Главная
Карта сайта
RSSСалицилаты
Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин).
Фармакокинетика
Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами. Поэтому t1/2 самой ацетилсалициловой кислоты в плазме крови всего 15…20 мин. Затем в организме циркулирует и проникает в ткани анион салициловой кислоты — салицилат или салициловая кислота.
Их максимальное содержание в сыворотке крови после приема одной дозы препарата возникает через 2 ч. Освобождающийся остаток уксусной кис лоты ацетилирует протеины, в том числе ферменты, гликопротеины, липопротеиды, везде, где вступает с ними в контакт: в слизистой оболочке желудка, в плазме крови, в тромбоцитах, в почках, печени, в очаге воспаления.
Этот процесс ацетилирования и имеет основное значение в механизме как противовоспалительного действия этой кислоты, так и ее нежелательных эффектов. Сама салициловая кислота оказывает значительно меньшее противовоспалительное действие, о чем свидетельствует малая терапевтическая эффективность натрия салицилата.
Ацетилсалициловая кислота с белками плазмы крови почти не связывается, а салицилат связан с ними (преимущественно с альбуминами) на 75…90% при приеме небольших доз. С увеличением дозы и концентрации салицилата в крови доля связанной фракции возрастает. Уровень свободной фракции (легко проникающей в ткани) может колебаться в больших пределах.
После достижения постоянного терапевтического уровня в плазме (150…300 мкг/мл), что отмечают через 1…2 дня приема препарата, небольшое увеличение дозы может привести к непропорциональному увеличению уровня общего и особенно свободного салицилата в сыворотке. Особенно легко это явление наблюдают у детей первых лет жизни; оно связано с насыщением салицилатами и белков плазмы крови, и ферментов, участвующих в их биотрансформации.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Биотрансформация салицилатов в основном происходит в печени, где образуются: салицилуровая кислота (конъюгат с глицином), два вида глюкуронидов и небольшие количества гентизиновой кислоты (дигидробензоиной). Эти метаболиты обнаруживают во многих тканях и в моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек либо в виде неизмененного салицилата (60%), либо в виде указанных метаболитов. Выведение неизмененного…
Фармакокинетика Быстро всасывается из кишечника после приема через рот; максимальная концентрация в плазме крови — через 2 ч. Он интенсивно подвергается пресистемной элиминации, и только 60% принятой дозы попадает в систему кровообращения. Пища задерживает всасывание препарата, но не изменяет его полноту. Из прямой кишки всасывается так же, как и после приема через рот. В плазме…
Эту группу средств делят на две подгруппы. К 1-й относят наиболее широко применяемые препараты: противомалярийные средства — хингамин (делагил, хлорохин) и гидроксихлорохин (плаквенил); препараты золота (кризанол) и пенициллин (купренил). Ко 2-й — резервной — подгруппе относят: азатиоприн (имуран), циклофосфан (циклофосфамид), метотрексат, левамизол, дапсон. Отличительной чертой противоревматических средств медленного действия является медленное начало их терапевтического эффекта,…
Противомикробный препарат для лечения проказы. Фармакодинамика Бактериостатический препарат. Подобно сульфаниламидным средствам является конкурентом ПАБК. Механизм его вмешательства в иммунопатологический процесс пока не уточнен. Фармакокинетика Диафенилсульфон принимают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он всасывается медленно, максимальные концентрации в крови возникают через 1…3 ч, но сохраняются в ней на протяжении 8…12 дней. При длительном применении происходит накопление препарата,…
Начинается противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, т. е. через 1…2 дня. У больного уменьшаются боль, экссудативные явления (в суставах — припухлость, отечность). Эффект сохраняется в период применения препарата. Острое воспаление (например, в верхних дыхательных путях) может быть полностью подавлено за несколько дней. Если же воспаление хроническое (ревматизм), то прием…
