Салицилаты

Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Фармакокинетика

Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами. Поэтому t1/2 самой ацетилсалициловой кислоты в плазме крови всего 15…20 мин. Затем в организме циркулирует и проникает в ткани анион салициловой кислоты — салицилат или салициловая кислота.

Их максимальное содержание в сыворотке крови после приема одной дозы препарата возникает через 2 ч. Освобождающийся остаток уксусной кис лоты ацетилирует протеины, в том числе ферменты, гликопротеины, липопротеиды, везде, где вступает с ними в контакт: в слизистой оболочке желудка, в плазме крови, в тромбоцитах, в почках, печени, в очаге воспаления.

Этот процесс ацетилирования и имеет основное значение в механизме как противовоспалительного действия этой кислоты, так и ее нежелательных эффектов. Сама салициловая кислота оказывает значительно меньшее противовоспалительное действие, о чем свидетельствует малая терапевтическая эффективность натрия салицилата.

Ацетилсалициловая кислота с белками плазмы крови почти не связывается, а салицилат связан с ними (преимущественно с альбуминами) на 75…90% при приеме небольших доз. С увеличением дозы и концентрации салицилата в крови доля связанной фракции возрастает. Уровень свободной фракции (легко проникающей в ткани) может колебаться в больших пределах.

После достижения постоянного терапевтического уровня в плазме (150…300 мкг/мл), что отмечают через 1…2 дня приема препарата, небольшое увеличение дозы может привести к непропорциональному увеличению уровня общего и особенно свободного салицилата в сыворотке. Особенно легко это явление наблюдают у детей первых лет жизни; оно связано с насыщением салицилатами и белков плазмы крови, и ферментов, участвующих в их биотрансформации.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ацетилсалициловую кислоту в основном применяют в качестве жаропонижающего и анальгетического средства, а также в качестве противовоспалительного препарата при ревматизме, воспалительных процессах в дыхательных путях. Следует, однако, отметить, что во время острых вирусных заболеваний у детей до 12 лет (грипп, ветряная оспа и пр.) ацетил салициловую кислоту назначать нельзя из-за опасности спровоцировать синдром Рейе. Нежелательные эффекты…


Пироксикам — новый препарат, по структуре существенно отличается от других НПВС. Фармакокинетика Пироксикам удовлетворительно всасывается из кишечника после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови возникает через 2…3 ч. Пища существенно задерживает его всасывание и слегка снижает биодоступность. Одновременный прием антацидов (содержащих алюминий, кальций) не влияет на эти процессы. После ректального введения всасывание происходит медленнее, и…


Различают инфильтрацию роговицы — обратимое явление, исчезающее после прекращения приема препарата; ретинопатию, вызывающую не обратимую потерю зрения. Гидроксихлорохин реже вызывает ретинопатию. При назначении хингамина в умеренной дозе, не превышающей 300 мг в день у взрослых и подростков, это осложнение тоже возникает редко. И все же как перед началом лечения хингамином, так и затем, каждые 3…6…


Назначение салицилата лицам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, может сопровождаться учащением приступов бронхоспазма — следствие подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленнореагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты. У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ и устранения этим его тормозящего влияния…


Ацетилсалициловая кисло та мало влияет на фармакокинетику пироксикама. Одновременный прием его с антикоагулянтами опасен, так как он потенцирует их активность. Во время приема препарата могут развиться такие, же осложнения, как и от других НПВС, — диспепсия, изредка геморрагии. Однако эти нежелательные реакции встречаются реже, чем от других препаратов этой группы. Формы выпуска, дозы и режим…