Глюкокортикоиды

Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность).

В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана).

Глюкокортикоиды снижают образование простагландинов даже при повышенном содержании арахидоновой кислоты в тканях. В результате уменьшаются гиперемия и экссудация, отек в очаге воспаления.

Ограничивая попадание моноцитов в очаг, глюкокортикоиды препятствуют их участию в пролиферативной фазе воспаления. К тому же эти стероиды тормозят синтез мукополисахаридов в воспаленной ткани, чем уменьшают связывание белков плазмы, попавших вместе с экссудатом в очаг ревматичевкого воспаления. Это тоже ограничивает отечно-инфильтративный процесс и, что особенно важно, развитие фибриноидной фазы воспаления, ее смену гиалинозом. Этим глюкокортикоиды предупреждают или значительно уменьшают нарушения в структуре миокарда, сосудов, клапанов сердца, предотвращая развитие его пороков.

Особенно чет кое предотвращение развития пороков происходит при раннем совместном назначении глюкокортикоидов с НПВС. Глюкокортикоиды снижают количество Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, чем ограничивают влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов, образование ревматоидного фактора; снижают образование фиксированных иммунных комплексов.

В самих суставах глюкокортикоиды ограничивают синтез и освобождение монокинов (интерлейкина-1) и лимфокинов (интерлейкина-2). В итоге они предотвращают развертывание аутоаллергических процессов. К тому же они снижают реакцию клеток на интерлейкин-2 и другие лимфокины. Глюкокортикоиды тормозят продукцию коллагеназы (особенно интенсивно — дексаметазон) и активируют синтез ингибиторов протеаз. Этим стероиды сохраняют и защищают межклеточный матрикс хрящевой и костной ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…


Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту. Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные…


Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…


Ацетилсалициловая кисло та мало влияет на фармакокинетику пироксикама. Одновременный прием его с антикоагулянтами опасен, так как он потенцирует их активность. Во время приема препарата могут развиться такие, же осложнения, как и от других НПВС, — диспепсия, изредка геморрагии. Однако эти нежелательные реакции встречаются реже, чем от других препаратов этой группы. Формы выпуска, дозы и режим…