ч, при длительном — до 70…75 ч. Поэтому его нужно назначать 1 раз в день. При почечной недостаточности t 1/2 не возрастает, а укорачивается (вероятно, из-за большого выведения с фекалиями).
Показания к применению
В основном его назначают при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…
