Главная
Карта сайта
RSSПироксикам
Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС.
Фармакокинетика
Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается лишь через 5…6 ч.
Постоянный уровень в крови возникает через 7…9 дней приема препарата. Терапевтический эффект появляется при наличии концентрации в плазме крови выше 6 мкг/мл; при концентрации же меньше 5 мкг/мл подавление боли выражено значительно меньше. В плазме крови он на 99% связан с белками. В синовиальную жидкость больных с ревматоидным артритом проникает хорошо, создавая в ней концентрацию, составляющую 40 % от уровня в плазме крови.
Элиминация пироксикама в основном происходит путем биотрансформации, лишь 10% введенной дозы в неизмененном виде выводится с мочой. Сначала происходит его гидроксилирование, а затем глюкуронидация. Глюкурониды могут выделиться с желчью в кишечник, из них может освободиться пироксикам и снова всосаться в кровь, т. е. происходит энтерогепатическая циркуляция вещества, поддерживающая концентрацию в плазме крови и создающая даже дополнительные максимумы в уровне препарата в крови — через 4; 6 и 10 ч. t 1/2 препарата — самый дли тельный из всех НПВС: при кратковременном приеме — 36…60 ч, при длительном — до 70…75 ч. Поэтому его нужно назначать 1 раз в день. При почечной недостаточности t 1/2 не возрастает, а укорачивается (вероятно, из-за большого выведения с фекалиями).
Показания к применению
В основном его назначают при ревматоидном артрите, остеоартрите и анкилозирующем спондилите.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Гипогликемизирующие препараты — производные сульфанилмочевины (бутамид, цикламид и пр.) на фоне ацетилсалициловой кисло ты вызывают более выраженный эффект, так как нарушается их экскреция канальцами по чек, снижается связывание с белками плазмы крови и увеличивается (под влиянием салицилатов) освобождение инсулина. Ацетилсалициловая кислота удлиняет t1/2 пенициллина, так как конкурирует с ним за выведение канальцами почек. Ацетилсалициловая кислота…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Фармакодинамика Пеницилламин образует комплексные соединения с разнообразными веществами, включая тяжелые металлы и некоторые органические соединения. Образование его комплексов с медью давно используют в медицине для лечения гепатолентикулярной дегенерации, так как он способствует удалению не связанной со специальным белком (церулоплазмином) меди и этим предупреждает повреждение печени и чечевичных подкорковых ядер. Он связывает цистин, улучшая растворимость и…
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
