Главная
Карта сайта
RSSГлюкокортикоиды
Глюкокортикоиды подавляют освобождение или активацию медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), пред отвращают активацию фосфолипазы А2 и путем стимуляции образования ее ингибитора — липомодулина, и прямым воздействием на мембраны (у больных ревматоидным артритом обнаружены антитела по отношению к липомодулину, снижающие его активность).
В результате глюкокортикоиды уменьшают освобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез ее метаболитов (простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана).
Глюкокортикоиды снижают образование простагландинов даже при повышенном содержании арахидоновой кислоты в тканях. В результате уменьшаются гиперемия и экссудация, отек в очаге воспаления.
Ограничивая попадание моноцитов в очаг, глюкокортикоиды препятствуют их участию в пролиферативной фазе воспаления. К тому же эти стероиды тормозят синтез мукополисахаридов в воспаленной ткани, чем уменьшают связывание белков плазмы, попавших вместе с экссудатом в очаг ревматичевкого воспаления. Это тоже ограничивает отечно-инфильтративный процесс и, что особенно важно, развитие фибриноидной фазы воспаления, ее смену гиалинозом. Этим глюкокортикоиды предупреждают или значительно уменьшают нарушения в структуре миокарда, сосудов, клапанов сердца, предотвращая развитие его пороков.
Особенно чет кое предотвращение развития пороков происходит при раннем совместном назначении глюкокортикоидов с НПВС. Глюкокортикоиды снижают количество Т-лимфоцитов, циркулирующих в крови, чем ограничивают влияние Т-хелперов на В-лимфоциты и продукцию иммуноглобулинов, образование ревматоидного фактора; снижают образование фиксированных иммунных комплексов.
В самих суставах глюкокортикоиды ограничивают синтез и освобождение монокинов (интерлейкина-1) и лимфокинов (интерлейкина-2). В итоге они предотвращают развертывание аутоаллергических процессов. К тому же они снижают реакцию клеток на интерлейкин-2 и другие лимфокины. Глюкокортикоиды тормозят продукцию коллагеназы (особенно интенсивно — дексаметазон) и активируют синтез ингибиторов протеаз. Этим стероиды сохраняют и защищают межклеточный матрикс хрящевой и костной ткани.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Вместе с тем дексаметазон или бетаметазон очень мало изменяются под влиянием названного фермента в плаценте и в большей степени проникают к плоду. Поэтому при необходимости получить терапевтический эффект у плода, например предотвратить развитие легочного дистресса у недоношенного новорожденного, лучше назначать матери дексаметазон или бетаметазон. Препарат Противовоспалительная активность Торможение секреции АКТГ Диабетогенность Пороговая доза, вызывающая синдром…
