Салицилаты

Основным препаратом этой группы является ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Фармакокинетика

Принимают ее внутрь. Она удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи несколько замедляет этот процесс, но не снижает его полноту. Во время всасывания ацетилсалициловая кислота подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (происходит ее деацетилирование); всосавшаяся кислота также очень быстро подвергается деацетилированию специальными эстеразами. Поэтому t1/2 самой ацетилсалициловой кислоты в плазме крови всего 15…20 мин. Затем в организме циркулирует и проникает в ткани анион салициловой кислоты — салицилат или салициловая кислота.

Их максимальное содержание в сыворотке крови после приема одной дозы препарата возникает через 2 ч. Освобождающийся остаток уксусной кис лоты ацетилирует протеины, в том числе ферменты, гликопротеины, липопротеиды, везде, где вступает с ними в контакт: в слизистой оболочке желудка, в плазме крови, в тромбоцитах, в почках, печени, в очаге воспаления.

Этот процесс ацетилирования и имеет основное значение в механизме как противовоспалительного действия этой кислоты, так и ее нежелательных эффектов. Сама салициловая кислота оказывает значительно меньшее противовоспалительное действие, о чем свидетельствует малая терапевтическая эффективность натрия салицилата.

Ацетилсалициловая кислота с белками плазмы крови почти не связывается, а салицилат связан с ними (преимущественно с альбуминами) на 75…90% при приеме небольших доз. С увеличением дозы и концентрации салицилата в крови доля связанной фракции возрастает. Уровень свободной фракции (легко проникающей в ткани) может колебаться в больших пределах.

После достижения постоянного терапевтического уровня в плазме (150…300 мкг/мл), что отмечают через 1…2 дня приема препарата, небольшое увеличение дозы может привести к непропорциональному увеличению уровня общего и особенно свободного салицилата в сыворотке. Особенно легко это явление наблюдают у детей первых лет жизни; оно связано с насыщением салицилатами и белков плазмы крови, и ферментов, участвующих в их биотрансформации.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Индометацин широко используют при экссудативных формах воспаления, ревматизме, диссеминированных заболеваниях соединительной ткани (диссеминированная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит), а также при деформирующем остеоартрозе, псориатической артропатии, подагре, при воспалительных заболеваниях почек разного происхождения, в том числе при наличии аллергических компонентов в патогенезе, например при хроническом гломерулонефрите. Здесь имеет значение способность индометацина ингибировать систему комплемента. В…


Кратковременное их применение показано при острых воспалительных процессах с преобладанием экссудативных явлений, например при отеке слизистой оболочки гортани, токсической пневмонии, когда из-за гипоксии повреждаются мембраны не только альвеолярных клеток, но и клеток других тканей; при тяжелом гнойном менингите; очень тяжелой форме коклюша и пр. В этих случаях их применяют всего 1…2 (при отеке гортани, пневмониях),…


Формы выпуска, дозы и режим применения Длительность терапии, нед Дети с массой тела Взрослые меньше 20 кг больше 20 кг До 2 По 25 мг 2 раза в день По 50 мг 2 раза в день По 250 мг 1 раз в день 2…4 По 50 мг 2 раза в день По 100 мг 2…


В большей степени, чем для ацетилсалициловой кислоты, для индометацина характерны: повышенная секреция кислого желудочного сока, сопровождающаяся возникновением болей, рвоты, по носа, иногда желудочно-кишечными кровотечениями, эрозиями слизистой оболочки желудка, обострением язвенной болезни или гиперацидного гастрита. Наиболее вероятны и тяжелы эти осложнения у детей до 7 лет. Прием индометацина может сопровождаться замедлением свертывания крови, преимущественно из-за торможения…


При гломерулонефрите с нефротическим синдромом, текущим на фоне пролиферативных или пролиферативно-мембранозных изменений в почках, глюкокортикоиды неэффективны и опасны. При заболеваниях почек предпочитают назначать преднизон или преднизолон. При ревматизме глюкокортикоиды используют в качестве дополнения к НПВС. В основном назначают преднизолон, мало задерживающий воду и натрий в организме, либо дексаметазон, метилпреднизолон или триамцинолон, совсем не задерживающие их….